Métabolisme & perte de poids

5-amino-1-methylquinolinium, 5-amino-1MQ, 5A1MQ, NNMTi (informel), 5-amino-1-methylquinolin-1-ium

5-Amino-1MQ est une petite molécule synthétique (sel de quinolinium) qui inhibe l'enzyme nicotinamide N-méthyltransférase (NNMT) — ce n'est PAS un peptide, bien qu'il soit commercialisé et discuté aux côtés des peptides dans la communauté des produits chimiques de recherche. Il n'a été étudié qu'en culture cellulaire et chez la souris comme candidat pour l'obésité et la maladie métabolique, où l'inhibition de la NNMT a réduit le poids corporel et la masse grasse chez des souris rendues obèses par l'alimentation sans modifier la prise alimentaire. Ce n'est un médicament approuvé nulle part, et il n'existe aucun essai clinique humain publié, aucune donnée pharmacocinétique humaine et aucune étude d'efficacité contrôlée par placebo.

Acadesine, AICA-riboside, AICAr, 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-β-D-ribofuranoside, AICA ribonucleoside, 5-amino-4-imidazolecarboxamide riboside

L'AICAR (acadesine) est un activateur de l'AMPK — un analogue nucléoside/adénosine perméable aux cellules, ni un peptide ni un SARM, avec une activité nulle sur le récepteur des androgènes. Sa notoriété repose sur un unique résultat chez le rongeur — un gain d'endurance d'environ 44 % chez des souris sédentaires (Narkar 2008) — qui a conduit à son interdiction par l'AMA en 2009, tandis que l'efficacité humaine sur l'endurance ou la composition corporelle reste non établie. Ce n'est pas un médicament approuvé pour le physique ou la performance : le programme clinique ("acadesine") a été arrêté pour futilité en chirurgie cardiaque et n'a jamais atteint l'approbation.

Anti-Obesity Drug 9604, hGH fragment 176-191 analog, AOD9604

Un peptide synthétique de 16 acides aminés fondé sur la région « lipolytique » C-terminale de l'hormone de croissance humaine (résidus 176-191) avec une tyrosine ajoutée, développé comme médicament anti-obésité. Il était censé stimuler le métabolisme des graisses sans affecter la glycémie ni l'IGF-1, mais ses essais humains dans l'obésité n'ont pas montré de perte de poids significative par rapport au placebo et son développement a été abandonné en 2007. Ce n'est pas un médicament approuvé.

AM833, cagrilintide, NN9838, NNC0174-0833

Un analogue de l'amyline à action prolongée en cours d'investigation, développé par Novo Nordisk pour la gestion du poids, étudié seul et surtout en association avec le sémaglutide sous le nom de CagriSema. Non approuvé par aucune autorité réglementaire.

GW-501516, GW1516, GW-1516, GSK-516, Endurobol, Cardarine, GW501516

Un petit agoniste sélectif de synthèse, actif par voie orale, du récepteur PPARδ (PPARβ/δ) — pas un peptide — développé dans les années 1990 comme candidat contre la dyslipidémie et popularisé comme un « exercise mimetic ». Le développement a été abandonné par GlaxoSmithKline vers 2007 après que des études à long terme chez les rongeurs ont montré qu'il favorisait des tumeurs dans plusieurs types de tissus. Non approuvé pour un usage humain par aucune autorité, où que ce soit.

GW0742, GW610742, GW610742X

Un agoniste synthétique, hautement sélectif, de PPARδ (PPARβ/δ) sous forme de petite molécule, et un analogue structurel proche du cardarine (GW-501516), dont il ne diffère que par un seul atome de fluor supplémentaire — ni un peptide ni un SARM. Il n'existe que comme composé-outil de recherche en laboratoire : jamais testé chez l'humain, sans données de sécurité humaine et sans autorisation pour un usage humain où que ce soit. Non approuvé par aucune autorité ; préclinique (animal/in vitro) uniquement.

Victoza (brand), Saxenda (brand), NN2211, Liraglutide (rDNA origin)

Un agoniste du récepteur du GLP-1 administré une fois par jour et approuvé par la FDA et l'EMA. Commercialisé sous le nom de Victoza pour le diabète de type 2 (et la réduction du risque cardiovasculaire) et sous le nom de Saxenda pour la gestion chronique du poids, c'est un médicament GLP-1 plus ancien et à action plus courte, avec un effet de perte de poids plus faible que le sémaglutide et le tirzépatide à action plus longue.

IBI362, IBI-362, LY3305677, LY-3305677, OXM-3

Un double agoniste sous-cutané des récepteurs GLP-1 et du glucagon (un analogue de l'oxyntomoduline) administré une fois par semaine, sous licence d'Eli Lilly et développé par Innovent Biologics. Approuvé en Chine (NMPA) pour la gestion chronique du poids et pour le diabète de type 2 ; non approuvé par la FDA ou l'EMA.

KEDW, KEDW-NH2 (amidated form), Lys-Glu-Asp-Trp, Pancragene (alt. transliteration), Pancreas peptide bioregulator

Un tétrapeptide synthétique (Lys-Glu-Asp-Trp / KEDW) issu de l'école des « courts peptides bioregulateurs » de Vladimir Khavinson, commercialisé comme un bioregulateur ciblant le pancréas pour le métabolisme du glucose/de l'insuline et le vieillissement. La base de preuves est restreinte, ancienne, majoritairement russe et très largement préclinique (rats diabétiques, singes âgés, cultures cellulaires), avec une unique petite étude humaine non répliquée. Non approuvé pour un usage humain.

LY3437943, Triple-G agonist, Triple-hormone-receptor agonist

Un triple agoniste expérimental (investigational) administré une fois par semaine, agissant sur les récepteurs GIP, GLP-1 et du glucagon, développé par Eli Lilly et étudié pour l'obésité et le diabète de type 2. Non approuvé par aucune autorité réglementaire.

Ozempic (brand, type 2 diabetes), Wegovy (brand, weight management / MASH), Rybelsus (brand, oral, type 2 diabetes), NN9535, Semaglutide

Un agoniste à action prolongée du récepteur du glucagon-like peptide-1 (GLP-1) et un médicament sur ordonnance approuvé par la FDA/EMA (marques Ozempic, Wegovy, Rybelsus) utilisé dans le diabète de type 2 et la gestion chronique du poids, avec un bénéfice cardiovasculaire démontré et un profil de classe comprenant des effets indésirables gastro-intestinaux ainsi qu'une mise en garde encadrée relative aux tumeurs des cellules C thyroïdiennes chez le rongeur.

Rev-ErbA agonist SR9011, REV-ERB agonist SR9011, SR-9011

Un agoniste synthétique des récepteurs Rev-ErbA (REV-ERBα/β) — les récepteurs nucléaires de l'horloge circadienne et du métabolisme — PAS un SARM et PAS un peptide, et le composé frère N-pentyle du SR9009 (stenabolic) issu du même programme de découverte à Scripps en 2012. Sa réputation de « perte de graisse/endurance » repose entièrement sur des études chez le rongeur et sur cellules, il possède de mauvaises propriétés pharmacologiques et des effets hors cible documentés, et il n'existe aucun essai chez l'humain. Non approuvé pour un usage humain par aucun régulateur ; vendu uniquement comme produit chimique de recherche.

SR9009, SR-9009, Stenabolic

Un agoniste synthétique des récepteurs nucléaires circadiens Rev-ErbA (REV-ERBα/β) liant l'hème — PAS un SARM et PAS un peptide — créé dans un laboratoire universitaire (Scripps) comme composé-outil pour étudier la biologie circadienne et métabolique. Sa réputation de « sport en flacon » repose sur une seule étude sur souris de 2012 utilisant des injections, et est sapée par une biodisponibilité orale essentiellement nulle et des effets hors cible documentés. Non approuvé pour l'usage humain par aucune autorité réglementaire ; vendu uniquement comme produit chimique de recherche.

Mounjaro (brand), Zepbound (brand), LY3298176, GIP/GLP-1 dual agonist

Un double agoniste des récepteurs GIP et GLP-1 à administration hebdomadaire, développé par Eli Lilly. Il s'agit d'un médicament soumis à prescription, approuvé par la FDA et l'EMA, commercialisé sous le nom de Mounjaro pour le diabète de type 2 et de Zepbound pour la gestion chronique du poids et l'apnée obstructive du sommeil chez les adultes atteints d'obésité.