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Modulateurs des récepteurs androgéniques (vendus comme SARMs)

BMS-564929

PS-178990; BMS 564929; BMS564929; 2-Chloro-3-methyl-4-[(7R,7aS)-7-hydroxy-1,3-dioxo-5,6,7,7a-tetrahydropyrrolo[1,2-c]imidazol-2-yl]benzonitrile

12 min de lecture · Mis à jour 10 juillet 2026 · 9 références

Élaboré par PeptideInfo Wikidernière révision comment nous vérifions

En bref · TL;DR
Préclinique — animal/in vitro uniquement· Non approuvé — préclinique ; aucun essai enregistré chez l'humain trouvé

BMS-564929 est un SARM hydantoïne bicyclique non stéroïdien — pas un peptide et pas un stéroïde — développé par Bristol-Myers Squibb pour le déclin androgénique lié à l'âge. Chez le rat castré, c'est un agoniste des récepteurs aux androgènes subnanomolaire (Ki ~2.11 nM) doté d'une sélectivité muscle-sur-prostate extrême, ce qui a suscité l'intérêt en tant qu'anabolisant oral. Mais la même étude primaire signale un risque central : une suppression puissante de l'hormone lutéinisante (LH) donnant un index thérapeutique étroit. Ses données probantes sont PRÉCLINIQUES : ClinicalTrials.gov ne renvoie aucun essai enregistré, et la ligne répétée sur des « essais cliniques précoces chez l'humain » est sans source et non vérifiée. Il n'existe aucune donnée humaine fiable d'efficacité ou de sécurité. Il est interdit par l'AMA en permanence (S1.2) et appartient à une classe que la FDA a signalée pour lésions hépatiques et suppression de la testostérone.

Preuves : Les preuves proviennent en grande partie d’études animales/cellulaires, pas de l’humain.

  • SARM hydantoïne bicyclique (pyrrolo[1,2-c]imidazole-1,3-dione) non stéroïdien — un véritable SARM, PAS un peptide et PAS un stéroïde
  • Développé par Bristol-Myers Squibb (code alt. PS-178990) ; destiné au déclin androgénique lié à l'âge (« andropause ») chez l'homme
  • Agoniste des récepteurs aux androgènes subnanomolaire (Ki ~2.11 nM) doté d'une sélectivité tissulaire muscle-contre-prostate extrême (~160 fois levator ani contre prostate chez le rat castré)
  • Risque préclinique central : suppression puissante de l''hormone lutéinisante (LH), donnant un index thérapeutique ÉTROIT pour la suppression de l''axe HPG (Ostrowski et al., Endocrinology 2007)
  • Le statut des essais chez l''humain est NON VÉRIFIÉ : ClinicalTrials.gov ne renvoie aucune étude enregistrée ; l''affirmation largement copiée d''« essais cliniques précoces chez l''humain » est sans source (Wikipedia/DrugBank) — ne pas énoncer comme un fait
  • Aucune donnée humaine vérifiable d'efficacité, de sécurité ou de pharmacocinétique ; la demi-vie orale de ~8-14 h est un chiffre de base de données secondaire sans aucune publication PK humaine corroborante
  • Interdit par l'AMA en permanence (Agents anabolisants — SARM, S1.2)
  • Signaux de sécurité de la FDA à l''échelle de la classe pour les SARM : lésions hépatiques (y compris insuffisance hépatique aiguë) et suppression de la testostérone/HPTA
↓ Lisez l’article référencé complet ci-dessous

Un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien de la classe des hydantoïnes bicycliques (pyrrolo[1,2-c]imidazole-1,3-dione) — un véritable SARM, PAS un peptide et PAS un stéroïde. Développé par Bristol-Myers Squibb et destiné au déclin androgénique lié à l'âge chez l'homme. Chez le rat castré, c'est un agoniste AR subnanomolaire (Ki ~2.11 nM) doté d'une sélectivité tissulaire muscle-contre-prostate extrême, mais la même étude primaire signale une suppression puissante de l'hormone lutéinisante (LH) et un index thérapeutique étroit. Sa base de données probantes est PRÉCLINIQUE — ClinicalTrials.gov ne renvoie aucun essai enregistré, et l'affirmation souvent répétée d'« essais cliniques précoces chez l'humain » est sans source et NON VÉRIFIÉE. Il n'existe aucune donnée humaine fiable d'efficacité ou de sécurité. Interdit par l'AMA (S1.2). Non approuvé comme médicament nulle part (au 2026-07-10).

Aperçu

BMS-564929 (code de développement PS-178990) est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien de la classe des hydantoïnes bicycliques — plus précisément un chimiotype pyrrolo[1,2-c]imidazole-1,3-dione. C'est un véritable SARM — ce n'est PAS un peptide et PAS un stéroïde. Il figure dans cette référence sur les peptides parce qu'il est discuté et associé aux côtés des peptides dans les milieux du fitness et des « produits chimiques de recherche », non parce qu'il en est un.

BMS-564929 a été développé par Bristol-Myers Squibb et destiné au déclin androgénique lié à l'âge chez l'homme (« andropause »). Sa caractérisation publiée est préclinique : chez le rat mâle castré, c'est un agoniste des récepteurs aux androgènes subnanomolaire (Ki ~2.11 nM) doté d'une sélectivité tissulaire muscle-contre-prostate extrême — la propriété qui l'a rendu intéressant comme anabolisant oral. La même étude primaire signale toutefois un risque critique : il supprime puissamment l'hormone lutéinisante (LH), donnant un index thérapeutique étroit pour la suppression de l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique (HPG).

Préclinique — statut des essais chez l'humain non vérifié

La base de données probantes de BMS-564929 est préclinique (rat et in vitro). ClinicalTrials.gov ne renvoie aucun essai enregistré pour lui. Une seule phrase sans source — copiée entre Wikipedia et les bases de données/blogs en aval — affirme des « essais cliniques précoces chez l'humain » ; ceci est NON VÉRIFIÉ et ne doit pas être traité comme un fait. Il n'existe aucune donnée humaine fiable d'efficacité ou de sécurité, et la demi-vie orale de ~8-14 h citée par les bases de données secondaires n'a aucune publication de pharmacocinétique humaine corroborante. Il n'est pas approuvé par un quelconque régulateur, est interdit dans le sport par l'AMA en permanence, et appartient à une classe de médicaments que la FDA a signalée pour lésions hépatiques et suppression de la testostérone. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical ni juridique ; rien ici n'approuve ni ne guide l'usage chez l'humain.

Chimie et structure

BMS-564929 est une petite molécule hydantoïne bicyclique non stéroïdienne, pas une chaîne d'acides aminés ni un noyau stéroïdien. Son nom IUPAC est 2-chloro-3-methyl-4-[(7R,7aS)-7- hydroxy-1,3-dioxo-5,6,7,7a-tetrahydropyrrolo[1,2-c]imidazol-2-yl]benzonitrile (InChIKey KEJORAMIZFOODM-PWSUYJOCSA-N).

PropriétéValeur
NomBMS-564929 (PS-178990)
ClasseModulateur sélectif des récepteurs aux androgènes non stéroïdien (hydantoïne bicyclique / pyrrolo[1,2-c]imidazole-1,3-dione) — pas un peptide, pas un stéroïde
Formule moléculaireC14H12ClN3O3
Poids moléculaire305.71 g/mol
Numéro CAS627530-84-1
PubChem CID9882972

Mécanisme d'action

  • Agoniste du récepteur aux androgènes (AR). BMS-564929 se lie au récepteur aux androgènes (AR, NR3C4) avec une affinité subnanomolaire (Ki ~2.11 nM) et agit comme un agoniste fonctionnel subnanomolaire in vitro, avec une haute sélectivité pour l'AR par rapport aux autres récepteurs des hormones stéroïdiennes. Ce n'est pas un peptide ni un stéroïde. [In vitro]
  • Sélectivité tissulaire muscle-contre-prostate. Chez le rat mâle castré, il stimule puissamment la croissance du muscle levator ani (rapporté comme nettement plus puissant que la testostérone) tout en épargnant la prostate — environ 160 fois de sélectivité muscle-sur-prostate ; des essais sur cellules montrent environ 20 fois de sélectivité myoblaste-sur-cellule-prostatique. La sélectivité est attribuée à une poche de liaison au ligand distincte (interaction avec la chaîne latérale F764, perte de la liaison hydrogène T877 observée avec la DHT), produisant un recrutement différentiel des corégulateurs. [Animal] [In vitro]
  • Axe HPG / suppression de l'hormone lutéinisante (le risque central). BMS-564929 supprime puissamment la LH, définissant un index thérapeutique étroit vis-à-vis de la suppression des gonadotrophines / de l'axe HPG — le principal risque préclinique limitant sa fenêtre thérapeutique. [Animal]
  • Aucune interaction significative avec la SHBG ou l'aromatase. Il est rapporté comme n'ayant aucune interaction notable avec la globuline liant les hormones sexuelles (SHBG) et comme n'étant pas un substrat de l'aromatase — c'est-à-dire non converti en œstrogène — contrairement à la testostérone. [In vitro]

Recherche et données probantes

La base de données probantes publiée est préclinique (rat et in vitro). Il n'existe aucun essai enregistré chez l'humain de BMS-564929 pour une quelconque indication, ni aucun ensemble de données humaines vérifiable d'efficacité, de sécurité ou de pharmacocinétique.

RésultatModèleSource
Agoniste AR subnanomolaire (Ki ~2.11 nM) avec haute sélectivité tissulaire muscle-contre-prostate ; structure cristalline aux rayons X du complexe AR[Animal] + [In vitro] — rats mâles castrés ; cristallographieOstrowski J, et al. Endocrinology 2007;148(1):4-12 (PMID 17008401)
Index thérapeutique étroit vis-à-vis de la suppression de la LH (suppression puissante des gonadotrophines)[Animal]Ostrowski J, et al. Endocrinology 2007 (PMID 17008401)
Discuté comme un SARM préclinique/en développement dans une revue de domaine (n'établit pas un essai chez l'humain enregistré de manière indépendante)Revue (cadrage préclinique)Gao W, Dalton JT. SARMs in preclinical and clinical development, 2008 (PMID 19079612)
Zéro essai clinique chez l'humain enregistré trouvé (totalCount = 0), contredisant directement l'affirmation sans source d'« essais précoces chez l'humain »Vérification du registreRecherche ClinicalTrials.gov pour « BMS-564929 »
Identité chimique confirmée : C14H12ClN3O3, MW 305.71, CID 9882972, CAS 627530-84-1Base de données faisant autoritéPubChem CID 9882972
« Essais cliniques précoces chez l'humain pour l'andropause » — SANS SOURCE et copié en aval ; la pharmacologie qu'il référence est un travail préclinique sur le rat ; aucune entrée de registre d'essai ni publication PK/efficacité humaine trouvée[Hypothèse] — affirmation secondaire non vérifiéeWikipedia (BMS-564,929) ; DrugBank DB07286 — ne PAS énoncer comme un fait

Les données humaines en contexte. Il n'en existe aucune qui soit vérifiable. ClinicalTrials.gov renvoie zéro essai enregistré, il n'y a donc aucune étude humaine achevée établissant l'efficacité pour l'andropause, la croissance musculaire ou une quelconque indication. Les affirmations anaboliques et de sélectivité reposent sur des études sur le rat ; les données de liaison sont in vitro. La pharmacocinétique humaine — demi-vie, biodisponibilité et métabolisme — n'est pas établie dans des sources humaines primaires ; la demi-vie orale de ~8-14 h est un chiffre de base de données secondaire (DrugBank) sans aucune publication PK humaine évaluée par les pairs corroborante, et doit être considérée comme non vérifiée.

Statut et réglementation

  • Autorisation réglementaire : Aucune. BMS-564929 n'est pas approuvé par la FDA, l'EMA ou tout autre régulateur pour une quelconque indication. Sa phase vérifiable la plus avancée est précliniqueaucun essai enregistré chez l'humain n'a été trouvé sur ClinicalTrials.gov. Des sources secondaires (Wikipedia, DrugBank) affirment des « essais cliniques précoces chez l'humain », mais cette affirmation est sans source et non vérifiée.
  • Auteur d'origine / historique de développement : Développé par Bristol-Myers Squibb (code alt. PS-178990). Une note en aval associe le programme à Pharmacopeia, mais ce transfert n'a pas été corroboré dans les sources examinées ici — à considérer comme NON VÉRIFIÉ.
  • Antidopage : Interdit par l'Agence mondiale antidopage (AMA) en permanence (en et hors compétition), sous Agents anabolisants — Autres agents anabolisants (SARM), S1.2. L'éligibilité sportive de l'AMA est un axe distinct de la légalité.
  • Réalité du marché : Il n'est vendu que comme un « produit chimique de recherche » / composé du marché gris. De tels produits sont d'identité, de pureté et de puissance inconnues (voir Sécurité, ci-dessous).

Sécurité

Suppression de la LH spécifique au composé, plus signaux SARM à l'échelle de la classe

Le problème de sécurité préclinique définissant et spécifique au composé pour BMS-564929 est la suppression puissante de l'hormone lutéinisante (LH), qui donne un index thérapeutique étroit pour la suppression des gonadotrophines / de l'axe HPG. Dans la classe des SARM en général, l'agonisme de l'AR supprime la production de testostérone endogène. Aucune donnée humaine de suppression endocrinienne n'existe pour ce composé. [Animal]

Au-delà de cela, des signaux de sécurité SARM à l'échelle de la classe s'appliquent. La FDA américaine a averti (31 oct. 2017) que les produits contenant des SARM sont associés à des préjudices graves et potentiellement mortels, y compris lésions hépatiques et insuffisance hépatique aiguë, plus un risque accru de crise cardiaque et d'AVC. Ceci est un signal de niveau classe provenant de produits SARM commercialisés — et non un résultat spécifique à BMS-564929 chez l'humain — mais directement pertinent compte tenu de l'usage oral sur le marché gris. [Humain]

Réalité de la contamination — une étiquette n'est pas le contenu

Les produits vendus comme « SARM » ne contiennent souvent pas ce que l'étiquette affirme. Dans une analyse de 44 produits vendus comme SARM via internet (Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075), seulement 52 % contenaient réellement le SARM indiqué, 39 % contenaient un médicament non approuvé différent, et 9 % ne contenaient aucun composé actif du tout ; seulement 41 % correspondaient à la dose indiquée. Le mot « SARM » sur une étiquette n'est pas une déclaration fiable du contenu. [Humain]

Aucune donnée humaine vérifiable de sécurité. Parce que BMS-564929 n'a aucun essai enregistré chez l'humain, il n'existe aucun ensemble de données humaines vérifiable de sécurité, de tolérabilité ou de pharmacocinétique. Tout cadrage de type « bien toléré » issu de sources secondaires est non étayé. L'hépatotoxicité spécifique à BMS-564929 n'est pas établie — seul l'avertissement de la FDA sur les lésions hépatiques au niveau de la classe est un signal pertinent pour l'humain. Les conséquences à long terme de l'exposition aux SARM chez l'humain ne sont pas caractérisées, et cela est aggravé ici par l'absence de toute donnée humaine. [Hypothèse] Le tableau d'ensemble : BMS-564929 a un signal de suppression de la LH connu et spécifique au composé chez l'animal, se situe au sein d'une classe de médicaments que la FDA a signalée pour lésions hépatiques et suppression de la testostérone, et — en tant que produit chimique de recherche non réglementé — comporte les dangers additionnels et distincts de la contamination et de l'étiquetage erroné.

Statut juridique

Légalité non évaluée ici

Cette page n'évalue pas la légalité de l'achat ou de la possession de BMS-564929 dans un pays spécifique ; le statut de classification actuel juridiction par juridiction n'est pas établi ici. Ce qui est documenté : ce n'est pas un médicament, un complément alimentaire ou un ingrédient alimentaire approuvé où que ce soit, il n'est vendu que comme un réactif de recherche, et il n'est pas légal de le vendre pour la consommation humaine. Un composé comme celui-ci devient un médicament non autorisé dès l'instant où il est destiné à un usage humain. Séparément, il est interdit dans le sport par l'AMA en permanence (S1.2) — un axe distinct de la légalité. Le statut de « produit chimique de recherche » est une zone grise juridique et de sécurité — ce n'est pas un signe de sécurité ou d'approbation. Ceci n'est pas un avis juridique ; vérifiez votre propre juridiction. (Au 2026-07-10.)

Comparaison

BMS-564929 est souvent regroupé avec d'autres SARM et produits chimiques de recherche de « recomposition », mais chacun a son propre profil distinct et aucun n'est un médicament approuvé de physique/performance :

  • Ostarine (MK-2866) — le SARM le plus étudié et le point de référence clinique le plus proche : il a effectivement atteint la phase 3 chez l'humain (dans la fonte musculaire liée au cancer) avant d'échouer sur ses critères et de n'obtenir aucune approbation. BMS-564929, en revanche, n'a aucun essai chez l'humain vérifiable du tout — son profil est entièrement préclinique/rat.
  • Testolone (RAD-140) — un autre SARM non stéroïdien commercialisé pour la croissance musculaire ; comme BMS-564929, il est non approuvé, interdit par l'AMA, et porte les signaux au niveau de la classe de la FDA sur les lésions hépatiques et la suppression de la testostérone.

Le cadrage honnête : BMS-564929 est un réactif de recherche préclinique et non approuvé doté d'un profil d'agoniste subnanomolaire, sélectif du muscle chez le rat mais d'un risque de suppression de la LH spécifique au composé et de risques signalés par la FDA à l'échelle de la classe — ce n'est pas une « alternative plus douce, plus sûre ou légale aux stéroïdes », et sa réputation d'« essais chez l'humain » repose sur une affirmation sans source et non vérifiée. Voir l'aperçu croissance musculaire et hormone.

Idées reçues courantes

  • « BMS-564929 est un peptide. » Non. C'est une petite molécule hydantoïne bicyclique non stéroïdienne (C14H12ClN3O3, 305.71 g/mol). Ce n'est pas un peptide ni un stéroïde. Il figure ici uniquement parce qu'il est discuté et associé aux peptides.
  • « Il a fait l'objet d'essais cliniques précoces chez l'humain. » Non vérifié. ClinicalTrials.gov ne renvoie aucune étude enregistrée ; la ligne sur les « essais cliniques précoces chez l'humain » est sans source et n'apparaît que dans des sources secondaires (Wikipedia/DrugBank/blogs). La pharmacologie qu'elle désigne est un travail préclinique sur le rat.
  • « Sa demi-vie est d'environ 8-14 heures. » Ce chiffre provient d'une base de données secondaire sans aucune publication de pharmacocinétique humaine corroborante et sans aucun essai enregistré chez l'humain. Considérez-le comme non vérifié, non établi.
  • « Il est super-sélectif, c'est donc une alternative sûre et légale aux stéroïdes. » Non. La sélectivité musculaire est une propriété rat/in vitro ; la même étude signale une suppression puissante de la LH et un index thérapeutique étroit. Il est préclinique et jamais approuvé, sa classe de médicaments est signalée par la FDA pour lésions hépatiques et suppression de la testostérone, et il est interdit dans le sport.
  • « S'il est étiqueté BMS-564929, c'est ce qu'il contient. » Pas de manière fiable. Dans l'analyse JAMA de 2017, seulement environ la moitié des produits vendus comme SARM contenaient le composé indiqué ; beaucoup contenaient un médicament différent ou rien d'actif.

Cette entrée est éducative et résume la recherche publiée et l'information réglementaire publique. Ce n'est pas un avis médical, une recommandation, ni un guide pour se procurer ou utiliser une quelconque substance. Pas un avis juridique — vérifiez votre propre juridiction. Dernière révision le 2026-07-10.

Références

  1. 1.
    Pharmacological and x-ray structural characterization of a novel selective androgen receptor modulator (BMS-564929) Ostrowski J, et al., Endocrinology, 2007. source
  2. 2.
    Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as SARMs and Sold via the Internet (44 products analyzed) Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA 2017;318(20):2004-2010, 2017. source
  3. 3.
    Selective androgen receptor modulators in preclinical and clinical development Gao W, Dalton JT., Review, 2008. source
  4. 4.
    PubChem Compound Summary for CID 9882972, BMS-564929 (C14H12ClN3O3, 305.71 g/mol; CAS 627530-84-1) National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
  5. 5.
    ClinicalTrials.gov search: BMS-564929 (0 studies registered) U.S. National Institutes of Health, ClinicalTrials.gov, 2026. source
  6. 6.
    Certain Bodybuilding Products Put Consumers at Risk (SARMs; liver injury / acute liver failure) U.S. Food and Drug Administration, FDA, 2017. source
  7. 7.
    World Anti-Doping Agency Prohibited List — S1.2 Other Anabolic Agents (SARMs) World Anti-Doping Agency (WADA), WADA, 2026. source
  8. 8.
    BMS-564,929 — cited only for the UNVERIFIED human-trial claim Wikipedia contributors, Wikipedia, 2026. source
  9. 9.
    BMS-564929 (DB07286) — secondary half-life / oral-availability claims DrugBank, DrugBank, 2026. source

Questions fréquentes

Qu'est-ce que BMS-564929 ?
Un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien de la classe des hydantoïnes bicycliques (pyrrolo[1,2-c]imidazole-1,3-dione) — un véritable SARM, PAS un peptide et PAS un stéroïde. Développé par Bristol-Myers Squibb et destiné au déclin androgénique lié à l'âge chez l'homme. Chez le rat castré, c'est un agoniste AR subnanomolaire (Ki ~2.11 nM) doté d'une sélectivité tissulaire muscle-contre-prostate extrême, mais la même étude primaire signale une suppression puissante de l'hormone lutéinisante (LH) et un index thérapeutique étroit. Sa base de données probantes est PRÉCLINIQUE — ClinicalTrials.gov ne renvoie aucun essai enregistré, et l'affirmation souvent répétée d'« essais cliniques précoces chez l'humain » est sans source et NON VÉRIFIÉE. Il n'existe aucune donnée humaine fiable d'efficacité ou de sécurité. Interdit par l'AMA (S1.2). Non approuvé comme médicament nulle part (au 2026-07-10).
BMS-564929 est-il approuvé en tant que médicament, et où ?
Non. BMS-564929 n'est pas approuvé pour un usage humain. Les données disponibles proviennent presque entièrement d'études en laboratoire et sur des animaux.
Pour quoi BMS-564929 est-il étudié ?
BMS-564929 est le plus souvent évoqué dans le contexte de muscle et hormone de croissance. La recherche a examiné muscle-growth-hormone. Le fait qu'une substance soit étudiée pour un domaine ne signifie pas qu'elle y est prouvée ni approuvée.
BMS-564929 fait-il l'objet d'essais cliniques chez l'humain ?
Non. Les données concernant BMS-564929 proviennent presque entièrement d'études cellulaires et animales ; il n'existe pas d'essais cliniques établis chez l'humain.

Avertissement éducatif. Cet article résume des recherches publiées à des fins d’information et ne constitue pas un avis médical. BMS-564929 est une substance de recherche non approuvée pour l'usage humain. Consultez un professionnel de santé qualifié avant de prendre des décisions concernant votre santé.

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