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Modulateurs des récepteurs androgéniques (vendus comme SARMs)

LG121071

LG-121071; LGD-121071; 4-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-6-(trifluoromethyl)-8-pyridono[5,6-g]-quinoline

11 min de lecture · Mis à jour 10 juillet 2026 · 7 références

Élaboré par PeptideInfo Wikidernière révision comment nous vérifions

Étudié pourMuscle et hormone de croissance
En bref · TL;DR
Préclinique — animal/in vitro uniquement· Non approuvé — préclinique uniquement (aucun essai chez l'humain)

LG121071 est un SARM non stéroïdien précoce développé par Ligand Pharmaceuticals et décrit pour la première fois en 1999 — pas un peptide et pas un stéroïde. Il est historiquement notable en tant que l'un des premiers androgènes non stéroïdiens oralement actifs et un précurseur chimique de la série LGD ultérieure de Ligand (qui inclut le ligandrol / LGD-4033). Il est rapporté comme un agoniste complet de haute affinité du récepteur aux androgènes (Ki ~17 nM) avec une puissance décrite comme comparable à la DHT, et, étant non stéroïdien, il n'est ni aromatisé ni 5alpha-réduit. De façon décisive, il n'a AUCUN essai chez l'humain, aucune donnée de sécurité ou pharmacocinétique humaine, et n'est approuvé pour rien — il n'existe que comme composé de recherche préclinique. Il est interdit par l'AMA en tout temps, et une méthode de détection urinaire a été développée pour le contrôle antidopage. Ce n'est pas une alternative plus douce, plus sûre ou légale aux stéroïdes.

Preuves : Les preuves proviennent en grande partie d’études animales/cellulaires, pas de l’humain.

  • Modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien sur un squelette tétrahydroquinolinone tricyclique — un véritable SARM, PAS un peptide et PAS un stéroïde
  • Développé par Ligand Pharmaceuticals ; décrit pour la première fois en 1999 (Hamann et al., J Med Chem, PMID 9925725) comme l'un des premiers androgènes non stéroïdiens oralement actifs
  • Précurseur chimique/conceptuel de la série LGD ultérieure de Ligand, qui inclut le ligandrol (LGD-4033)
  • Rapporté comme un agoniste complet de haute affinité du récepteur aux androgènes (Ki ~17 nM) avec une puissance décrite comme comparable à la dihydrotestostérone (DHT) ; étant non stéroïdien, il n'est pas un substrat de la 5alpha-réductase ni de l'aromatase
  • Aucun essai clinique chez l'humain, aucune donnée de sécurité humaine, et aucune pharmacocinétique humaine (demi-vie non établie) — il est préclinique uniquement et n'est approuvé nulle part
  • Interdit par l'AMA en tout temps sous S1.2 (Other Anabolic Agents / SARM) ; une méthode de métabolisme in vitro et de détection urinaire a été publiée en 2015 (Knoop et al., PMID 25906032)
↓ Lisez l’article référencé complet ci-dessous

LG121071 est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien précoce développé par Ligand Pharmaceuticals et décrit pour la première fois en 1999 (Hamann et al., J Med Chem, PMID 9925725) — un véritable SARM non stéroïdien construit sur un squelette tétrahydroquinolinone tricyclique (trifluorométhyl-quinolinone), PAS un peptide et PAS un stéroïde. Il est historiquement important en tant que l'un des PREMIERS androgènes non stéroïdiens oralement actifs jamais décrits, et il est un précurseur chimique de la série LGD ultérieure de Ligand (qui inclut le ligandrol / LGD-4033). Il est rapporté comme un agoniste complet de haute affinité du récepteur aux androgènes (Ki ~17 nM) avec une puissance décrite comme comparable à la dihydrotestostérone (DHT), et, étant non stéroïdien, il n'est pas un substrat de la 5alpha-réductase ni de l'aromatase. Il n'a AUCUN essai chez l'humain, n'est APPROUVÉ par aucune autorité, et n'existe que comme composé de recherche préclinique et matériau de référence analytique. Il est interdit dans le sport sous la classe AMA S1.2 (SARM) ; une méthode de métabolisme in vitro et de détection urinaire a été publiée en 2015 (Knoop et al., PMID 25906032) car il pourrait être détourné comme agent dopant. Ce n'est PAS un médicament approuvé.

Aperçu

LG121071 (également écrit LG-121071 ou LGD-121071 ; nom chimique complet 4-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-6-(trifluoromethyl)-8-pyridono[5,6-g]-quinoline) est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien précoce développé par Ligand Pharmaceuticals et décrit pour la première fois en 1999 (Hamann et al., Journal of Medicinal Chemistry, PMID 9925725). Il est construit sur un squelette tétrahydroquinolinone tricyclique (trifluorométhyl-quinolinone) — un véritable SARM non stéroïdien. Ce n'est PAS un peptide (ce n'est pas une chaîne d'acides aminés) et PAS un stéroïde (son squelette est non stéroïdien).

LG121071 est historiquement important : il fait partie des premiers androgènes non stéroïdiens oralement actifs jamais décrits, et il est un précurseur chimique et conceptuel de la série « LGD » ultérieure de Ligand, qui inclut le ligandrol (LGD-4033). Il est rapporté comme un agoniste complet de haute affinité du récepteur aux androgènes (Ki ~17 nM) avec une puissance décrite comme comparable à la dihydrotestostérone (DHT). Il apparaît dans cette référence sur les peptides parce qu'il est discuté aux côtés des peptides et des SARM ultérieurs dans les milieux du fitness et des « produits chimiques de recherche » — non parce qu'il en est un.

Non approuvé — préclinique uniquement, sans données humaines

LG121071 n'est approuvé par aucune autorité (FDA, EMA ou autre) pour quelque usage que ce soit, et aucun essai clinique chez l'humain n'a été identifié. Il n'existe que comme composé de recherche préclinique et matériau de référence analytique. Parce qu'il n'a aucun essai chez l'humain, il n'existe aucune donnée humaine de sécurité, de dosage ou pharmacocinétique — sa demi-vie n'est pas établie, et tout usage chez l'humain est non étudié et non approuvé. En tant qu'agoniste du récepteur aux androgènes, il est attendu sur des bases mécanistiques qu'il supprime la testostérone naturelle, et la classe des SARM comporte un risque, signalé par la FDA, de lésion hépatique grave. Il est interdit par l'AMA en tout temps. Cette page est éducative et n'est pas un conseil médical, juridique ou de dosage ; rien ici n'approuve ni ne guide l'usage chez l'humain. Ce n'est pas une « alternative plus douce, plus sûre ou légale » aux stéroïdes anabolisants.

Chimie et structure

LG121071 est une petite molécule tricyclique non stéroïdienne — une chaîne d'acides aminés, elle ne l'est pas.

PropriétéValeur
NomLG121071 (LG-121071 / LGD-121071)
ClasseModulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien, tétrahydroquinolinone tricyclique — pas un peptide, pas un stéroïde
Formule moléculaireC15H15F3N2O
Poids moléculaire~296.29 g/mol (approximatif, à partir de la formule ; vérifier auprès de PubChem CID 9839132)
Numéro CAS179897-70-2
PubChem CID9839132
VoieOralement actif
Demi-vie d'éliminationNot established / not found in sources (aucune donnée pharmacocinétique humaine)

Mécanisme d'action

  • Agonisme complet du récepteur aux androgènes (AR) — haute affinité. LG121071 est rapporté comme un agoniste complet du récepteur aux androgènes avec une haute affinité de liaison (Ki ~17 nM), avec une puissance de liaison/activation décrite comme équivalente à la dihydrotestostérone (DHT). Sources : Hamann et al., J Med Chem 1999 (PMID 9925725) et résumés secondaires. [In vitro]
  • Non stéroïdien — non aromatisé et non 5alpha-réduit. En tant que tétrahydroquinolinone tricyclique (pas un stéroïde), LG121071 ne peut pas être aromatisé en œstrogènes ni 5alpha-réduit. C'est la justification mécanistique proposée pour un profil tissu-sélectif (anabolisant complet / androgénique réduit) ; l'affirmation de sélectivité tissulaire dérive du concept de conception des SARM, non de données humaines. [Hypothèse]
  • Profil androgénique/anabolisant tissu-sélectif (concept de classe). Le concept de classe des SARM — activité anabolisante complète dans le muscle avec activité androgénique réduite dans la prostate et les vésicules séminales — a été historiquement testé dans des essais rat-castré levator ani vs prostate/vésicule séminale. Des ratios quantitatifs in vivo de sélectivité tissulaire spécifiques pour LG121071 n'ont pas été localisés dans une source ouverte et devraient être considérés comme non établis pour ce composé. [Animal]

Recherche et données probantes

LG121071 dispose uniquement de données précliniques (in vitro + rongeur) et de travaux analytiques (contrôle antidopage). Il n'existe aucun essai chez l'humain de quelque phase que ce soit, et aucune approbation réglementaire.

RésultatModèleSource
Premier agoniste non stéroïdien oralement actif du récepteur aux androgènes de sa classe ; article de découverte/caractérisation (Ki ~17 nM rapporté, puissance décrite comme comparable à la DHT)[In vitro] + [Animal] — rongeurHamann LG et al., J Med Chem 1999;42(2):210-212 (PMID 9925725)
Métabolisme in vitro caractérisé (métabolites mono-, bis- et tris-hydroxylés plus un N-glucuronide) ; méthode de détection urinaire développée pour le contrôle antidopage (LOD 0,5 ng/mL). Aucun usage humain/clinique rapporté — réalisé de manière proactive car le composé pourrait être détourné comme agent dopant[In vitro] — analytique / contrôle antidopageKnoop A et al., Eur J Mass Spectrom 2015 (PMID 25906032)
Aucun essai clinique chez l'humain identifiéAucunLa recherche sur ClinicalTrials.gov n'a retourné aucun essai interventionnel LG121071 / LG-121071 au moment de cette revue (2026-07-10) ; statut : non établi

Données humaines en contexte. Il n'y en a aucune. Chaque affirmation sur LG121071 repose sur des données de liaison in vitro, des travaux sur rongeurs et de la chimie analytique. Il n'existe aucune donnée humaine d'efficacité pour le muscle, la performance ou la composition corporelle, et aucune donnée humaine de sécurité ou pharmacocinétique — sa demi-vie n'est pas établie. Les travaux de métabolisme de 2015 ont été réalisés non pas parce que quelqu'un l'utilisait cliniquement, mais afin que les laboratoires antidopage puissent détecter son détournement.

Statut et réglementation

  • Approbation réglementaire : Aucune. LG121071 n'est pas approuvé par la FDA, l'EMA ou toute autre autorité pour quelque indication que ce soit. C'est un composé de recherche préclinique — aucun essai clinique chez l'humain n'a été identifié — et il n'existe par ailleurs que comme matériau de référence analytique.
  • Antidopage : Interdit par l'Agence mondiale antidopage (AMA) en tout temps (en et hors compétition), sous S1.2 (Other Anabolic Agents — SARM). Une méthode de détection urinaire validée existe (Knoop et al. 2015, PMID 25906032). Le sous-code précis devrait être confirmé par rapport à la Liste des interdictions de l'AMA de l'année en cours, qui est révisée annuellement. L'AMA est un axe d'éligibilité sportive et est distinct de toute question de légalité.
  • Réalité du marché : En dehors de la recherche préclinique, il n'est vendu que comme un « produit chimique de recherche » non réglementé d'identité, de pureté et de puissance inconnues.

Sécurité

Aucune donnée humaine de sécurité n'existe pour LG121071

LG121071 n'est jamais entré en essais chez l'humain, il n'existe donc aucune donnée clinique de sécurité, de dosage ou pharmacocinétique — tout usage chez l'humain est non étudié et non approuvé [Humain — aucune n'existe]. Sur des bases mécanistiques, en tant qu'agoniste du récepteur aux androgènes, il est attendu qu'il supprime la testostérone endogène et les gonadotrophines (suppression de l'axe HHT), bien que cela n'ait pas été mesuré pour ce composé spécifique [Hypothèse]. Par ailleurs, la FDA américaine a averti que les produits de culturisme contenant des SARM sont liés à une lésion hépatique grave, y compris une insuffisance hépatique aiguë, et à d'autres préjudices — un avertissement de niveau classe qui n'a pas été étudié spécifiquement pour LG121071 [Humain — niveau classe].

Signaux de sécurité documentés et attendus (étiquetés par type de donnée probante) :

  • Aucune donnée humaine de sécurité [Humain — aucune n'existe]. Le composé n'est jamais entré en essais chez l'humain ; il n'existe aucune donnée clinique de sécurité, de dosage ou pharmacocinétique pour LG121071.
  • Hépatotoxicité de la classe des SARM / lésion hépatique d'origine médicamenteuse (DILI) [Humain — niveau classe]. La FDA a averti que les produits de culturisme contenant des SARM sont liés à une lésion hépatique grave, y compris des cas d'insuffisance hépatique aiguë. Il s'agit d'un avertissement de niveau classe ; il n'a pas été étudié spécifiquement pour LG121071. Sources : communications de la FDA sur la sécurité des SARM ; NIH LiverTox.
  • Suppression de la testostérone / de l'axe HHT [Hypothèse pour LG121071]. Les agonistes du récepteur aux androgènes en tant que classe suppriment la testostérone endogène et les gonadotrophines. Ceci est attendu sur des bases mécanistiques mais n'a pas été mesuré directement pour LG121071. Aucune orientation de dosage, de « cycle » ou de post-cycle n'est donnée ici.

Réalité de la contamination — une étiquette « SARM » n'est pas une déclaration de contenu

Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) ont analysé chimiquement des produits vendus comme SARM : seulement 52 % contenaient réellement le SARM étiqueté, 39 % contenaient un médicament non approuvé différent, et 9 % ne contenaient aucun composé actif du tout. Une étiquette « SARM » — y compris une qui indique « LG121071 » — n'est donc pas une déclaration fiable de ce qui se trouve à l'intérieur du produit. C'est un danger indépendant qui s'ajoute aux risques propres du composé (entièrement non étudiés chez l'humain), et une source courante de violations antidopage involontaires.

Statut légal

La légalité n'est pas évaluée ici

Cette page n'évalue pas la légalité de l'achat ou de la possession de LG121071 dans un pays spécifique. Ce qui est documenté : ce n'est pas un médicament, complément alimentaire ou ingrédient alimentaire approuvé où que ce soit, c'est un composé de recherche préclinique / matériau de référence analytique vendu par ailleurs uniquement comme un réactif de recherche, et il n'est pas légal de le vendre pour la consommation humaine en tant que complément alimentaire (la FDA a émis des avertissements sur les SARM commercialisés comme « compléments alimentaires »). Par ailleurs, il est interdit dans le sport par l'AMA en tout temps. Le statut de « produit chimique de recherche » est une zone grise juridique et de sécurité — ce n'est pas un signe de sécurité ou d'approbation, et ce n'est pas une « alternative plus douce, plus sûre ou légale » aux stéroïdes. Ce n'est pas un conseil juridique ; vérifiez votre propre juridiction.

Comment il se compare

LG121071 est souvent regroupé avec d'autres SARM et avec des « produits chimiques de recherche » non-SARM. Le cadrage honnête :

  • Ligandrol (LGD-4033) — un SARM Ligand (« LGD ») ultérieur et le descendant chimique le plus connu de la lignée que LG121071 a contribué à initier. LGD-4033 a atteint les essais chez l'humain ; LG121071 ne l'a jamais fait.
  • Ostarine, testolone (RAD-140), andarine, S-23 — d'autres SARM non stéroïdiens qui partagent le mécanisme de LG121071 (agonisme de l'AR), le risque attendu de suppression de la testostérone, le statut AMA S1.2 et l'absence d'approbation. LG121071 se distingue comme l'un des plus précoces de la classe et comme purement préclinique — il n'a aucune donnée humaine du tout.
  • Cardarine (GW-501516) et stenabolic (SR9009) — fréquemment vendus aux côtés des SARM mais NE sont PAS des SARM ; la cardarine est un agoniste PPARdelta et le stenabolic est un agoniste Rev-ErbA, avec des mécanismes différents et leurs propres risques.
  • MK-677 (ibutamoren) — fréquemment regroupé avec les SARM mais est un sécrétagogue de l'hormone de croissance / agoniste de la ghréline, pas un SARM.

Le point décisif : LG121071 est historiquement important mais purement préclinique — non approuvé pour quoi que ce soit, avec aucune donnée humaine de sécurité ou d'efficacité, quelle qu'elle soit. Voir l'aperçu Muscle, croissance & hormones.

Idées fausses courantes

  • « LG121071 est un peptide. » Non. C'est une petite molécule tricyclique non stéroïdienne (C15H15F3N2O, ~296.29 g/mol). Il est traité ici uniquement parce qu'il est discuté et empilé avec des peptides et des SARM ultérieurs.
  • « Sa puissance comparable à la DHT signifie que les bénéfices musculaires sont prouvés. » Non. La description « comparable à la DHT » est une affirmation de liaison au récepteur / puissance in vitro, non d'efficacité humaine. LG121071 n'a aucun essai chez l'humain et aucun bénéfice physique ou de performance prouvé.
  • « C'est une alternative plus douce, plus sûre et légale aux stéroïdes. » Non. Il n'est pas approuvé, il est attendu qu'il supprime la testostérone naturelle, il n'a aucune donnée humaine de sécurité, et il appartient à une classe que la FDA relie à une lésion hépatique grave. « SARM » ne signifie pas « sûr ».
  • « L'acheter comme "produit chimique de recherche" signifie qu'il est pur et correctement dosé. » Non. Des tests indépendants (JAMA 2017) ont révélé que la plupart des produits vendus comme SARM étaient mal étiquetés, contenaient un autre médicament, ou ne contenaient rien.

Cette entrée est éducative et résume la recherche publiée et l'information réglementaire publique en date du « updated » ci-dessus. Ce n'est pas un conseil médical, pas un conseil juridique, pas une recommandation, et pas un guide pour se procurer ou utiliser une quelconque substance.

Références

  1. 1.
    Discovery of a Potent, Orally Active, Nonsteroidal Androgen Receptor Agonist: 4-Ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-6-(trifluoromethyl)-8-pyridono[5,6-g]-quinoline (LG121071) — Hamann LG, Mani NS, Davis RL, et al., Journal of Medicinal Chemistry, 1999. source
  2. 2.
    In vitro metabolism studies on the selective androgen receptor modulator (SARM) LG121071 and its implementation into human doping controls using LC-MS(/MS) — Knoop A, Krug O, Vincenti M, Schanzer W, Thevis M., European Journal of Mass Spectrometry, 2015. source
  3. 3.
    PubChem Compound Summary: LG-121071 (CID 9839132; C15H15F3N2O; CAS 179897-70-2) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
  4. 4.
    LG121071 — Wikipedia contributors, Wikipedia, 2026. source
  5. 5.
    Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA, 2017. source
  6. 6.
    FDA In Brief: FDA warns against using SARMs in body-building products (serious health risks including liver injury) — U.S. Food and Drug Administration, FDA, 2017. source
  7. 7.
    Selective Androgen Receptor Modulators — LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury — National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK), LiverTox (NCBI Bookshelf), 2023. source

Questions fréquentes

Qu'est-ce que LG121071 ?
LG121071 est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien précoce développé par Ligand Pharmaceuticals et décrit pour la première fois en 1999 (Hamann et al., J Med Chem, PMID 9925725) — un véritable SARM non stéroïdien construit sur un squelette tétrahydroquinolinone tricyclique (trifluorométhyl-quinolinone), PAS un peptide et PAS un stéroïde. Il est historiquement important en tant que l'un des PREMIERS androgènes non stéroïdiens oralement actifs jamais décrits, et il est un précurseur chimique de la série LGD ultérieure de Ligand (qui inclut le ligandrol / LGD-4033). Il est rapporté comme un agoniste complet de haute affinité du récepteur aux androgènes (Ki ~17 nM) avec une puissance décrite comme comparable à la dihydrotestostérone (DHT), et, étant non stéroïdien, il n'est pas un substrat de la 5alpha-réductase ni de l'aromatase. Il n'a AUCUN essai chez l'humain, n'est APPROUVÉ par aucune autorité, et n'existe que comme composé de recherche préclinique et matériau de référence analytique. Il est interdit dans le sport sous la classe AMA S1.2 (SARM) ; une méthode de métabolisme in vitro et de détection urinaire a été publiée en 2015 (Knoop et al., PMID 25906032) car il pourrait être détourné comme agent dopant. Ce n'est PAS un médicament approuvé.
LG121071 est-il approuvé en tant que médicament, et où ?
Non. LG121071 n'est pas approuvé pour un usage humain. Les données disponibles proviennent presque entièrement d'études en laboratoire et sur des animaux.
Pour quoi LG121071 est-il étudié ?
LG121071 est le plus souvent évoqué dans le contexte de muscle et hormone de croissance. La recherche a examiné muscle-growth-hormone. Le fait qu'une substance soit étudiée pour un domaine ne signifie pas qu'elle y est prouvée ni approuvée.
LG121071 fait-il l'objet d'essais cliniques chez l'humain ?
Non. Les données concernant LG121071 proviennent presque entièrement d'études cellulaires et animales ; il n'existe pas d'essais cliniques établis chez l'humain.

Avertissement éducatif. Cet article résume des recherches publiées à des fins d’information et ne constitue pas un avis médical. LG121071 est une substance de recherche non approuvée pour l'usage humain. Consultez un professionnel de santé qualifié avant de prendre des décisions concernant votre santé.

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