Section 1 sur 9Aperçu
Aperçu
SR9011 (également SR-9011, Rev-ErbA agonist SR9011) est un agoniste synthétique des récepteurs nucléaires Rev-ErbA (REV-ERBα et REV-ERBβ) — les protéines de l'horloge circadienne qui répriment la transcription et coordonnent les réseaux de gènes métaboliques. Ce n'est PAS un SARM (il n'a aucune activité sur le récepteur des androgènes) et ce n'est PAS un peptide (c'est une petite molécule chimique fabriquée en laboratoire, pas une chaîne d'acides aminés). Il figure dans cet ouvrage de référence sur les peptides parce qu'il est discuté et associé aux côtés des SARM et des peptides dans les milieux des « produits chimiques de recherche », non parce qu'il appartient à l'une de ces classes.
Le SR9011 est le composé frère N-pentyle-carboxamide du SR9009 (stenabolic), décrit dans le même programme académique de découverte — Thomas Burris et ses collègues au Scripps Research Institute (Solt, Wang, Banerjee et al.) — et rapporté conjointement dans Solt et al., Nature 2012 (PMID 22460951). Sa réputation de composé de « perte de graisse / endurance » remonte à cette étude, où chez des souris obèses par régime alimentaire le SR9011 a modifié l'expression des gènes circadiens et métaboliques dans le foie, le muscle et la graisse, augmenté la dépense énergétique, réduit la masse grasse et amélioré la dyslipidémie et l'hyperglycémie. Toute cette preuve est préclinique (rongeur et cellulaire).
Pas un SARM, pas un peptide — et pas un médicament humain prouvé
Commercialiser le SR9011 comme un « SARM » ou un composé anabolisant/physique est une erreur d'étiquetage : il n'a aucune activité sur le récepteur des androgènes. Il n'existe essentiellement aucune donnée clinique humaine de sécurité ou d'efficacité, il n'est un médicament approuvé nulle part, et il possède de mauvaises propriétés pharmacologiques avec un métabolisme hépatique de phase I étendu (14 métabolites identifiés à partir de microsomes hépatiques humains). De façon critique, le chimiotype SR900x possède des effets INDÉPENDANTS de REV-ERB (hors cible) documentés sur la prolifération cellulaire, le métabolisme et la transcription, et contient un toxicophore connu (un groupement nitrothiophène), de sorte que les effets observés ne peuvent être supposés refléter une action REV-ERB pure. Il est interdit dans le sport par l'AMA (S4.4). Traitez-le comme un réactif de recherche au profil non prouvé et mécanistiquement confondu — pas comme une alternative sûre, légale ou plus douce aux stéroïdes. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical ou juridique.
Section 2 sur 9Chimie et structure
Chimie et structure
Le SR9011 est une petite molécule chimique, pas une chaîne d'acides aminés.
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| Nom | SR9011 |
| Classe | Agoniste synthétique du Rev-ErbA (REV-ERBα/β) — pas un SARM, pas un peptide |
| Formule moléculaire | C23H31ClN4O3S |
| Masse moléculaire | 479.0 g/mol |
| Numéro CAS | 1379686-29-9 |
| PubChem CID | 57394021 |
Le SR9011 est l'analogue N-pentyle du SR9009, partageant le même chimiotype de base (y compris un groupement nitrothiophène) issu du même programme de découverte.
Section 3 sur 9Mécanisme d'action
Mécanisme d'action
- Agonisme du Rev-ErbA (REV-ERBα/β). Le SR9011 lie et active les récepteurs nucléaires REV-ERBα (NR1D1) et REV-ERBβ (NR1D2), renforçant le recrutement du complexe corépresseur NCoR–HDAC3 pour réprimer les gènes cibles, dont l'activateur central de l'horloge BMAL1 (Arntl). La puissance in vitro rapportée est de EC50 ~790 nM (REV-ERBα) et ~560 nM (REV-ERBβ) (Solt 2012). [In vitro]
- Expression des gènes de l'horloge circadienne. Chez la souris, le SR9011 modifie le schéma circadien de l'expression des gènes centraux de l'horloge dans l'hypothalamus et modifie le comportement locomoteur circadien (Solt 2012). [Animal]
- Réseaux de gènes métaboliques. Le SR9011 reprogramme l'expression des gènes du métabolisme lipidique/glucidique dans le foie, le muscle squelettique et le tissu adipeux, augmentant la dépense énergétique ; chez des souris obèses par régime alimentaire, il a réduit la masse grasse et amélioré la dyslipidémie et l'hyperglycémie. Ce phénotype métabolique chez le rongeur est à l'origine de la réputation de « perte de graisse / métabolique » — il n'a jamais été reproduit dans un essai chez l'humain. [Animal]
- Autophagie et lipogenèse de novo (contexte oncologique). Dans les cellules cancéreuses et sénescentes induites par des oncogènes, l'activation pharmacologique de REV-ERB (SR9009/SR9011) inhibe la formation des autophagosomes et supprime les enzymes lipogéniques (FAS, SCD1), déclenchant sélectivement l'apoptose dans ces cellules (Sulli et al., Nature 2018). Il s'agit d'un contexte de recherche oncologique, pas d'une justification de performance ou de sécurité. [In vitro]
- FACTEUR DE CONFUSION CRITIQUE — activité hors cible indépendante de REV-ERB. Le chimiotype SR900x produit des effets sur la prolifération, le métabolisme et la transcription même dans des cellules où REV-ERBα/β ont été supprimés, et porte un toxicophore connu (nitrothiophène) (Dierickx 2019). Les effets biologiques du SR9011 ne peuvent donc pas être attribués purement à l'agonisme REV-ERB, et les implications de sécurité ne sont pas caractérisées. [In vitro]
Section 4 sur 9Recherche et preuves
Recherche et preuves
Toute la preuve concernant le SR9011 est préclinique — uniquement des études animales, cellulaires et in vitro. Il n'existe aucune phase d'essai car aucun essai clinique chez l'humain n'a jamais été mené pour quelque indication que ce soit (recherche ClinicalTrials.gov, 2026).
| Résultat | Modèle | Source |
|---|---|---|
| SR9011 et SR9009 identifiés comme de puissants agonistes synthétiques de REV-ERB ; chez des souris obèses par régime alimentaire, ils ont augmenté la dépense énergétique, réduit la masse grasse et amélioré la dyslipidémie/hyperglycémie | [Animal] — souris (obésité induite par régime) + liaison in vitro ; Préclinique | Solt LA et al., Nature 2012;485:62-68 (PMID 22460951) |
| Métabolisme in vitro sur microsomes hépatiques humains : 14 métabolites détectés pour le SR9011 (contre 8 pour le SR9009) par LC-HRMS — clivage au niveau des atomes d'azote, hydroxylation/oxydation de la chaîne latérale N-pentyle ; profil complexe pertinent pour le contrôle antidopage | [In vitro] — microsomes hépatiques humains ; Préclinique | Geldof L et al., Int J Mol Sci 2016;17(10):1676 (PMID 27706103) |
| SR9009/SR9011 induisent l'apoptose et bloquent l'autophagie sélectivement dans des lignées cellulaires cancéreuses et sénescentes induites par des oncogènes (mélanome, leucémie, cerveau, sein, côlon) | [In vitro] — lignées cellulaires cancéreuses + modèles tumoraux murins ; Préclinique | Sulli G et al., Nature 2018;553:351-355 (PMID 29320480) |
| SR9009 (et par chimiotype SR9011) exercent des effets INDÉPENDANTS de REV-ERB sur la prolifération cellulaire, le métabolisme et la transcription génique dans des cellules à double knock-out REV-ERBα/β ; les composés contiennent des toxicophores nitrothiophène | [In vitro] — cellules murines à double délétion conditionnelle de REV-ERBα/β ; Préclinique | Dierickx P et al., PNAS 2019;116(25):12147-12152 (PMID 31127047) |
| Aucun essai clinique humain identifié pour le SR9011 ; aucune donnée humaine d'efficacité ou de sécurité | [Humain] — données humaines absentes ; aucune phase atteinte | Recherche ClinicalTrials.gov, 2026 |
Les preuves humaines en contexte. Il n'y en a aucune. Chaque observation attribuée au SR9011 provient de rongeurs ou de culture cellulaire. L'allégation de « perte de graisse / endurance » repose sur l'étude chez la souris de 2012, et une étude ultérieure sur le chimiotype a montré qu'une grande partie de ses effets cellulaires se produit même lorsque les récepteurs REV-ERB sont génétiquement retirés. La demi-vie humaine, la pharmacocinétique, la biodisponibilité orale, l'efficacité et la toxicité sont toutes Non établies / non trouvées dans les sources.
Section 5 sur 9Statut et réglementation
Statut et réglementation
- Approbation réglementaire : Aucune. Le SR9011 n'est pas approuvé par la FDA, l'EMA ou tout autre régulateur pour quelque indication que ce soit. Sa phase de développement la plus avancée est préclinique (animal/in vitro uniquement) — aucune IND, aucun essai humain enregistré.
- Origine / développement : Décrit dans un programme de découverte académique par Thomas Burris / Scripps Research (Solt, Wang, Banerjee et al.) comme le frère N-pentyle du SR9009 — un composé-outil pour sonder la biologie circadienne et métabolique, non un produit thérapeutique ou de performance. Aucun programme en cours faisant progresser le SR9011 vers un développement clinique n'a été identifié.
- Antidopage : Interdit par l'AMA sous S4.4 — Metabolic Modulators (agonistes Rev-ErbA ; le SR9011 est nommé comme exemple, aux côtés du SR9009), en compétition et hors compétition. Il peut être détecté en contrôle antidopage via des métabolites caractéristiques. Il s'agit d'un fait d'éligibilité sportive, distinct de la légalité.
- Réalité du marché : Vendu uniquement comme « produit chimique de recherche », fréquemment mal étiqueté et associé aux SARM. De tels produits sont d'identité, de pureté et de puissance inconnues.
Section 6 sur 9Sécurité
Sécurité
Aucune donnée humaine de sécurité — effets hors cible, un toxicophore et un métabolisme hépatique lourd
Le SR9011 n'a essentiellement aucune donnée humaine de sécurité d'aucune sorte — il n'a jamais achevé d'essai clinique chez l'humain, et toutes les données proviennent de rongeurs et de culture cellulaire. Il n'existe aucune dose humaine établie, aucune pharmacocinétique humaine et aucun profil de toxicité humaine ; tout usage humain relève de l'auto-expérimentation non contrôlée. Il possède de mauvaises propriétés pharmacologiques et génère 14 métabolites de phase I dans les microsomes hépatiques humains, dont les identités et toxicités sont non caractérisées pour la sécurité humaine. Les effets persistent dans des cellules dépourvues de REV-ERB et la molécule porte un toxicophore nitrothiophène, de sorte que ses actions biologiques ne peuvent être supposées propres ou prévisibles, et la toxicité hors cible potentielle est non étudiée chez l'humain.
Signaux de sécurité, étiquetés par type de preuve :
- Essentiellement aucune donnée humaine de sécurité. Le SR9011 n'a jamais achevé d'essai clinique chez l'humain ; aucune dose humaine établie, aucune PK humaine, aucun profil de toxicité humaine. Tout usage humain relève de l'auto-expérimentation non contrôlée. [Humain]
- Mauvaises propriétés pharmacologiques et métabolisme hépatique étendu. Mauvaise biodisponibilité ; 14 métabolites de phase I dans les microsomes hépatiques humains, avec des identités et toxicités des métabolites non caractérisées pour la sécurité humaine. [In vitro]
- Activité hors cible indépendante de REV-ERB + toxicophore. Les effets persistent dans des cellules dépourvues de REV-ERB et la molécule porte un toxicophore nitrothiophène, de sorte que ses actions ne peuvent être supposées propres ou prévisibles ; la toxicité hors cible est non étudiée chez l'humain. [In vitro]
- Activité pro-apoptotique / bloquant l'autophagie dans les cellules. Le même mécanisme qui tue les cellules cancéreuses (inhibition de l'autophagie, apoptose) agit sur les voies cellulaires normales d'entretien ; l'effet net d'une exposition chronique sur un tissu humain sain est inconnu. [Hypothèse]
- Interdit par l'AMA. Banni dans le sport sous S4.4 (Metabolic Modulators, agonistes Rev-ErbA). Détecté via des métabolites caractéristiques. Un axe d'éligibilité sportive — cela n'implique pas la sécurité ou l'approbation, et est distinct de la légalité. [Humain]
Réalité de la contamination. Dans une analyse de 44 produits vendus en ligne comme des SARM (Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075), seuls 52 % contenaient réellement le composé étiqueté, 39 % contenaient un médicament non approuvé différent, et 9 % ne contenaient aucun principe actif. Une étiquette « SR9011 » ou « SARM » n'est pas une indication fiable du contenu. [Humain]
Section 7 sur 9Statut juridique
Statut juridique
La légalité n'est pas évaluée ici
Cette page n'évalue pas la légalité de l'achat ou de la possession du SR9011 dans un pays spécifique. Ce qui est documenté : ce n'est pas un médicament, un complément alimentaire ou un ingrédient alimentaire approuvé où que ce soit, il est vendu uniquement comme réactif de recherche, et il devient un médicament non autorisé dès l'instant où il est destiné à un usage humain. Séparément, il est interdit dans le sport par l'AMA sous S4.4. Le statut de « produit chimique de recherche » est une zone grise juridique et de sécurité — ce n'est pas un signal de sécurité ou d'approbation. Vérifiez votre propre juridiction ; ceci n'est pas un avis juridique.
Section 8 sur 9Comment il se compare
Comment il se compare
Le SR9011 est habituellement regroupé avec les composés « exercise mimetic » et métaboliques vendus dans le circuit des produits chimiques de recherche. La comparaison honnête :
- Stenabolic (SR9009) — le composé frère direct du SR9011 (le SR9011 est l'analogue N-pentyle du SR9009) issu du même programme Solt et al. de 2012. Même cible Rev-ErbA et les mêmes problèmes fondamentaux : preuves strictement précliniques, biodisponibilité orale proche de zéro / mauvaises propriétés pharmacologiques, et activité hors cible indépendante de REV-ERB documentée. Le SR9011 présente en outre un profil métabolique plus complexe (14 contre 8 métabolites dans les microsomes hépatiques humains).
- Cardarine (GW-501516) — un agoniste PPARδ synthétique (également pas un SARM, pas un peptide), lui aussi popularisé comme un « exercise mimetic » à partir d'une étude chez la souris. Cible différente ; les deux sont des produits chimiques de recherche non approuvés avec une base de preuves uniquement préclinique.
Le point décisif : aucun de ceux-ci n'est une thérapie de performance approuvée et étayée par des preuves. Voir l'aperçu Gestion du poids.
Section 9 sur 9Idées reçues courantes
Idées reçues courantes
- « Le SR9011 est un SARM. » Non. Les SARM agissent sur le récepteur des androgènes ; le SR9011 est un agoniste du Rev-ErbA (REV-ERBα/β) avec aucune activité sur le récepteur des androgènes. Il est seulement vendu aux côtés des SARM, ce qui est la source de la confusion.
- « Le SR9011 est un peptide. » Non. C'est une petite molécule synthétique (C23H31ClN4O3S, 479.0 g/mol). Il figure ici uniquement parce qu'il est discuté et associé aux peptides.
- « Les SARM et les "produits chimiques de recherche" sont une alternative douce et légale aux stéroïdes. » Non. Le SR9011 n'est pas approuvé pour un usage humain, n'est pas une thérapie sûre de référence, et est interdit par l'AMA. Le fait d'être non hormonal ne dit rien sur la sécurité — les preuves du SR9011 sont confondues par des effets hors cible, il porte un toxicophore, et il n'existe aucune donnée humaine.
- « L'étude chez la souris prouve qu'il brûle la graisse chez l'humain. » Non. Les effets de perte de graisse et métaboliques ont été observés chez des souris obèses par régime alimentaire avec des injections ; le SR9011 possède de mauvaises propriétés pharmacologiques et il n'existe aucune donnée humaine du tout.
Cette fiche est éducative et résume la recherche publiée et l'information réglementaire publique. Elle ne constitue pas un avis médical ou juridique, une recommandation, ni un guide pour se procurer ou utiliser une quelconque substance.