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Moduladores del receptor de andrógenos (SARM)

LG121071

LG-121071; LGD-121071; 4-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-6-(trifluoromethyl)-8-pyridono[5,6-g]-quinoline

10 min de lectura · Actualizado 10 de julio de 2026 · 7 referencias

Elaborado por PeptideInfo Wikiúltima revisión cómo verificamos

Estudiado paraMúsculo y hormona del crecimiento
En resumen · TL;DR
Preclínico — solo animal/in vitro· No aprobado — solo preclínico (sin ensayos en humanos)

LG121071 es un SARM no esteroideo temprano desarrollado por Ligand Pharmaceuticals y descrito por primera vez en 1999 — no un péptido y no un esteroide. Es históricamente notable como uno de los primeros andrógenos no esteroideos oralmente activos y un precursor químico de la posterior serie LGD de Ligand (que incluye ligandrol / LGD-4033). Se reporta como un agonista completo de alta afinidad del receptor de andrógenos (Ki ~17 nM) con una potencia descrita como comparable a la DHT, y, al ser no esteroideo, no se aromatiza ni se 5alfa-reduce. De forma crucial, NO tiene ensayos en humanos, ni datos de seguridad o farmacocinéticos en humanos, y no está aprobado para nada — existe únicamente como compuesto de investigación preclínica. Está prohibido por la AMA en todo momento, y se desarrolló un método de detección urinaria para el control antidopaje. No es una alternativa más suave, más segura ni legal a los esteroides.

Evidencia: La evidencia procede en gran parte de estudios en animales/células, no en humanos.

  • Modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo sobre un esqueleto tricíclico de tetrahidroquinolinona — un verdadero SARM, NO un péptido y NO un esteroide
  • Desarrollado por Ligand Pharmaceuticals; descrito por primera vez en 1999 (Hamann et al., J Med Chem, PMID 9925725) como uno de los primeros andrógenos no esteroideos oralmente activos
  • Precursor químico/conceptual de la posterior serie LGD de Ligand, que incluye ligandrol (LGD-4033)
  • Reportado como un agonista completo de alta afinidad del receptor de andrógenos (Ki ~17 nM) con una potencia descrita como comparable a la dihidrotestosterona (DHT); al ser no esteroideo no es un sustrato para la 5alfa-reductasa ni la aromatasa
  • Sin ensayos clínicos en humanos, sin datos de seguridad en humanos y sin farmacocinética en humanos (vida media no establecida) — es solo preclínico y no está aprobado en ningún lugar
  • Prohibido por la AMA en todo momento bajo S1.2 (Other Anabolic Agents / SARM); en 2015 se publicó un método de metabolismo in vitro y de detección urinaria (Knoop et al., PMID 25906032)
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LG121071 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo temprano desarrollado por Ligand Pharmaceuticals y descrito por primera vez en 1999 (Hamann et al., J Med Chem, PMID 9925725) — un verdadero SARM no esteroideo construido sobre un esqueleto tricíclico de tetrahidroquinolinona (trifluorometil-quinolinona), NO un péptido y NO un esteroide. Es históricamente importante como uno de los PRIMEROS andrógenos no esteroideos oralmente activos jamás descritos, y es un precursor químico de la posterior serie LGD de Ligand (que incluye ligandrol / LGD-4033). Se reporta como un agonista completo de alta afinidad del receptor de andrógenos (Ki ~17 nM) con una potencia descrita como comparable a la dihidrotestosterona (DHT), y, al ser no esteroideo, no es un sustrato para la 5alfa-reductasa ni la aromatasa. NO tiene ensayos en humanos, NO está aprobado por ningún regulador, y existe únicamente como compuesto de investigación preclínica y material de referencia analítico. Está prohibido en el deporte bajo la clase S1.2 de la AMA (SARM); en 2015 se publicó un método de metabolismo in vitro y de detección urinaria (Knoop et al., PMID 25906032) porque podría usarse indebidamente como agente dopante. NO es un medicamento aprobado.

Descripción general

LG121071 (también escrito LG-121071 o LGD-121071; nombre químico completo 4-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-6-(trifluoromethyl)-8-pyridono[5,6-g]-quinoline) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo temprano desarrollado por Ligand Pharmaceuticals y descrito por primera vez en 1999 (Hamann et al., Journal of Medicinal Chemistry, PMID 9925725). Está construido sobre un esqueleto tricíclico de tetrahidroquinolinona (trifluorometil-quinolinona) — un verdadero SARM no esteroideo. NO es un péptido (no es una cadena de aminoácidos) y NO es un esteroide (su esqueleto es no esteroideo).

LG121071 es históricamente importante: es uno de los primeros andrógenos no esteroideos oralmente activos jamás descritos, y es un precursor químico y conceptual de la posterior serie "LGD" de Ligand, que incluye ligandrol (LGD-4033). Se reporta como un agonista completo de alta afinidad del receptor de andrógenos (Ki ~17 nM) con una potencia descrita como comparable a la dihidrotestosterona (DHT). Aparece en esta referencia de péptidos porque se discute junto a péptidos y SARM posteriores en los círculos del fitness y de las "sustancias químicas de investigación" — no porque sea uno.

No aprobado — solo preclínico, sin datos en humanos

LG121071 no está aprobado por ningún regulador (FDA, EMA u otro) para ningún uso, y no se han identificado ensayos clínicos en humanos. Existe únicamente como un compuesto de investigación preclínica y un material de referencia analítico. Dado que no tiene ensayos en humanos, no existen datos de seguridad, de dosificación ni farmacocinéticos en humanos — su vida media no está establecida, y todo uso en humanos es no estudiado y no aprobado. Como agonista del receptor de andrógenos, se espera por motivos mecanísticos que suprima la testosterona natural, y la clase SARM conlleva un riesgo, advertido por la FDA, de lesión hepática grave. Está prohibido por la AMA en todo momento. Esta página es educativa y no es asesoramiento médico, legal ni de dosificación; nada aquí respalda ni guía el uso en humanos. Esto no es una "alternativa más suave, más segura o legal" a los esteroides anabólicos.

Química y estructura

LG121071 es una molécula pequeña tricíclica no esteroidea — una cadena de aminoácidos no lo es.

PropiedadValor
NombreLG121071 (LG-121071 / LGD-121071)
ClaseModulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, tetrahidroquinolinona tricíclica — no es un péptido, no es un esteroide
Fórmula molecularC15H15F3N2O
Peso molecular~296.29 g/mol (aproximado, a partir de la fórmula; verificar contra PubChem CID 9839132)
Número CAS179897-70-2
PubChem CID9839132
Vía de administraciónOralmente activo
Vida media de eliminaciónNot established / not found in sources (no existen datos farmacocinéticos en humanos)

Mecanismo de acción

  • Agonismo completo del receptor de andrógenos (AR) — alta afinidad. LG121071 se reporta como un agonista completo del receptor de andrógenos con alta afinidad de unión (Ki ~17 nM), con una potencia de unión/activación descrita como equivalente a la dihidrotestosterona (DHT). Fuentes: Hamann et al., J Med Chem 1999 (PMID 9925725) y resúmenes secundarios. [In vitro]
  • No esteroideo — no se aromatiza ni se 5alfa-reduce. Como tetrahidroquinolinona tricíclica (no un esteroide), LG121071 no puede aromatizarse a estrógenos ni 5alfa-reducirse. Esta es la justificación mecanística ofrecida para un perfil tejido-selectivo (anabólico completo / androgénico reducido); la afirmación de selectividad tisular deriva del concepto de diseño SARM, no de datos en humanos. [Hipótesis]
  • Perfil androgénico/anabólico tejido-selectivo (concepto de clase). El concepto de la clase SARM — actividad anabólica completa en el músculo con actividad androgénica reducida en próstata y vesículas seminales — se probó históricamente en ensayos de elevador del ano vs próstata/vesícula seminal en ratas castradas. Las proporciones cuantitativas in vivo de selectividad tisular específicas para LG121071 no pudieron localizarse en una fuente abierta y deben tratarse como no establecidas para este compuesto. [Animal]

Investigación y evidencia

LG121071 tiene únicamente datos preclínicos (in vitro + roedores) y trabajo analítico (control antidopaje). No existen ensayos en humanos de ninguna fase, y ninguna aprobación regulatoria.

HallazgoModeloFuente
Primer agonista del receptor de andrógenos no esteroideo oralmente activo de su clase; artículo de descubrimiento/caracterización (Ki ~17 nM reportado, potencia descrita como comparable a la DHT)[In vitro] + [Animal] — roedoresHamann LG et al., J Med Chem 1999;42(2):210-212 (PMID 9925725)
Metabolismo in vitro caracterizado (metabolitos mono-, bis- y tris-hidroxilados más un N-glucurónido); método de detección urinaria desarrollado para el control antidopaje (LOD 0,5 ng/mL). No se reporta uso humano/clínico — realizado de forma proactiva porque el compuesto podría usarse indebidamente como agente dopante[In vitro] — analítico / control antidopajeKnoop A et al., Eur J Mass Spectrom 2015 (PMID 25906032)
No se han identificado ensayos clínicos en humanosNingunoLa búsqueda en ClinicalTrials.gov no arrojó ensayos intervencionistas de LG121071 / LG-121071 hasta esta revisión (2026-07-10); estado: no establecido

La evidencia en humanos en contexto. No hay ninguna. Toda afirmación sobre LG121071 se apoya en datos de unión in vitro, trabajo en roedores y química analítica. No existen datos de eficacia en humanos para músculo, rendimiento o composición corporal, y no existen datos de seguridad ni farmacocinéticos en humanos — su vida media no está establecida. El trabajo de metabolismo de 2015 se realizó no porque alguien lo usara clínicamente, sino para que los laboratorios antidopaje pudieran detectar su uso indebido.

Estado y regulación

  • Aprobación regulatoria: Ninguna. LG121071 no está aprobado por la FDA, la EMA ni ningún otro regulador para ninguna indicación. Es un compuesto de investigación preclínica — no se han identificado ensayos clínicos en humanos — y por lo demás existe únicamente como material de referencia analítico.
  • Antidopaje: Prohibido por la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) en todo momento (dentro y fuera de competición), bajo S1.2 (Other Anabolic Agents — SARM). Existe un método de detección urinaria validado (Knoop et al. 2015, PMID 25906032). El subcódigo preciso debe confirmarse contra la Lista de Prohibiciones de la AMA del año en curso, que se revisa anualmente. La AMA es un eje de elegibilidad deportiva y es independiente de cualquier cuestión de legalidad.
  • Realidad del mercado: Fuera de la investigación preclínica se vende únicamente como una "sustancia química de investigación" no regulada, de identidad, pureza y potencia desconocidas.

Seguridad

No existen datos de seguridad en humanos para LG121071

LG121071 nunca entró en ensayos en humanos, por lo que no existen datos clínicos de seguridad, de dosificación ni farmacocinéticos — todo uso en humanos es no estudiado y no aprobado [Humano — no existen]. Por motivos mecanísticos, como agonista del receptor de andrógenos, se espera que suprima la testosterona y las gonadotropinas endógenas (supresión del HPTA), aunque esto no se ha medido para este compuesto específico [Hipótesis]. Por separado, la FDA de EE. UU. ha advertido que los productos de culturismo que contienen SARM están vinculados a lesión hepática grave, incluida insuficiencia hepática aguda, y a otros daños — una advertencia de nivel de clase que no se ha estudiado específicamente para LG121071 [Humano — nivel de clase].

Señales de seguridad documentadas y esperadas (etiquetadas por tipo de evidencia):

  • Sin datos de seguridad en humanos [Humano — no existen]. El compuesto nunca entró en ensayos en humanos; no existen datos clínicos de seguridad, de dosificación ni farmacocinéticos para LG121071.
  • Hepatotoxicidad de la clase SARM / lesión hepática inducida por fármacos (DILI) [Humano — nivel de clase]. La FDA ha advertido que los productos de culturismo que contienen SARM están vinculados a lesión hepática grave, incluidos casos de insuficiencia hepática aguda. Esta es una advertencia de nivel de clase; no se ha estudiado específicamente para LG121071. Fuentes: comunicaciones de seguridad de la FDA sobre SARM; NIH LiverTox.
  • Supresión de testosterona / HPTA [Hipótesis para LG121071]. Los agonistas del receptor de andrógenos como clase suprimen la testosterona y las gonadotropinas endógenas. Esto es esperado por motivos mecanísticos pero no se ha medido directamente para LG121071. Aquí no se ofrece ninguna orientación de dosificación, "ciclo" o post-ciclo.

La realidad de la contaminación — una etiqueta de 'SARM' no es una declaración del contenido

Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) analizaron químicamente productos vendidos como SARM: solo el 52 % contenía realmente el SARM etiquetado, el 39 % contenía un fármaco no aprobado distinto, y el 9 % no contenía ningún compuesto activo en absoluto. Una etiqueta de "SARM" — incluida una que diga "LG121071" — no es, por tanto, una declaración fiable de lo que hay dentro del producto. Esto es un peligro independiente que se suma a los propios riesgos del compuesto (en humanos, totalmente no estudiados), y una fuente común de infracciones antidopaje involuntarias.

La legalidad no se evalúa aquí

Esta página no evalúa la legalidad de comprar o poseer LG121071 en ningún país específico. Lo que sí está documentado: no es un medicamento, suplemento ni ingrediente alimentario aprobado en ningún lugar, es un compuesto de investigación preclínica / material de referencia analítico que por lo demás se vende únicamente como un reactivo de investigación, y no es legal venderlo para consumo humano como suplemento (la FDA ha emitido advertencias sobre los SARM comercializados como "suplementos dietéticos"). Por separado, está prohibido en el deporte por la AMA en todo momento. El estatus de "sustancia química de investigación" es una zona gris legal y de seguridad — no es una señal de seguridad o aprobación, y esto no es una "alternativa más suave, más segura o legal" a los esteroides. Esto no es asesoramiento legal; consulta tu propia jurisdicción.

Cómo se compara

LG121071 a menudo se agrupa con otros SARM y con "sustancias químicas de investigación" no SARM. El encuadre honesto:

  • Ligandrol (LGD-4033) — un SARM ("LGD") posterior de Ligand y el descendiente químico más conocido del linaje que LG121071 ayudó a iniciar. LGD-4033 llegó a ensayos en humanos; LG121071 nunca lo hizo.
  • Ostarina, testolona (RAD-140), andarina, S-23 — otros SARM no esteroideos que comparten el mecanismo de LG121071 (agonismo del AR), el riesgo esperado de supresión de testosterona, el estatus S1.2 de la AMA y la falta de aprobación. LG121071 destaca como uno de los más tempranos de la clase y como puramente preclínico — no tiene datos en humanos en absoluto.
  • Cardarina (GW-501516) y stenabolic (SR9009) — se venden con frecuencia junto a los SARM pero NO son SARM; la cardarina es un agonista de PPARdelta y el stenabolic es un agonista de Rev-ErbA, con mecanismos distintos y sus propios riesgos.
  • MK-677 (ibutamoren) — se agrupa con frecuencia con los SARM pero es un secretagogo de la hormona del crecimiento / agonista de la grelina, no un SARM.

El punto decisivo: LG121071 es históricamente importante pero puramente preclínico — no aprobado para nada, con ningún dato de seguridad o eficacia en humanos en absoluto. Consulta la descripción general Músculo, crecimiento y hormonas.

Ideas erróneas comunes

  • "LG121071 es un péptido." No. Es una molécula pequeña tricíclica no esteroidea (C15H15F3N2O, ~296.29 g/mol). Se trata aquí únicamente porque se discute y se combina con péptidos y SARM posteriores.
  • "Su potencia comparable a la DHT significa que los beneficios musculares están probados." No. La descripción "comparable a la DHT" es una afirmación de unión al receptor / potencia in vitro, no de eficacia en humanos. LG121071 no tiene ensayos en humanos y no tiene ningún beneficio físico o de rendimiento probado.
  • "Es una alternativa más suave, más segura y legal a los esteroides." No. No está aprobado, se espera que suprima la testosterona natural, no tiene datos de seguridad en humanos, y pertenece a una clase que la FDA vincula con lesión hepática grave. "SARM" no significa "seguro".
  • "Comprarlo como 'sustancia química de investigación' significa que es puro y está correctamente dosificado." No. Las pruebas independientes (JAMA 2017) encontraron que la mayoría de los productos vendidos como SARM estaban mal etiquetados, contenían un fármaco distinto, o no contenían nada.

Esta entrada es educativa y resume investigación publicada e información regulatoria pública a la fecha de "updated" indicada arriba. No es asesoramiento médico, no es asesoramiento legal, no es una recomendación, ni es una guía para obtener o usar ninguna sustancia.

Referencias

  1. 1.
    Discovery of a Potent, Orally Active, Nonsteroidal Androgen Receptor Agonist: 4-Ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-6-(trifluoromethyl)-8-pyridono[5,6-g]-quinoline (LG121071) — Hamann LG, Mani NS, Davis RL, et al., Journal of Medicinal Chemistry, 1999. source
  2. 2.
    In vitro metabolism studies on the selective androgen receptor modulator (SARM) LG121071 and its implementation into human doping controls using LC-MS(/MS) — Knoop A, Krug O, Vincenti M, Schanzer W, Thevis M., European Journal of Mass Spectrometry, 2015. source
  3. 3.
    PubChem Compound Summary: LG-121071 (CID 9839132; C15H15F3N2O; CAS 179897-70-2) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
  4. 4.
    LG121071 — Wikipedia contributors, Wikipedia, 2026. source
  5. 5.
    Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA, 2017. source
  6. 6.
    FDA In Brief: FDA warns against using SARMs in body-building products (serious health risks including liver injury) — U.S. Food and Drug Administration, FDA, 2017. source
  7. 7.
    Selective Androgen Receptor Modulators — LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury — National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK), LiverTox (NCBI Bookshelf), 2023. source

Preguntas frecuentes

¿Qué es LG121071?
LG121071 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo temprano desarrollado por Ligand Pharmaceuticals y descrito por primera vez en 1999 (Hamann et al., J Med Chem, PMID 9925725) — un verdadero SARM no esteroideo construido sobre un esqueleto tricíclico de tetrahidroquinolinona (trifluorometil-quinolinona), NO un péptido y NO un esteroide. Es históricamente importante como uno de los PRIMEROS andrógenos no esteroideos oralmente activos jamás descritos, y es un precursor químico de la posterior serie LGD de Ligand (que incluye ligandrol / LGD-4033). Se reporta como un agonista completo de alta afinidad del receptor de andrógenos (Ki ~17 nM) con una potencia descrita como comparable a la dihidrotestosterona (DHT), y, al ser no esteroideo, no es un sustrato para la 5alfa-reductasa ni la aromatasa. NO tiene ensayos en humanos, NO está aprobado por ningún regulador, y existe únicamente como compuesto de investigación preclínica y material de referencia analítico. Está prohibido en el deporte bajo la clase S1.2 de la AMA (SARM); en 2015 se publicó un método de metabolismo in vitro y de detección urinaria (Knoop et al., PMID 25906032) porque podría usarse indebidamente como agente dopante. NO es un medicamento aprobado.
¿Está aprobado LG121071 como medicamento, y dónde?
No. LG121071 no está aprobado para uso humano. La evidencia disponible procede casi por completo de estudios de laboratorio y en animales.
¿Para qué se estudia LG121071?
LG121071 se comenta con más frecuencia en el contexto de músculo y hormona del crecimiento. La investigación ha examinado muscle-growth-hormone. Que algo se estudie para un área no significa que esté probado ni aprobado para ella.
¿Tiene LG121071 ensayos clínicos en humanos?
No. La evidencia de LG121071 procede casi por completo de estudios celulares y en animales; no hay ensayos clínicos en humanos establecidos.

Aviso educativo. Este artículo resume investigación publicada con fines informativos y no constituye consejo médico. LG121071 es una sustancia de investigación no aprobada para uso humano. Consulta a un profesional sanitario cualificado antes de tomar decisiones sobre tu salud.

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