S-1

Resumen

S-1 (también GTx S-1) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo temprano de la clase de las arilpropionamidas. Químicamente es una molécula pequeña — es un verdadero SARM no esteroideo, NO un péptido y NO un esteroide. Aparece en esta referencia de péptidos porque los SARM se discuten y se combinan con frecuencia junto con péptidos en los círculos del fitness y de las "sustancias químicas de investigación", no porque el S-1 sea un péptido.

El S-1 fue desarrollado por James T. Dalton, Duane D. Miller y colaboradores en la University of Tennessee / GTx, Inc. Es un análogo estructural cercano de la andarina (S-4): ambos provienen de la misma serie de patentes de arilpropionamidas (números de registro CAS contiguos — el S-1 es 401900-41-2, la andarina es 401900-40-1), y el S-1 difiere principalmente en el sustituyente del anillo B fenoxi (un éter 4-fluorofenoxi en el S-1 frente al grupo acetamido/nitro- fenoxi de la andarina). En el estudio farmacológico fundacional (Yin et al., 2003), el S-1 fue uno de varios compuestos líderes de arilpropionamida caracterizados in vitro y en ratas castradas.

El S-1 es puramente preclínico. Fue un compuesto líder temprano en el programa que finalmente avanzó con enobosarm (ostarina) en desarrollo clínico — no con el propio S-1. No se identificó ningún ensayo clínico en humanos para el S-1, y no existen datos de seguridad ni de eficacia en humanos.

Química y estructura

El S-1 es una arilpropionamida no esteroidea — una molécula pequeña, no una cadena de aminoácidos y no un núcleo esteroideo. Su nombre IUPAC es (2S)-3-(4-fluorophenoxy)-2- hydroxy-2-methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propanamide.

Mecanismo de acción

• Ligando del receptor de andrógenos (RA). El S-1 se une al receptor de andrógenos como un ligando arilpropionamida no esteroideo. En la serie líder caracterizada por Yin et al. 2003, los compuestos de arilpropionamida (incluidos el S-1 y el S-4/andarina) mostraron afinidad de unión al RA de moderada a alta, con valores de Ki reportados a lo largo de la serie en un rango aproximado de 4–37 nM. Los SARM de arilpropionamida son derivados estructurales del antagonista del RA bicalutamida, rediseñados hacia la actividad agonista. [In vitro]
• Agonista anabólico selectivo de tejido. En ratas castradas, el S-1 estimuló el músculo elevador del ano (anabólico) en mayor grado relativo que los órganos androgénicos (próstata, vesículas seminales) — el perfil de selectividad tisular que define a los SARM. Su actividad anabólica fue similar o mayor que la del propionato de testosterona, mientras que su potencia/eficacia androgénica fue menor. Se piensa que esta selectividad surge de la conformación del RA específica de tejido / reclutamiento de correguladores más que de la amplificación por la 5-alfa-reductasa. [Animal]
• Análogo de la andarina (S-4). El S-1 difiere de la andarina principalmente en el sustituyente del anillo B fenoxi (un grupo flúor / 4-fluorofenoxi en el S-1 frente al grupo acetamido-nitro de la andarina). Sus números CAS contiguos (S-1 401900-41-2; andarina 401900-40-1) los sitúan en la misma serie de patentes de arilpropionamidas. [In vitro]
• Sin supresión significativa de LH/FSH cerca de las dosis efectivas en ratas. Ni el S-1 ni el S-4 causaron supresión significativa de la hormona luteinizante (LH) o de la hormona foliculoestimulante (FSH) a dosis cercanas a la DE50 en el modelo de rata. Esto es únicamente un hallazgo en animales — NO establece que el S-1 preserve el eje hipotálamo-hipófisis-testicular (HPTA) humano, y la clase SARM en su conjunto se asocia con supresión de testosterona/HPTA en humanos. [Animal]

Investigación y evidencia

Evidencia en humanos en contexto. No hay ninguna. El S-1 nunca se llevó a ensayos en humanos; fue un compuesto líder preclínico temprano en un programa que clínicamente avanzó con un compuesto diferente (enobosarm/ostarina). Todos los hallazgos positivos para el S-1 provienen de trabajos de unión in vitro y de farmacología en ratas castradas. La farmacocinética en humanos (biodisponibilidad, semivida) e incluso la farmacocinética detallada en ratas específicamente para el S-1 no se encontraron en estas fuentes, y el valor de Ki individual de la unión al RA del S-1 no se aisló del rango de la serie reportado en las fuentes revisadas.

Estatus y regulación

• Aprobación regulatoria: Ninguna. El S-1 no está aprobado por la FDA, la EMA ni ninguna otra autoridad para ninguna indicación. Es un reactivo de investigación preclínica que nunca entró en desarrollo en humanos.
• Antidopaje: Prohibido por la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) en todo momento (dentro y fuera de competición) como SARM bajo Agentes anabólicos — Otros agentes anabólicos (S1.2) (según el resumen de la USADA de la Lista de Prohibiciones). La elegibilidad deportiva de la AMA es un eje separado de la legalidad.
• Advertencia de identidad: El fármaco antineoplásico combinado "S-1" (tegafur / gimeracilo / oteracilo, PubChem CID 146157327) comparte el nombre de este compuesto pero es una entidad química completamente distinta. No confunda ambos.

Seguridad

El panorama general: el S-1 no tiene datos en humanos de ningún tipo, pertenece a una clase de fármacos que la FDA ha señalado por lesión hepática y otros daños graves, y — como sustancia química de investigación no regulada — conlleva los peligros adicionales y separados de la contaminación y el etiquetado incorrecto.

Estatus legal

Cómo se compara

El S-1 se entiende mejor junto a su propio análogo y a su sucesor en el mismo programa:

• Andarina (S-4) — el análogo estructural cercano del S-1 de la misma serie de patentes de arilpropionamidas (números CAS contiguos). La andarina llegó más lejos — a un programa temprano de Fase 1 abandonado, detenido por un efecto secundario visual — mientras que el S-1 permaneció como compuesto líder preclínico.
• Ostarina (enobosarm) — el compuesto que el programa de arilpropionamidas realmente llevó a ensayos en humanos, en lugar del S-1. Es el candidato clínico mucho mejor caracterizado; el S-1 nunca alcanzó esa etapa.

El marco honesto: el S-1 es un reactivo de investigación puramente preclínico y temprano sin datos en humanos, y pertenece a una clase de fármacos que la FDA ha señalado por lesión hepática y supresión de testosterona — no es una "alternativa más suave, más segura o legal a los esteroides". Véase la visión general de crecimiento muscular y hormonas.

Ideas erróneas comunes

• "El S-1 es un péptido." No. Es una arilpropionamida no esteroidea — una molécula pequeña (C17H14F4N2O5, 402.30 g/mol). Se incluye aquí solo porque los SARM se discuten y se combinan con péptidos.
• "El S-1 es un esteroide." No. Es un verdadero SARM no esteroideo — no tiene núcleo esteroideo.
• "El S-1 es un SARM probado o de uso clínico." No. Fue un compuesto líder preclínico temprano que nunca entró en ensayos en humanos; el programa avanzó con ostarina (enobosarm) en su lugar. Todos los hallazgos del S-1 son in vitro o en ratas.
• "El S-1 no suprime tus hormonas — los datos en ratas prueban que es seguro." No. El resultado de LH/FSH es únicamente un hallazgo en ratas cerca de la DE50; no se transfiere a los humanos, y la clase SARM sí suprime el eje HPTA en las personas. No hay datos en humanos para el S-1.
• "El S-1 es lo mismo que el fármaco antineoplásico S-1." No. Este SARM (PubChem CID 5288215) es una sustancia química completamente diferente de la combinación antineoplásica tegafur/gimeracilo/oteracilo (CID 146157327), que simplemente comparte el nombre.
• "Si dice S-1 en la etiqueta, eso es lo que contiene." No de forma fiable. En el análisis de JAMA de 2017, solo alrededor de la mitad de los productos vendidos como SARM contenían el compuesto indicado; muchos contenían un fármaco diferente o nada activo.

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Esta entrada tiene fines educativos y resume investigación publicada e información regulatoria pública. No es consejo médico, ni una recomendación, ni una guía para obtener o usar ninguna sustancia. No es asesoramiento legal — consulte su propia jurisdicción. Última revisión 2026-07-10.