Sección 1 de 9Descripción general
Descripción general
SR9011 (también SR-9011, Rev-ErbA agonist SR9011) es un agonista sintético de los receptores nucleares Rev-ErbA (REV-ERBα y REV-ERBβ) — las proteínas del reloj circadiano que reprimen la transcripción y coordinan las redes de genes metabólicos. NO es un SARM (no tiene actividad sobre el receptor de andrógenos) y NO es un péptido (es una pequeña sustancia química de fabricación en laboratorio, no una cadena de aminoácidos). Aparece en esta obra de referencia de péptidos porque se discute y se combina junto con SARM y péptidos en los círculos de "sustancias químicas de investigación", no porque pertenezca a ninguna de las dos clases.
SR9011 es el compuesto hermano N-pentil-carboxamida de SR9009 (stenabolic), descrito en el mismo programa académico de descubrimiento — Thomas Burris y colegas en The Scripps Research Institute (Solt, Wang, Banerjee et al.) — y comunicado conjuntamente en Solt et al., Nature 2012 (PMID 22460951). Su reputación como compuesto de "pérdida de grasa / resistencia" se remonta a ese estudio, donde en ratones obesos por dieta SR9011 alteró la expresión de genes circadianos y metabólicos en hígado, músculo y grasa, aumentó el gasto energético, redujo la masa grasa y mejoró la dislipidemia y la hiperglucemia. Toda esa evidencia es preclínica (roedores y células).
No es un SARM, no es un péptido — y no es un fármaco humano probado
Comercializar SR9011 como un "SARM" o un compuesto anabólico/de físico es una etiqueta errónea: no tiene ninguna actividad sobre el receptor de andrógenos. Prácticamente no existen datos clínicos humanos de seguridad o eficacia, no es un medicamento aprobado en ningún lugar, y tiene malas propiedades farmacológicas con un metabolismo hepático de fase I extenso (14 metabolitos identificados a partir de microsomas hepáticos humanos). De forma crítica, el quimiotipo SR900x tiene efectos INDEPENDIENTES de REV-ERB (fuera de diana) documentados sobre la proliferación celular, el metabolismo y la transcripción, y contiene un toxicóforo conocido (un resto de nitrotiofeno), por lo que los efectos observados no pueden asumirse como reflejo de una acción limpia sobre REV-ERB. Está prohibida en el deporte por la AMA/WADA (S4.4). Trátala como un reactivo de investigación con un perfil no probado y mecanísticamente confuso — no como una alternativa segura, legal o más suave a los esteroides. Esta página es educativa y no constituye asesoramiento médico ni legal.
Sección 2 de 9Química y estructura
Química y estructura
SR9011 es una pequeña molécula química, no una cadena de aminoácidos.
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Nombre | SR9011 |
| Clase | Agonista sintético de Rev-ErbA (REV-ERBα/β) — no es un SARM, no es un péptido |
| Fórmula molecular | C23H31ClN4O3S |
| Peso molecular | 479.0 g/mol |
| Número CAS | 1379686-29-9 |
| PubChem CID | 57394021 |
SR9011 es el análogo N-pentilo de SR9009, y comparte el mismo quimiotipo central (incluido un resto de nitrotiofeno) del mismo programa de descubrimiento.
Sección 3 de 9Mecanismo de acción
Mecanismo de acción
- Agonismo de Rev-ErbA (REV-ERBα/β). SR9011 se une y activa los receptores nucleares REV-ERBα (NR1D1) y REV-ERBβ (NR1D2), potenciando el reclutamiento del complejo corepresor NCoR–HDAC3 para reprimir genes diana, incluido el activador central del reloj BMAL1 (Arntl). La potencia in vitro comunicada es CE50 ~790 nM (REV-ERBα) y ~560 nM (REV-ERBβ) (Solt 2012). [In vitro]
- Expresión de genes del reloj circadiano. En ratones, SR9011 altera el patrón circadiano de expresión de los genes centrales del reloj en el hipotálamo y modifica el comportamiento locomotor circadiano (Solt 2012). [Animal]
- Redes de genes metabólicos. SR9011 reprograma la expresión de genes del metabolismo de lípidos/glucosa en el hígado, el músculo esquelético y el tejido adiposo, aumentando el gasto energético; en ratones obesos por dieta redujo la masa grasa y mejoró la dislipidemia y la hiperglucemia. Este fenotipo metabólico en roedores es el origen de la reputación de "pérdida de grasa / metabólica" — nunca se ha reproducido en un ensayo en humanos. [Animal]
- Autofagia y lipogénesis de novo (contexto oncológico). En células cancerosas y senescentes inducidas por oncogenes, la activación farmacológica de REV-ERB (SR9009/SR9011) inhibe la formación de autofagosomas y suprime enzimas lipogénicas (FAS, SCD1), desencadenando apoptosis de forma selectiva en esas células (Sulli et al., Nature 2018). Este es un contexto de investigación oncológica, no un fundamento de rendimiento o seguridad. [In vitro]
- FACTOR DE CONFUSIÓN CRÍTICO — actividad fuera de diana independiente de REV-ERB. El quimiotipo SR900x produce efectos sobre la proliferación, el metabolismo y la transcripción incluso en células en las que REV-ERBα/β han sido eliminados, y porta un toxicóforo conocido (nitrotiofeno) (Dierickx 2019). Los efectos biológicos de SR9011 por lo tanto no pueden atribuirse limpiamente al agonismo de REV-ERB, y las implicaciones para la seguridad no están caracterizadas. [In vitro]
Sección 4 de 9Investigación y evidencia
Investigación y evidencia
Toda la evidencia sobre SR9011 es preclínica — únicamente estudios en animales, células e in vitro. No hay ninguna fase de ensayo porque nunca se ha realizado ningún ensayo clínico en humanos para ninguna indicación (búsqueda en ClinicalTrials.gov, 2026).
| Hallazgo | Modelo | Fuente |
|---|---|---|
| SR9011 y SR9009 identificados como potentes agonistas sintéticos de REV-ERB; en ratones obesos por dieta aumentaron el gasto energético, redujeron la masa grasa y mejoraron la dislipidemia/hiperglucemia | [Animal] — ratones (obesidad inducida por dieta) + unión in vitro; Preclínico | Solt LA et al., Nature 2012;485:62-68 (PMID 22460951) |
| Metabolismo in vitro en microsomas hepáticos humanos: 14 metabolitos detectados para SR9011 (frente a 8 para SR9009) mediante LC-HRMS — escisión en los átomos de nitrógeno, hidroxilación/oxidación de la cadena lateral N-pentilo; perfil complejo relevante para el control antidopaje | [In vitro] — microsomas hepáticos humanos; Preclínico | Geldof L et al., Int J Mol Sci 2016;17(10):1676 (PMID 27706103) |
| SR9009/SR9011 inducen apoptosis y bloquean la autofagia de forma selectiva en líneas celulares cancerosas y senescentes inducidas por oncogenes (melanoma, leucemia, cerebro, mama, colon) | [In vitro] — líneas celulares cancerosas + modelos tumorales en ratón; Preclínico | Sulli G et al., Nature 2018;553:351-355 (PMID 29320480) |
| SR9009 (y por quimiotipo SR9011) ejercen efectos INDEPENDIENTES de REV-ERB sobre la proliferación celular, el metabolismo y la transcripción génica en células con doble knockout de REV-ERBα/β; los compuestos contienen toxicóforos de nitrotiofeno | [In vitro] — células de ratón con doble eliminación condicional de REV-ERBα/β; Preclínico | Dierickx P et al., PNAS 2019;116(25):12147-12152 (PMID 31127047) |
| No se identificaron ensayos clínicos en humanos para SR9011; sin datos de eficacia o seguridad en humanos | [Humano] — datos en humanos ausentes; ninguna fase alcanzada | Búsqueda en ClinicalTrials.gov, 2026 |
Evidencia humana en contexto. No existe ninguna. Cada observación atribuida a SR9011 proviene de roedores o cultivo celular. La afirmación de "pérdida de grasa / resistencia" descansa en el estudio en ratones de 2012, y un estudio posterior sobre el quimiotipo mostró que una gran parte de sus efectos celulares se produce incluso cuando los receptores REV-ERB se eliminan genéticamente. La vida media, la farmacocinética, la biodisponibilidad oral, la eficacia y la toxicidad en humanos son todas No establecidas / no encontradas en las fuentes.
Sección 5 de 9Estado y regulación
Estado y regulación
- Aprobación regulatoria: Ninguna. SR9011 no está aprobada por la FDA, la EMA ni ninguna otra autoridad reguladora para ninguna indicación. Su fase de desarrollo más alta es preclínica (solo animal/in vitro) — sin IND, sin ensayo humano registrado.
- Origen / desarrollo: Descrita en un programa de descubrimiento académico por Thomas Burris / Scripps Research (Solt, Wang, Banerjee et al.) como el hermano N-pentilo de SR9009 — un compuesto herramienta para estudiar la biología circadiana y metabólica, no un producto terapéutico o de rendimiento. No se ha identificado ningún programa actual que impulse a SR9011 hacia el desarrollo clínico.
- Antidopaje: Prohibida por la AMA/WADA bajo S4.4 — Metabolic Modulators (agonistas de Rev-ErbA; SR9011 está mencionada como ejemplo, junto con SR9009), en competición y fuera de competición. Puede detectarse en el control antidopaje mediante metabolitos característicos. Este es un hecho de elegibilidad deportiva, distinto de la legalidad.
- Realidad del mercado: Se vende únicamente como una "sustancia química de investigación", con frecuencia mal etiquetada y combinada con SARM. Tales productos son de identidad, pureza y potencia desconocidas.
Sección 6 de 9Seguridad
Seguridad
Sin datos de seguridad en humanos — efectos fuera de diana, un toxicóforo y metabolismo hepático intenso
SR9011 prácticamente no tiene datos de seguridad en humanos de ningún tipo — nunca ha completado un ensayo clínico en humanos, y todos los datos provienen de roedores y cultivo celular. No hay dosis humana establecida, ni farmacocinética humana, ni perfil de toxicidad humano; cualquier uso en humanos es autoexperimentación no controlada. Tiene malas propiedades farmacológicas y genera 14 metabolitos de fase I en microsomas hepáticos humanos, cuyas identidades y toxicidades están sin caracterizar para la seguridad humana. Los efectos persisten en células nulas para REV-ERB y la molécula porta un toxicóforo de nitrotiofeno, por lo que sus acciones biológicas no pueden asumirse como limpias o predecibles, y la posible toxicidad fuera de diana no se ha estudiado en humanos.
Señales de seguridad, etiquetadas por tipo de evidencia:
- Prácticamente sin datos de seguridad en humanos. SR9011 nunca ha completado un ensayo clínico en humanos; sin dosis humana establecida, sin PK humana, sin perfil de toxicidad humano. Cualquier uso en humanos es autoexperimentación no controlada. [Humano]
- Malas propiedades farmacológicas y metabolismo hepático extenso. Mala biodisponibilidad; 14 metabolitos de fase I en microsomas hepáticos humanos, con las identidades y toxicidades de los metabolitos sin caracterizar para la seguridad humana. [In vitro]
- Actividad fuera de diana independiente de REV-ERB + toxicóforo. Los efectos persisten en células nulas para REV-ERB y la molécula porta un toxicóforo de nitrotiofeno, por lo que sus acciones no pueden asumirse limpias ni predecibles; la toxicidad fuera de diana no se ha estudiado en humanos. [In vitro]
- Actividad proapoptótica / bloqueante de la autofagia en células. El mismo mecanismo que mata células cancerosas (inhibición de la autofagia, apoptosis) actúa sobre las vías normales de mantenimiento celular; el efecto neto de la exposición crónica sobre el tejido humano sano es desconocido. [Hipótesis]
- Prohibida por la AMA/WADA. Vetada en el deporte bajo S4.4 (Metabolic Modulators, agonistas de Rev-ErbA). Detectada mediante metabolitos característicos. Un eje de elegibilidad deportiva — no implica seguridad ni aprobación, y es distinto de la legalidad. [Humano]
Realidad de la contaminación. En un análisis de 44 productos vendidos en línea como SARM (Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075), solo el 52 % contenía realmente el compuesto etiquetado, el 39 % contenía un fármaco diferente no aprobado, y el 9 % no contenía ningún fármaco activo. Una etiqueta de "SR9011" o "SARM" no es una declaración fiable del contenido. [Humano]
Sección 7 de 9Estatus legal
Estatus legal
La legalidad no se evalúa aquí
Esta página no evalúa la legalidad de comprar o poseer SR9011 en ningún país específico. Lo que sí está documentado: no es un medicamento, suplemento ni ingrediente alimentario aprobado en ningún lugar, se vende únicamente como un reactivo de investigación, y se convierte en un medicamento no autorizado en el momento en que se destina al uso humano. Por separado, está prohibida en el deporte por la AMA/WADA bajo S4.4. El estatus de "sustancia química de investigación" es una zona gris legal y de seguridad — no es una señal de seguridad ni de aprobación. Consulta tu propia jurisdicción; esto no es asesoramiento legal.
Sección 8 de 9Cómo se compara
Cómo se compara
SR9011 se suele agrupar con los compuestos "miméticos del ejercicio" y metabólicos vendidos en el canal de las sustancias químicas de investigación. La comparación honesta:
- Stenabolic (SR9009) — el compuesto hermano directo de SR9011 (SR9011 es el análogo N-pentilo de SR9009) del mismo programa de Solt et al. de 2012. La misma diana Rev-ErbA y los mismos problemas centrales: evidencia estrictamente preclínica, biodisponibilidad oral casi nula / malas propiedades farmacológicas, y actividad fuera de diana independiente de REV-ERB documentada. SR9011 muestra además un perfil metabólico más complejo (14 frente a 8 metabolitos en microsomas hepáticos humanos).
- Cardarine (GW-501516) — un agonista sintético de PPARδ (tampoco un SARM, tampoco un péptido), igualmente popularizado como un "mimético del ejercicio" a partir de un estudio en ratones. Diana diferente; ambos son sustancias químicas de investigación no aprobadas con una base de evidencia únicamente preclínica.
El punto decisivo: ninguno de estos es una terapia de rendimiento aprobada y respaldada por evidencia. Consulta la descripción general de Control del peso.
Sección 9 de 9Conceptos erróneos comunes
Conceptos erróneos comunes
- "SR9011 es un SARM." No. Los SARM actúan sobre el receptor de andrógenos; SR9011 es un agonista de Rev-ErbA (REV-ERBα/β) sin actividad sobre el receptor de andrógenos. Solo se vende junto con los SARM, lo que es la fuente de la confusión.
- "SR9011 es un péptido." No. Es una pequeña molécula sintética (C23H31ClN4O3S, 479.0 g/mol). Aparece aquí únicamente porque se discute y se combina con péptidos.
- "Los SARM y las 'sustancias químicas de investigación' son una alternativa suave y legal a los esteroides." No. SR9011 no está aprobada para uso humano, no es una terapia segura de referencia, y está prohibida por la AMA/WADA. Ser no hormonal no dice nada sobre la seguridad — la evidencia de SR9011 está confundida por efectos fuera de diana, porta un toxicóforo, y no hay datos en humanos.
- "El estudio en ratones prueba que quema grasa en humanos." No. Los efectos de pérdida de grasa y metabólicos se observaron en ratones obesos por dieta con inyecciones; SR9011 tiene malas propiedades farmacológicas y no hay datos en humanos en absoluto.
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