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Moduladores del receptor de andrógenos (SARM)

TFM-4AS-1

PubChem CID 10277123; HY-103246; CS-0026116; (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-6,9a,11a-trimethyl-7-oxo-N-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-2,3,3a,3b,4,5,5a,9b,10,11-decahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide

11 min de lectura · Actualizado 10 de julio de 2026 · 9 referencias

Elaborado por PeptideInfo Wikiúltima revisión cómo verificamos

Estudiado paraMúsculo y hormona del crecimiento
En resumen · TL;DR
Preclínico — solo animal/in vitro· No aprobado — solo preclínico (in vitro + ratas), sin ensayos en humanos

TFM-4AS-1 es un SARM ESTEROIDEO preclínico — un 4-azaesteroide — no un péptido y no un SARM arilpropionamídico no esteroideo. Los químicos de Merck lo describieron (Schmidt et al., J Biol Chem 2009, PMID 19846549) como un agente dual: un agonista parcial del AR (unión IC50 ~30-38 nM, Emax ~55%) que además inhibe la 5α-reductasa tipo I y II (IC50 ~2 y ~3 nM), y que antagoniza la interacción N-terminal/C-terminal del AR. En ratas ovariectomizadas construyó hueso y músculo como la DHT mientras solo estimulaba débilmente la próstata, estimulaba las glándulas sebáceas solo ~31% tanto como la DHT y antagonizaba parcialmente el crecimiento de la vesícula seminal impulsado por la DHT. Es un compuesto de investigación/sonda SIN datos humanos de ningún tipo; en su lugar se avanzó un sucesor relacionado (MK-0773). Las expectativas de seguridad provienen únicamente de la clase SARM (la FDA advirtió de lesión hepática grave, incluida insuficiencia hepática aguda, más supresión de testosterona/HPTA). Prohibido por la AMA en todo momento (S1.2).

Evidencia: La evidencia procede en gran parte de estudios en animales/células, no en humanos.

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  • Descrito por químicos de Merck Research Laboratories (Schmidt et al., J Biol Chem 2009; PMID 19846549); la fase máxima es preclínica — sin ensayos en humanos, no aprobado en ninguna parte
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  • Utilizado únicamente como reactivo de investigación / compuesto sonda; un sucesor estructuralmente relacionado (MK-0773) fue avanzado más allá por Merck
  • No existen datos humanos farmacocinéticos, de eficacia ni de seguridad de ningún tipo; la semivida no está establecida
  • Prohibido por la AMA en todo momento (Otros agentes anabólicos — SARM, S1.2)
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Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) preclínico y ESTEROIDEO — concretamente un 4-azaesteroide — que NO es un péptido y NO es uno de los conocidos SARM arilpropionamídicos no esteroideos (p. ej. ostarina, RAD140). Descrito por los químicos medicinales de Merck (Schmidt et al., J Biol Chem 2009; PMID 19846549) como un agente de mecanismo dual: un agonista parcial del receptor de andrógenos (unión al AR IC50 ~30-38 nM; Emax ~55%) que además inhibe tanto la 5α-reductasa tipo I como la tipo II (IC50 ~2 y ~3 nM). En su ensayo de interacción N-terminal/C-terminal (N/C) del AR se comporta como un antagonista, lo que se cree que subyace a su perfil selectivo por gen y por tejido. En ratas ovariectomizadas construyó hueso y músculo de forma comparable a la DHT mientras solo estimulaba débilmente el crecimiento prostático, estimulaba las glándulas sebáceas solo ~31% tanto como la DHT y antagonizaba parcialmente el crecimiento de la vesícula seminal impulsado por la DHT. Es un reactivo de investigación / compuesto sonda SIN datos humanos de ensayo o de seguridad de ningún tipo; un sucesor estructuralmente relacionado (MK-0773) fue avanzado más allá por Merck. Prohibido por la AMA (S1.2). NO es un medicamento aprobado en ninguna parte (a fecha de 2026-07-10).

Resumen

TFM-4AS-1 (PubChem CID 10277123; también indexado como HY-103246 / CS-0026116) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) preclínico y ESTEROIDEO — concretamente un 4-azaesteroide. NO es un péptido (no es una cadena de aminoácidos) y, algo importante, NO es uno de los SARM arilpropionamídicos no esteroideos más conocidos como ostarina o testolona (RAD-140). Aparece en esta referencia de péptidos porque se discute junto a los SARM y los péptidos en la comunidad de "químicos de investigación" — no porque sea uno de ellos.

TFM-4AS-1 fue descrito por los químicos medicinales de Merck Research Laboratories en un único artículo de caracterización (Schmidt et al., J Biol Chem 2009; PMID 19846549). Lo que lo hace inusual es un mecanismo dual: es un agonista parcial del receptor de andrógenos (AR) que inhibe simultáneamente ambas isoformas de la 5α-reductasa (la enzima que convierte la testosterona en la DHT más potente). En el ensayo de interacción N-terminal/C-terminal (N/C) del AR se comporta como un antagonista, y se propone que esto subyace a su perfil selectivo por gen y por tejido. Su fase máxima de desarrollo es preclínica — es un reactivo de investigación / compuesto sonda usado para estudiar las interacciones N/C del AR, sin ensayos en humanos. Un compuesto sucesor estructuralmente relacionado, MK-0773, fue avanzado más allá en el programa de SARM 4-azaesteroide de Merck; TFM-4AS-1 en sí no fue el candidato clínico.

Solo preclínico — sin datos humanos; no aprobado

TFM-4AS-1 nunca ha sido estudiado en humanos: no hay datos humanos farmacocinéticos, de eficacia ni de seguridad de ningún tipo, y no está aprobado por ningún regulador (FDA, EMA u otro) para ningún uso. Es un reactivo de investigación de laboratorio / compuesto sonda. Todo lo que aparece a continuación sobre el riesgo en humanos está extrapolado de la clase SARM, para la cual la FDA ha advertido de lesión hepática grave, incluida insuficiencia hepática aguda, más supresión de testosterona/HPTA. El perfil selectivo por tejido se observó en ratas y no es una afirmación de seguridad en humanos. Como SARM está prohibido en el deporte por la AMA en todo momento. Esta página es educativa y no es asesoramiento médico ni legal; nada aquí respalda ni orienta el uso humano. Esto no es una "alternativa más suave, más segura o legal" a los esteroides anabólicos.

Química y estructura

TFM-4AS-1 es una pequeña molécula esteroidea — un 4-azaesteroide — una cadena de aminoácidos no lo es.

PropiedadValor
NombreTFM-4AS-1 (HY-103246 / CS-0026116)
ClaseModulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) esteroideo (4-azaesteroide) — no es un péptido, no es un SARM no esteroideo
DesarrolladorMerck Research Laboratories (Schmidt et al., 2009)
Fórmula molecularC27H33F3N2O2
Peso molecular474.6 g/mol
Número CAS188589-61-9
PubChem CID10277123
Semivida de eliminaciónNo establecida / no encontrada en las fuentes

Mecanismo de acción

  • Receptor de andrógenos (AR) — agonista parcial. TFM-4AS-1 se une al AR con IC50 ~30-38 nM y activa la transcripción dependiente del AR solo hasta el ~55% de la respuesta máxima (Emax ~55%) — es decir, un agonista parcial, no un agonista completo. [In vitro] (Schmidt et al., 2009; PMID 19846549)
  • Interacción N-terminal/C-terminal (N/C) del AR — antagonista. En el ensayo que mide la interacción intramolecular N/C requerida para la activación completa del receptor, TFM-4AS-1 actúa como un antagonista de esa interacción. Esta es la base molecular propuesta de sus efectos selectivos por gen / por tejido. [In vitro] (PMID 19846549)
  • 5α-reductasa tipo I — inhibidor. Inhibe la 5α-reductasa tipo I con IC50 ~2 nM, bloqueando la conversión de testosterona en dihidrotestosterona (DHT). [In vitro] (PMID 19846549)
  • 5α-reductasa tipo II — inhibidor. Inhibe la 5α-reductasa tipo II con IC50 ~3 nM. La inhibición combinada de tipo I/II reduce la DHT local, contribuyendo a una actividad androgénica reducida en tejidos dependientes de DHT (próstata, vesícula seminal, glándula sebácea). [In vitro] (PMID 19846549)
  • Acción androgénica selectiva por tejido in vivo. En ratas ovariectomizadas, TFM-4AS-1 promovió la acumulación de hueso y músculo comparable a la DHT mientras solo estimulaba débilmente el crecimiento prostático, estimulaba la formación de glándulas sebáceas solo ~31% tanto como la DHT y antagonizaba parcialmente el crecimiento de la vesícula seminal inducido por la DHT. Esta disociación de la acción anabólica respecto de la androgénica/reproductiva/sebácea es la propiedad SARM definitoria que se investiga. [Animal] (PMID 19846549)

Investigación y evidencia

La base de evidencia es enteramente preclínica (in vitro + ratas ovariectomizadas), de un único grupo de investigación (Merck). No hay ensayos en humanos de TFM-4AS-1 para ninguna indicación.

HallazgoModeloFuente
Agonista parcial del AR (unión al AR IC50 ~30-38 nM; Emax ~55%) que antagoniza la interacción N/C del AR[In vitro]Schmidt A et al., J Biol Chem 2009 (PMID 19846549)
Inhibe la 5α-reductasa tipo I (IC50 ~2 nM) y tipo II (IC50 ~3 nM)[In vitro]Schmidt A et al., J Biol Chem 2009 (PMID 19846549)
En ratas ovariectomizadas, construyó hueso y músculo comparable a la DHT mientras solo estimulaba débilmente la próstata[Animal] — ratas ovariectomizadasSchmidt A et al., J Biol Chem 2009 (PMID 19846549)
Estimuló la formación de glándulas sebáceas solo ~31% tanto como la DHT y antagonizó parcialmente el crecimiento de la vesícula seminal impulsado por la DHT[Animal] — ratas ovariectomizadasSchmidt A et al., J Biol Chem 2009 (PMID 19846549)
No existen ensayos clínicos en humanos; usado únicamente como reactivo de investigación/sonda (los proveedores lo presentan "solo para uso en investigación"); un sucesor relacionado (MK-0773) fue avanzado más allá por Merck[Hipótesis] / [Humano — ausencia de evidencia]No se encontraron registros en ClinicalTrials.gov; Tocris/Wikipedia

La evidencia en humanos en su contexto. No hay ninguna. TFM-4AS-1 no tiene ningún ensayo clínico en humanos, por lo que no hay estudios en humanos completados que establezcan eficacia para hueso, músculo o cualquier indicación médica. Todas las afirmaciones de efecto se apoyan en estudios en ratas y ensayos in vitro de un artículo de un grupo. La farmacocinética en humanos — semivida, biodisponibilidad oral, ADME y perfil de metabolitos — no está establecida / no se encuentra en las fuentes. Si TFM-4AS-1 en sí entró alguna vez en un desarrollo formal habilitante para IND es no establecido — su sucesor MK-0773 fue avanzado en su lugar.

Estado y regulación

  • Aprobación regulatoria: Ninguna. TFM-4AS-1 no está aprobado por la FDA, la EMA ni ningún otro regulador para ninguna indicación. Su fase máxima es preclínica (in vitro + ratas) — no hay ensayos en humanos. Funciona como un reactivo de investigación / compuesto sonda.
  • Antidopaje: Como SARM, TFM-4AS-1 se incluye en la clase S1.2 (Otros agentes anabólicos — SARM) de la Lista de Prohibiciones de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA), prohibido en todo momento (en y fuera de competición) para todos los deportistas. La elegibilidad deportiva de la AMA es un eje separado de la legalidad.
  • Realidad del mercado: Fuera del laboratorio se vendería únicamente como un "químico de investigación" no regulado de identidad, pureza y potencia desconocidas (véase Seguridad).

Seguridad

Sin datos humanos de seguridad — se aplican las señales de toda la clase SARM

TFM-4AS-1 nunca ha sido estudiado en humanos: no hay datos clínicos de seguridad, tolerabilidad, eficacia ni farmacocinética de ningún tipo. Cualquier uso en humanos está no caracterizado y no estudiado. Todas las expectativas de seguridad están extrapoladas de la clase SARM o de trabajo en animales. La FDA ha advertido de que los productos que contienen SARM están asociados a daños graves incluyendo lesión hepática e insuficiencia hepática aguda, y mayor riesgo de infarto de miocardio y ictus. Los SARM activos sobre el receptor de andrógenos característicamente suprimen la testosterona endógena y el eje hipotálamo-hipófiso-testicular (HPTA) — no medido para TFM-4AS-1. Esta es una advertencia a nivel de clase, no específica de TFM-4AS-1, que no tiene datos humanos propios. [Humano] / [Hipótesis]

Señales de seguridad documentadas y esperadas (etiquetadas por tipo de evidencia):

  • Sin datos humanos de seguridad [Humano]. TFM-4AS-1 no tiene datos humanos farmacocinéticos, de eficacia ni de seguridad. La ausencia de ensayos significa que los efectos adversos en humanos están no cuantificados, no ausentes.
  • Hepatotoxicidad / lesión hepática inducida por fármacos (DILI) de la clase SARM [Humano]. La FDA ha advertido de que los SARM como clase están asociados a lesión hepática grave o potencialmente mortal, incluida insuficiencia hepática aguda. A nivel de clase, no establecido específicamente para TFM-4AS-1, que no tiene exposición humana. Fuente: actualización de la FDA para consumidores sobre SARM.
  • Supresión de testosterona / HPTA [Hipótesis]. Los SARM activos sobre el AR característicamente suprimen la testosterona endógena y el HPTA. No medido para TFM-4AS-1; solo riesgo de clase inferido.
  • Actividad androgénica / antiandrogénica parcial en tejido reproductivo [Animal]. En ratas TFM-4AS-1 antagonizó la DHT en las vesículas seminales y solo estimuló débilmente la próstata — la selectividad prevista — pero las consecuencias en humanos (incluidos posibles efectos antiandrogénicos) son desconocidas. Fuente: PMID 19846549.

La realidad de la contaminación — una etiqueta 'SARM' no es una declaración de contenido

Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) analizaron químicamente productos vendidos en línea como SARM: solo el 52% contenía realmente el SARM etiquetado, el 39% contenía un fármaco no aprobado diferente y el 9% no contenía ningún compuesto activo en absoluto. Un vial o cápsula etiquetado "TFM-4AS-1" puede contener algo completamente distinto — identidad, dosis y pureza son desconocidas para el material del mercado gris. Este es un peligro independiente que se suma a las propias incógnitas del compuesto.

La legalidad no se evalúa aquí

Esta página no evalúa la legalidad de comprar o poseer TFM-4AS-1 en ningún país específico. Lo que sí está documentado: no es un medicamento, suplemento ni ingrediente alimentario aprobado en ninguna parte, es un reactivo de investigación / compuesto sonda preclínico, y no es legal venderlo para consumo humano. Un compuesto como este se convierte en un medicamento no autorizado en el momento en que se destina al uso humano. Por separado, está prohibido en el deporte por la AMA en todo momento (S1.2). El estatus de "químico de investigación" es una zona gris legal y de seguridad — no es una señal de seguridad ni de aprobación, y esto no es una "alternativa más suave, más segura o legal" a los esteroides. Esto no es asesoramiento legal; consulta tu propia jurisdicción.

Cómo se compara

TFM-4AS-1 se agrupa a menudo con otros SARM y "químicos de investigación". El marco honesto:

  • Ostarina y testolona (RAD-140) — SARM arilpropionamídicos/oxadiazólicos no esteroideos. TFM-4AS-1 es una clase química diferente: un 4-azaesteroide esteroideo con un mecanismo dual de agonista-parcial del AR + inhibidor de la 5α-reductasa. Esos compuestos tienen datos clínicos en humanos de los que TFM-4AS-1 carece por completo.
  • Otro trabajo de SARM esteroideo / dual de Merck — el sucesor MK-0773 de TFM-4AS-1 fue el compuesto avanzado más allá en el programa de 4-azaesteroides; TFM-4AS-1 permaneció como un compuesto sonda.

El punto decisivo: TFM-4AS-1 es un reactivo de investigación preclínico y no aprobado con un perfil anabólico selectivo por tejido mostrado solo en ratas e in vitro, a partir de un único artículo. No es una "alternativa más suave, más segura o legal a los esteroides", y su selectividad en rata/in vitro no es una afirmación de seguridad en humanos. Véase la descripción general de Músculo, crecimiento y hormonas.

Conceptos erróneos comunes

  • "TFM-4AS-1 es un péptido." No. Es una pequeña molécula esteroidea — un 4-azaesteroide (C27H33F3N2O2, 474.6 g/mol). Se incluye aquí solo porque se discute y se apila con SARM y péptidos.
  • "Es simplemente otro SARM como la ostarina o el RAD-140." No. Esos son SARM no esteroideos de tipo arilpropionamida. TFM-4AS-1 es esteroideo (un 4-azaesteroide) con un mecanismo dual — un agonista parcial del AR que además inhibe la 5α-reductasa.
  • "Es un anabólico probado con evidencia en humanos." No. Todos los datos de efecto provienen de modelos en rata y ensayos in vitro de un artículo de Merck de 2009; no hay ensayos en humanos y no hay datos humanos de eficacia, seguridad ni dosificación.
  • "Es una alternativa más suave, más segura y legal a los esteroides." No. No está aprobado, no tiene datos humanos de seguridad, y su clase de fármaco está señalada por la FDA por lesión hepática y supresión de testosterona. "SARM" no significa "seguro".
  • "Si está etiquetado TFM-4AS-1, eso es lo que contiene." No de forma fiable. En el análisis de JAMA de 2017, solo alrededor de la mitad de los productos vendidos como SARM contenían el compuesto etiquetado; muchos contenían un fármaco diferente o nada activo.

Esta entrada es educativa y resume investigación publicada e información regulatoria pública a fecha de la fecha "actualizada" anterior. No es asesoramiento médico, ni asesoramiento legal, una recomendación, ni una guía para obtener o usar ninguna sustancia. Última revisión 2026-07-10.

Referencias

  1. 1.
    Identification of anabolic selective androgen receptor modulators with reduced activities in reproductive tissues and sebaceous glands — Schmidt A, Harada S, Kimmel DB, et al., Journal of Biological Chemistry 2009;284(52):36367-36376, 2009. source
  2. 2.
    Identification of anabolic selective androgen receptor modulators with reduced activities in reproductive tissues and sebaceous glands (full text, PMC2794752) — Schmidt A, Harada S, Kimmel DB, et al., Journal of Biological Chemistry (PMC), 2009. source
  3. 3.
    PubChem Compound Summary for CID 10277123, TFM-4AS-1 (C27H33F3N2O2, 474.6 g/mol; CAS 188589-61-9) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
  4. 4.
    TFM-4AS-1 — Wikipedia contributors, Wikipedia, 2026. source
  5. 5.
    TFM-4AS-1 (research reagent listing) — Tocris Bioscience, Tocris, 2026. source
  6. 6.
    FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA, 2026. source
  7. 7.
    Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as SARMs and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA 2017;318(20):2004-2010, 2017. source
  8. 8.
    World Anti-Doping Agency Prohibited List — S1.2 Other Anabolic Agents (SARMs) — World Anti-Doping Agency (WADA), WADA, 2026. source
  9. 9.
    Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited Class: Anabolic Agents (S1.2) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA, 2026. source

Preguntas frecuentes

¿Qué es TFM-4AS-1?
Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) preclínico y ESTEROIDEO — concretamente un 4-azaesteroide — que NO es un péptido y NO es uno de los conocidos SARM arilpropionamídicos no esteroideos (p. ej. ostarina, RAD140). Descrito por los químicos medicinales de Merck (Schmidt et al., J Biol Chem 2009; PMID 19846549) como un agente de mecanismo dual: un agonista parcial del receptor de andrógenos (unión al AR IC50 ~30-38 nM; Emax ~55%) que además inhibe tanto la 5α-reductasa tipo I como la tipo II (IC50 ~2 y ~3 nM). En su ensayo de interacción N-terminal/C-terminal (N/C) del AR se comporta como un antagonista, lo que se cree que subyace a su perfil selectivo por gen y por tejido. En ratas ovariectomizadas construyó hueso y músculo de forma comparable a la DHT mientras solo estimulaba débilmente el crecimiento prostático, estimulaba las glándulas sebáceas solo ~31% tanto como la DHT y antagonizaba parcialmente el crecimiento de la vesícula seminal impulsado por la DHT. Es un reactivo de investigación / compuesto sonda SIN datos humanos de ensayo o de seguridad de ningún tipo; un sucesor estructuralmente relacionado (MK-0773) fue avanzado más allá por Merck. Prohibido por la AMA (S1.2). NO es un medicamento aprobado en ninguna parte (a fecha de 2026-07-10).
¿Está aprobado TFM-4AS-1 como medicamento, y dónde?
No. TFM-4AS-1 no está aprobado para uso humano. La evidencia disponible procede casi por completo de estudios de laboratorio y en animales.
¿Para qué se estudia TFM-4AS-1?
TFM-4AS-1 se comenta con más frecuencia en el contexto de músculo y hormona del crecimiento. La investigación ha examinado muscle-growth-hormone. Que algo se estudie para un área no significa que esté probado ni aprobado para ella.
¿Tiene TFM-4AS-1 ensayos clínicos en humanos?
No. La evidencia de TFM-4AS-1 procede casi por completo de estudios celulares y en animales; no hay ensayos clínicos en humanos establecidos.

Aviso educativo. Este artículo resume investigación publicada con fines informativos y no constituye consejo médico. TFM-4AS-1 es una sustancia de investigación no aprobada para uso humano. Consulta a un profesional sanitario cualificado antes de tomar decisiones sobre tu salud.

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