Methylstenbolone

Aperçu

Methylstenbolone (vendu couramment sous le nom de M-Sten ou Ultradrol) est un stéroïde anabolisant androgène (SAA) — plus précisément un dérivé oral 17α-méthylé (C17-alkylé) de la dihydrotestostérone (DHT). C'est le fait le plus important à son sujet : c'est un stéroïde, pas un SARM et pas un peptide, même s'il est régulièrement commercialisé et regroupé en ligne aux côtés de produits « SARM » et « prohormones » d'une manière qui suggère un profil doux, à faible risque.

Il est tout le contraire de doux. Methylstenbolone est un stéroïde anabolisant de synthèse à part entière qui n'a jamais été développé, testé ni approuvé comme médicament. Il n'a été introduit que comme ingrédient dans des compléments « prohormones » non réglementés. Parce qu'il porte un groupe 17α-alkyle (la modification structurelle qui permet à un stéroïde oral de survivre au métabolisme hépatique de premier passage), il appartient à la classe des stéroïdes oraux présentant le risque documenté d'atteinte hépatique le plus élevé.

Chimie et structure

Methylstenbolone est un stéroïde synthétique construit sur le squelette de la dihydrotestostérone (DHT) avec deux groupes méthyle ajoutés : un en position 2 et un en position 17α, plus une double liaison 1-ène (δ1). Le groupe 17α-méthyle est ce qui le rend actif par voie orale — il résiste au métabolisme hépatique de premier passage — et c'est aussi la caractéristique structurelle responsable de l'hépatotoxicité partagée par les SAA oraux C17-alkylés.

Il est étroitement apparenté à d'autres stéroïdes de synthèse 17α-alkylés commercialisés comme « prohormones » (par exemple la famille de la méthastérone/Superdrol), qui partagent le même compromis entre activité orale et toxicité hépatique.

Mécanisme d'action

Methylstenbolone agit comme un androgène systémique — le mécanisme d'un stéroïde anabolisant androgène classique, pas le mécanisme tissu-sélectif revendiqué pour un SARM.

• Agonisme du récepteur des androgènes (RA). [Hypothèse] En tant que SAA dérivé de la DHT, il se lie au récepteur des androgènes et l'active de façon systémique, entraînant des effets à la fois anabolisants (musculaires) et androgènes dans tout le corps. Il n'est pas tissu-sélectif de la manière dont un vrai SARM est conçu pour l'être.
• Structure 17α-alkyle (C17-méthyle). [Humain] Le groupe 17α-méthyle confère une biodisponibilité orale en résistant au métabolisme hépatique de premier passage — mais cette même modification est la cause structurelle de l'atteinte hépatique cholestatique documentée pour les stéroïdes oraux C17-alkylés.
• Suppression de l'axe HPT. [Hypothèse] L'exposition à un androgène exogène supprime l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire (HPT) par rétrocontrôle négatif, abaissant les LH, FSH et testostérone propres au corps — un effet de classe des SAA exogènes.

Recherche et données probantes

Il n'existe pratiquement aucune littérature humaine légitime sur l'efficacité du methylstenbolone : il n'a jamais été étudié comme médicament, il n'y a donc aucun essai contrôlé de son effet anabolisant, de sa puissance ou de sa sécurité. Les données humaines publiées qui existent réellement sont presque exclusivement des rapports de cas de préjudice, plus la pharmacologie au niveau de la classe.

Identité et classe

Methylstenbolone est décrit dans PubChem (CID 252380) et les sources de référence comme un dérivé 17α-méthylé de la DHT, un stéroïde anabolisant androgène actif par voie orale qui n'a jamais été introduit à usage médical et a été vendu à la place comme complément « prohormone » de synthèse — formule chimique C21H32O2, masse moléculaire 316.48 g/mol, CAS 6176-38-1. [Humain] Sa classification est stéroïde, pas SARM et pas peptide.

Hépatotoxicité humaine documentée

Un rapport de cas publié (Agbenyefia, Arnold, Kirkpatrick, J Investig Med High Impact Case Rep, 2014 ; PMID 26425606) a décrit un homme de 26 ans auparavant en bonne santé qui a développé un ictère cholestatique sévère — pic de bilirubine 45.9 mg/dL, ALT 269 IU/L, avec une biopsie hépatique montrant une cholestase canaliculaire/hépatocellulaire — après avoir pris Super DMZ Rx 2.0 (10 mg de methylstenbolone + 10 mg de dymethazine par gélule) deux fois par jour pendant 30 jours, exactement selon l'étiquette. Il s'est rétabli environ 10 semaines après l'arrêt. [Humain] L'atteinte est survenue à la dose recommandée par le fabricant, pas à un surdosage — un point crucial pour quiconque suppose qu'une dose de « complément » est intrinsèquement sûre.

Un deuxième rapport de cas humain indépendant (Vargas KEA et al., Medwin MJCCS, 2018) documente une hépatotoxicité sévère associée au methylstenbolone (avec le stanozolol), ce qui renforce l'idée qu'il s'agit d'un schéma de classe reproductible, pas d'une anomalie isolée. [Humain]

Toxicité hépatique au niveau de la classe

Le LiverTox du NIH (« Androgenic Steroids », NCBI Bookshelf NBK548931) documente que les androgènes oraux C17-alkylés en tant que classe causent une atteinte hépatique cholestatique, une péliose hépatique et des tumeurs hépatiques. L'atteinte est généralement (mais pas toujours) réversible à l'arrêt et peut occasionnellement devenir fulminante. [Humain] C'est la donnée au niveau de la classe pour le mécanisme à l'origine de l'hépatotoxicité du methylstenbolone.

Statut et réglementation

Methylstenbolone n'a jamais été développé, testé ni approuvé pour aucun usage médical humain par la FDA, l'EMA ou toute autre autorité de réglementation. Il n'existe aucune dose thérapeutique établie, aucun protocole de surveillance de la sécurité et aucune donnée pharmacocinétique (y compris aucune demi-vie établie). Il n'existe que comme un stéroïde de synthèse non réglementé.

Aux États-Unis, c'est un stéroïde anabolisant contrôlé de l'annexe III (Schedule III) en vertu du Designer Anabolic Steroid Control Act of 2014 (DASCA), qui a modifié le Controlled Substances Act pour ajouter les stéroïdes de synthèse comme le methylstenbolone à la définition légale de « stéroïde anabolisant ». Fabriquer, distribuer ou détenir cette substance sans autorisation est une infraction fédérale.

Dans le sport, il est interdit à tout moment en vertu de la liste des interdictions de l'AMA, classe S1.1 (stéroïdes anabolisants androgènes exogènes) — la catégorie des SAA, distincte de la catégorie S1.2 distincte qui couvre les SARM.

Sécurité

Le profil de sécurité du methylstenbolone est celui d'un stéroïde anabolisant androgène oral puissant, aggravé par le fait qu'il n'est obtenu que sous la forme d'un produit non réglementé, souvent mal étiqueté.

Hépatotoxicité — le risque principal [Humain]

En tant que SAA oral 17α-alkylé, methylstenbolone cause une hépatite cholestatique / atteinte hépatique d'origine médicamenteuse. Un cas humain publié a documenté un ictère cholestatique sévère (bilirubine ~46 mg/dL) à la dose recommandée par l'étiquette, et un deuxième rapport de cas le relie à une hépatotoxicité sévère. Les effets de classe des stéroïdes oraux C17-alkylés incluent aussi la péliose hépatique (cavités remplies de sang dans le foie) et des tumeurs hépatiques. C'est le risque qui définit le plus la substance.

Suppression de la testostérone / de l'axe HPT [Hypothèse]

Comme tous les SAA exogènes, il supprime l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire, abaissant les LH/FSH et la testostérone endogènes. Cela peut produire un hypogonadisme, une infertilité et une atrophie testiculaire, qui peuvent nécessiter une période de récupération prolongée après l'arrêt.

Préjudice cardiovasculaire / lipidique [Hypothèse]

Les SAA oraux 17α-alkylés suppriment de façon caractéristique le cholestérol HDL (« bon ») et augmentent le LDL — un déplacement athérogène associé à un risque cardiovasculaire accru chez les utilisateurs de stéroïdes.

Virilisation [Hypothèse]

Les effets androgènes peuvent provoquer une virilisation irréversible chez les femmes (voix plus grave, hirsutisme, clitoromégalie) et des effets liés aux androgènes chez les hommes (p. ex. perte de cheveux, acné). Il est contre-indiqué pendant la grossesse.

Étiquetage erroné, falsification et contamination [Humain]

Methylstenbolone apparaît souvent comme un ingrédient non déclaré ou faussement présenté dans des produits vendus comme « compléments », « prohormones » ou « SARM ». Une étude analytique de produits commercialisés comme SARM (Van Wagoner et al., JAMA, 2017 ; PMID 29183075) a testé 44 produits et a constaté que seuls ~52 % (23 sur 44) contenaient un quelconque SARM, tandis que beaucoup contenaient des médicaments non approuvés ou d'autres substances non étiquetées et que la plupart étaient dosés de façon inexacte par rapport à l'étiquette. Les stéroïdes de synthèse sont une classe connue d'adultérants non déclarés sur ce marché. La conséquence pratique : une étiquette n'est pas une indication fiable du contenu ou de la dose — on ne peut pas savoir ce que l'on prend réellement.

Pas un médicament approuvé [Humain]

Il n'a jamais été développé, testé ni approuvé pour un usage humain. Il n'existe aucune dose thérapeutique établie, aucune surveillance de la sécurité et aucune donnée pharmacocinétique, y compris aucune demi-vie établie. Il n'est vendu que comme un stéroïde de synthèse non réglementé.

Statut juridique

• États-Unis. Methylstenbolone est un stéroïde anabolisant contrôlé de l'annexe III (Schedule III) en vertu du Designer Anabolic Steroid Control Act of 2014. Fabriquer, distribuer ou détenir cette substance sans autorisation est une infraction fédérale. Ce n'est pas un complément alimentaire légal.
• Sport (AMA). Interdit à tout moment en tant que stéroïde anabolisant androgène exogène (S1.1). Notez que l'interdiction de l'AMA concerne l'admissibilité dans le sport, un axe distinct du statut pénal/de substance contrôlée.
• Autres juridictions. Le traitement juridique des stéroïdes anabolisants et des stéroïdes de synthèse varie selon les pays ; de nombreuses juridictions contrôlent les SAA et/ou restreignent les médicaments non approuvés. Les règles d'importation, de détention et de vente diffèrent.

Cette entrée est éducative et ne constitue pas un avis juridique ou médical. Vérifiez le statut actuel dans votre propre juridiction.

Comparaison

Methylstenbolone est régulièrement regroupé avec les SARM dans le marketing en ligne, mais ce n'en est pas un. Les vrais SARM (modulateurs sélectifs des récepteurs des androgènes) sont des composés non stéroïdiens conçus pour activer le récepteur des androgènes de façon sélective dans certains tissus ; methylstenbolone est un androgène stéroïdien, systémique, à part entière avec le profil de toxicité classique des SAA.

Pour être clair : être « pas un SARM » ne rend pas les SARM sûrs. Les vrais SARM comme Ostarine et Testolone sont eux aussi non approuvés et comportent leurs propres risques documentés. Le but de la comparaison est uniquement que methylstenbolone est un stéroïde anabolisant à part entière et doit être compris comme tel, pas comme la chose « plus douce » que son marketing suggère.

Idées fausses courantes

• « C'est un SARM doux. » Ce n'est pas du tout un SARM — c'est un stéroïde anabolisant androgène oral 17α-alkylé. Le cadrage « SARM » est du marketing, pas de la chimie.
• « Une prohormone/un complément est plus sûr qu'un vrai stéroïde. » Methylstenbolone est un vrai stéroïde (de synthèse), et il a causé une atteinte hépatique sévère à la dose de l'étiquette dans un cas publié. La marque « prohormone » ne change ni la pharmacologie ni le risque.
• « Si c'était dangereux, ce ne serait pas vendu comme complément. » C'est une substance contrôlée de l'annexe III (Schedule III) aux États-Unis précisément parce que c'est un stéroïde anabolisant de synthèse, et il a été trouvé comme un ingrédient non déclaré/mal étiqueté dans des produits dont l'étiquette n'est pas fiable.
• « La dose de l'étiquette est sûre parce qu'elle est faible. » Le cas publié d'ictère cholestatique est survenu à la dose recommandée par le fabricant, pas à un surdosage.
• « Le risque hépatique est la seule préoccupation. » Il supprime aussi la testostérone endogène, aggrave le cholestérol / les marqueurs cardiovasculaires et peut provoquer une virilisation — et il n'a aucune demi-vie ni donnée de sécurité établie parce qu'il n'a jamais été étudié comme médicament.