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Moduladores del receptor de andrógenos (SARM)

GSK2881078

GSK2881078; GSK-2881078; GSK 2881078

13 min de lectura · Actualizado 10 de julio de 2026 · 8 referencias

Elaborado por PeptideInfo Wikiúltima revisión cómo verificamos

Estudiado paraMúsculo y hormona del crecimiento
En resumen · TL;DR
En investigación — ensayos en humanos activos· No aprobado — en investigación (alcanzó la fase 2)

GSK2881078 es un SARM no esteroideo, activo por vía oral, desarrollado por GlaxoSmithKline — no es un péptido ni un esteroide. Alcanzó la fase 2 contra la atrofia y la debilidad muscular: un primer estudio en humanos y un ensayo de 13 semanas en EPOC, donde aumentó la masa corporal magra en aproximadamente 2 kg con una señal de fuerza del cuádriceps que alcanzó respaldo estadístico en hombres pero no en mujeres. Los mismos ensayos documentaron los riesgos de la clase — elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas (transaminasas), incluida ALT >3x el límite superior de la normalidad, descensos reversibles del colesterol HDL y de la SHBG, y supresión de la testosterona dependiente de la dosis en hombres. No está aprobado para ningún uso, tiene una vida media muy larga (>100 h) por lo que sus efectos persisten durante semanas, y está prohibido por la AMA en todo momento. No es una alternativa más suave ni más segura a los esteroides.

Evidencia: En ensayos clínicos en humanos; aún no aprobado.

  • Modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — un SARM auténtico, NO un péptido y NO un esteroide anabólico
  • Desarrollado por GlaxoSmithKline (GSK) contra la atrofia y la debilidad muscular; alcanzó la fase 2 — no aprobado en ningún lugar
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  • Prohibido por la AMA en todo momento bajo S1.2 (Anabolic Agents / SARMs); existen métodos validados de detección en orina y cabello
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Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, activo por vía oral, desarrollado por GlaxoSmithKline como un tratamiento en investigación contra la atrofia y la debilidad muscular — NO es un péptido y NO es un esteroide anabólico. Alcanzó la fase 2 (primer estudio en humanos, Clark et al., Br J Clin Pharmacol 2017, PMID 28449232; y un ensayo de fase 2 de 13 semanas en EPOC, Thorax 2022, PMID 36283827, NCT03359473), donde aumentó la masa corporal magra en ~2 kg con una señal de fuerza en hombres — mientras que los mismos ensayos documentaron los riesgos que definen a esta clase: elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas (transaminasas), reducción del colesterol HDL y de la SHBG, y supresión de la testosterona dependiente de la dosis en hombres. NO es un medicamento aprobado para ningún uso.

Descripción general

GSK2881078 (también escrito GSK-2881078 o GSK 2881078) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, activo por vía oral, desarrollado por GlaxoSmithKline (GSK) como un tratamiento en investigación contra la atrofia y la debilidad muscular. Es un SARM auténtico — un ligando del receptor de andrógenos de molécula pequeña. NO es un péptido (no es una cadena de aminoácidos) y NO es un esteroide anabólico (su esqueleto es no esteroideo).

A diferencia de la mayoría de los SARM que se venden en el mercado gris, GSK2881078 tiene una verdadera historia de desarrollo clínico: un estudio de fase 1, primer estudio en humanos (Clark et al., Br J Clin Pharmacol 2017) y un ensayo de fase 2 de 13 semanas, aleatorizado y controlado con placebo, en pacientes con EPOC y debilidad muscular (Thorax 2022; NCT03359473). En esos ensayos aumentó la masa corporal magra en aproximadamente 2 kg y produjo una señal hacia una mayor fuerza del cuádriceps (respaldada estadísticamente en hombres, no en mujeres). Aparece en esta obra de referencia de péptidos porque con frecuencia se discute y se combina junto con péptidos en la comunidad del fitness y de los "productos químicos de investigación" — no porque lo sea.

No aprobado — en investigación, con riesgos hepáticos y hormonales documentados

GSK2881078 no está aprobado por ninguna autoridad reguladora (FDA, EMA u otra) para ningún uso. Alcanzó la fase 2 y parece no haber ido más allá. Los mismos ensayos que mostraron aumentos de la masa magra también documentaron los riesgos que definen a esta clase de medicamentos: elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas (transaminasas) — incluidos casos de ALT >3x el límite superior de la normalidad que se resolvieron tras la suspensión — además de reducciones reversibles del colesterol HDL y de la SHBG y supresión de la testosterona dependiente de la dosis en hombres. Su vida media muy larga (>100 h) significa que la exposición y cualquier efecto adverso persisten durante semanas después de suspender la dosificación. Está prohibido por la AMA en todo momento. Esta página es educativa y no constituye asesoramiento médico, legal ni sobre dosificación; nada de lo aquí expuesto respalda ni orienta el uso en humanos. Esto no es una "alternativa más suave, más segura o legal" a los esteroides anabólicos.

Química y estructura

GSK2881078 es una molécula pequeña no esteroidea — una cadena de aminoácidos no lo es.

PropiedadValor
NombreGSK2881078 (GSK-2881078 / GSK 2881078)
ClaseModulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — no es un péptido, no es un esteroide
Fórmula molecularC14H13F3N2O2S
Peso molecular330.33 g/mol (aproximado, a partir de la fórmula; verificar contra PubChem CID 86709174)
Número CAS1539314-06-1
PubChem CID86709174
Vía de administraciónActivo por vía oral
Vida media de eliminación>100 h reportado en el primer estudio en humanos (Clark et al. 2017, PMID 28449232)

Mecanismo de acción

  • Agonismo del receptor de andrógenos (AR) — selectivo para el tejido por diseño. GSK2881078 es un ligando de molécula pequeña no esteroideo del receptor de andrógenos que actúa como un modulador selectivo para el tejido: está diseñado para impulsar la señalización anabólica (constructora de músculo) mientras evita los efectos androgénicos sobre otros tejidos típicos de la testosterona y de los esteroides anabólicos. Se ha reportado que muestra más de 100 veces de selectividad por el receptor de andrógenos frente a los receptores de glucocorticoides, mineralocorticoides y progesterona. Como molécula pequeña no esteroidea es, en esencia, NO un péptido. [In vitro] / [Humano]
  • Efecto anabólico en el músculo (humano). El agonismo del AR en el músculo se refleja en un aumento de la masa corporal magra (~2 kg a lo largo de 13 semanas) y una señal de fuerza en el cuádriceps en el ensayo de fase 2 en EPOC (Thorax 2022, PMID 36283827; NCT03359473). [Humano]
  • Actividad androgénica / antigonadotrópica sistémica (humano). Evidenciada por la supresión dependiente de la dosis de la testosterona endógena en hombres y las reducciones de la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) — coherente con la supresión del eje hipotálamo-hipófiso-testicular (HPTA). Este es un efecto androgénico sobre la diana, no uno benigno (Clark et al., Br J Clin Pharmacol 2017, PMID 28449232). [Humano]
  • Efecto lipídico (humano). Se observó una reducción dependiente de la dosis del colesterol HDL (el "bueno") — un cambio metabólico/lipídico característico de los compuestos androgénicos, observado tanto en los ensayos de fase 1 como de fase 2 (PMID 28449232, PMID 36283827). [Humano]

Investigación y evidencia

GSK2881078 dispone de datos en humanos reales, aunque limitados. Alcanzó la fase 2 y no hay ensayos de fase 3 ni aprobación regulatoria.

HallazgoModeloFuente
Primer estudio en humanos de fase 1 (dosificación oral única + repetida) en hombres jóvenes sanos (n65 a lo largo de las partes) y mujeres posmenopáusicas (n24); exposición proporcional a la dosis, vida media larga (>100 h) y reducciones dependientes de la dosis de la testosterona (hombres), la SHBG y el HDL; concluyó una tolerabilidad aceptable que respalda estudios adicionales[Humano] — fase 1, voluntarios sanosClark RV et al., Br J Clin Pharmacol 2017 (PMID 28449232); NCT02045940 (programa del primer estudio en humanos)
Ensayo de fase 2A aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, en EPOC con debilidad muscular (97 aleatorizados: 47 mujeres posmenopáusicas a 1,0 mg/día, 50 hombres a 2,0 mg/día) durante 13 semanas con un programa de ejercicio en casa; la masa corporal magra total aumentó ~2,1 kg en ambos sexos; la señal de fuerza del cuádriceps 1-RM alcanzó respaldo estadístico en hombres pero no en mujeres; sin mejora en los resultados reportados por los pacientes; los principales hallazgos relacionados con el tratamiento fueron reducciones reversibles del HDL y elevaciones transitorias de las transaminasas[Humano] — fase 2, pacientes con EPOCThorax 2022 (PMID 36283827); NCT03359473
Detección antidopaje: GSK2881078 y sus metabolitos hidroxilados detectables en orina (pico ~920 pg/mL a las 8 h, descendiendo hasta el límite de detección hacia el día 42) y en cabello (pico ~1,7 pg/mg) tras una única dosis oral — estableciendo protocolos de análisis para el deporte[Humano] — administración controlada de dosis únicaDrug Testing and Analysis 2021 (PMID 33037775)

La evidencia en humanos en su contexto. La señal de eficacia es real pero modesta: alrededor de 2 kg de masa magra a lo largo de 13 semanas y una señal de fuerza solo en hombres, con ninguna mejora en cómo los pacientes se sentían o funcionaban realmente (resultados reportados por los pacientes). No hay ensayos de fase 3, ni aprobación, ni datos de seguridad a largo plazo (más allá de 13 semanas). La reversibilidad completa y el curso temporal de la supresión de la testosterona/HPTA tras la suspensión no están completamente caracterizados en los ensayos publicados.

Estatus y regulación

  • Aprobación regulatoria: Ninguna. GSK2881078 no está aprobado por la FDA, la EMA ni ninguna otra autoridad reguladora para ninguna indicación. Está en investigación — alcanzó la fase 2 y parece no haber ido más allá; GSK parece haber interrumpido el desarrollo activo tras la fase 2 (estado de desarrollo actual no confirmado en las fuentes revisadas).
  • Antidopaje: Prohibido por la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) en todo momento (tanto en competición como fuera de ella), listado bajo S1.2 (Anabolic Agents — Other Anabolic Agents, SARMs). Existen métodos validados de detección en orina y cabello (PMID 33037775). El subcódigo exacto debe confirmarse contra la Lista de Prohibiciones de la AMA del año en curso, que se revisa anualmente. La AMA es un eje de elegibilidad deportiva y está separado de cualquier cuestión de legalidad.
  • La realidad del mercado: Fuera de la investigación clínica se vende únicamente como un "producto químico de investigación" no regulado, de identidad, pureza y potencia desconocidas.

Seguridad

Los ensayos que mostraron beneficio también documentaron los daños

Los propios ensayos clínicos de GSK2881078 definen su perfil de riesgo. El ensayo de fase 2 en EPOC reportó elevaciones transitorias de las transaminasas hepáticas (enzimas hepáticas) como un hallazgo principal relacionado con el tratamiento — incluidos casos de ALT (una enzima hepática) más de 3x el límite superior de la normalidad que se resolvieron tras la suspensión [PMID 36283827] [Humano]. Esto refleja la preocupación por la lesión hepática inducida por fármacos (DILI) que afecta a toda la clase de los SARM no esteroideos, y la FDA ha advertido de que los productos comercializados como SARM se asocian con lesión hepática grave, incluida la insuficiencia hepática aguda. Los ensayos también documentaron supresión de la testosterona dependiente de la dosis en hombres con reducción de la SHBG (supresión del HPTA) [PMID 28449232] y reducciones reversibles del colesterol HDL [PMID 28449232, PMID 36283827] [Humano].

Señales de seguridad documentadas y esperadas (etiquetadas por tipo de evidencia):

  • Hepatotoxicidad / elevación transitoria de las transaminasas [Humano]. Las elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas (transaminasas) fueron un hallazgo principal relacionado con el tratamiento en el ensayo de fase 2 en EPOC, incluida ALT

    3x el límite superior de la normalidad que se resolvió tras la suspensión. Esto refleja la preocupación por la DILI que afecta a toda la clase; el mecanismo y los predictores de estas elevaciones, y la seguridad hepática a largo plazo, no están establecidos. Fuentes: Thorax 2022 (PMID 36283827); comunicaciones de seguridad de la FDA sobre los SARM; NIH LiverTox.

  • Supresión de la testosterona / HPTA [Humano]. Reducciones dependientes de la dosis de la testosterona endógena en hombres, con reducción de la SHBG — lo que indica supresión del eje hipotálamo-hipófiso-testicular. Este es un efecto androgénico sobre la diana, no uno benigno. Aquí no se ofrece ninguna orientación sobre dosificación, "ciclos" ni post-ciclo. Fuente: Br J Clin Pharmacol 2017 (PMID 28449232).
  • Reducción del colesterol HDL [Humano]. Reducción dependiente de la dosis y reversible del colesterol HDL (el "bueno") tanto en los ensayos de fase 1 como de fase 2 — un cambio lipídico relevante para el sistema cardiovascular; las consecuencias de una reducción crónica del HDL con este compuesto no están establecidas. Fuentes: PMID 28449232, PMID 36283827.
  • No es un medicamento aprobado; vida media muy larga [Humano]. GSK2881078 está únicamente en investigación, no está aprobado por ninguna autoridad reguladora para ninguna indicación, y su vida media muy larga (>100 h) significa que la exposición y cualquier efecto adverso persisten durante semanas después de suspender la dosificación. No debe presentarse como una alternativa más suave, más segura o legal a los esteroides anabólicos.

La realidad de la contaminación — una etiqueta de 'SARM' no es una declaración de su contenido

Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) analizaron químicamente 44 productos vendidos en internet como SARM: solo el 52 % contenía realmente el SARM indicado, el 39 % contenía un fármaco distinto no aprobado, y el 9 % no contenía ninguna sustancia activa en absoluto; la cantidad indicada coincidió con el análisis únicamente en el 41 %. Una etiqueta de "SARM" — incluida una que diga "GSK2881078" — por lo tanto no es una declaración fiable de lo que hay dentro del producto. Este es un peligro independiente que se suma a los propios riesgos del fármaco y una fuente frecuente de infracciones antidopaje inadvertidas.

La legalidad no se evalúa aquí

Esta página no evalúa la legalidad de comprar o poseer GSK2881078 en ningún país específico. Lo que sí está documentado: no es un medicamento, suplemento ni ingrediente alimentario aprobado en ningún lugar, es un medicamento en investigación que por lo demás se vende únicamente como un reactivo de investigación, y no es legal venderlo para el consumo humano como suplemento (la FDA ha emitido advertencias y cartas de advertencia sobre los SARM comercializados como "suplementos dietéticos"). Por separado, está prohibido en el deporte por la AMA en todo momento. El estatus de "producto químico de investigación" es una zona gris legal y de seguridad — no es una señal de seguridad ni de aprobación, y esto no es una "alternativa más suave, más segura o legal" a los esteroides. Esto no es asesoramiento legal; verifica tu propia jurisdicción.

Cómo se compara

GSK2881078 se agrupa a menudo con otros SARM y con "productos químicos de investigación" que no son SARM. El encuadre honesto:

  • Ostarina, ligandrol (LGD-4033), andarina, testolona (RAD-140) — otros SARM no esteroideos que comparten el mecanismo de GSK2881078 (agonismo del AR), el riesgo de supresión de la testosterona, el estatus WADA S1.2 y la falta de aprobación. GSK2881078 destaca por tener un programa de fase 1 y fase 2 publicado y dirigido por GSK, mientras que la mayoría de los SARM del mercado gris nunca tuvieron un patrocinador que los llevara a través de ensayos controlados en humanos.
  • Cardarina (GW-501516) y estenabólico (SR9009) — se venden a menudo junto con los SARM pero NO son SARM; la cardarina es un agonista de PPARδ y el estenabólico es un agonista de Rev-ErbA, con mecanismos diferentes y sus propios riesgos.
  • MK-677 (ibutamoren) — se agrupa a menudo con los SARM pero es un secretagogo de la hormona del crecimiento / agonista de la grelina, no un SARM.

El punto decisivo: GSK2881078 está en investigación, alcanzó solo la fase 2, no está aprobado para nada, y su señal de eficacia (~2 kg de masa magra, fuerza solo en hombres, sin beneficio en los resultados reportados por los pacientes) llegó de la mano con riesgos de enzimas hepáticas, hormonales y lipídicos. Consulta la visión general de Músculo, crecimiento & hormonas.

Conceptos erróneos comunes

  • "GSK2881078 es un péptido." No. Es una molécula pequeña no esteroidea (C14H13F3N2O2S, ~330.33 g/mol). Se incluye aquí únicamente porque se discute y se combina con péptidos.
  • "Una gran farmacéutica lo desarrolló, así que debe de ser seguro/eficaz para el músculo." No. GSK lo llevó a la fase 2 y no más allá; no está aprobado, mostró solo un aumento modesto de la masa magra sin beneficio en los resultados reportados por los pacientes, y los mismos ensayos documentaron riesgos de enzimas hepáticas, testosterona y HDL.
  • "Es una alternativa más suave, más segura y legal a los esteroides." No. Suprime la testosterona natural, reduce el HDL, causó elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas, y no está aprobado. "SARM" no significa "seguro".
  • "Comprarlo como un 'producto químico de investigación' significa que está limpio y bien dosificado." No. Las pruebas independientes (JAMA 2017) hallaron que la mayoría de los productos vendidos como SARM estaban mal etiquetados, contenían un fármaco distinto, o no contenían nada.

Esta entrada es educativa y resume la investigación publicada y la información regulatoria pública a fecha del "updated" indicado arriba. No es asesoramiento médico, no es asesoramiento legal, no es una recomendación, ni una guía para obtener o usar ninguna sustancia.

Referencias

  1. 1.
    Safety, pharmacokinetics and pharmacological effects of the selective androgen receptor modulator, GSK2881078, in healthy men and postmenopausal women — Clark RV, Walker AC, Andrews S, et al., British Journal of Clinical Pharmacology, 2017. source
  2. 2.
    Selective androgen receptor modulation for muscle weakness in chronic obstructive pulmonary disease: a randomised control trial — Thorax (research article), Thorax, 2022. source
  3. 3.
    Study to Evaluate the Safety and Efficacy of 13 Weeks of the SARM GSK2881078 in COPD (NCT03359473) — GlaxoSmithKline, ClinicalTrials.gov, 2022. source
  4. 4.
    Detection of the selective androgen receptor modulator GSK2881078 and metabolites in urine and hair after single oral administration — Drug Testing and Analysis (research article), Drug Testing and Analysis, 2021. source
  5. 5.
    Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA, 2017. source
  6. 6.
    PubChem Compound Summary: GSK2881078 (CID 86709174) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
  7. 7.
    Selective Androgen Receptor Modulators — LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury — National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK), LiverTox (NCBI Bookshelf), 2023. source
  8. 8.
    FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA Consumer Updates, 2026. source

Preguntas frecuentes

¿Qué es GSK2881078?
Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, activo por vía oral, desarrollado por GlaxoSmithKline como un tratamiento en investigación contra la atrofia y la debilidad muscular — NO es un péptido y NO es un esteroide anabólico. Alcanzó la fase 2 (primer estudio en humanos, Clark et al., Br J Clin Pharmacol 2017, PMID 28449232; y un ensayo de fase 2 de 13 semanas en EPOC, Thorax 2022, PMID 36283827, NCT03359473), donde aumentó la masa corporal magra en ~2 kg con una señal de fuerza en hombres — mientras que los mismos ensayos documentaron los riesgos que definen a esta clase: elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas (transaminasas), reducción del colesterol HDL y de la SHBG, y supresión de la testosterona dependiente de la dosis en hombres. NO es un medicamento aprobado para ningún uso.
¿Está aprobado GSK2881078 como medicamento, y dónde?
No. GSK2881078 está en investigación: se estudia en ensayos clínicos en humanos, pero no está aprobado por ninguna agencia reguladora y no existe como medicamento autorizado.
¿Para qué se estudia GSK2881078?
GSK2881078 se comenta con más frecuencia en el contexto de músculo y hormona del crecimiento. La investigación ha examinado muscle-growth-hormone. Que algo se estudie para un área no significa que esté probado ni aprobado para ella.
¿Tiene GSK2881078 ensayos clínicos en humanos?
Sí. GSK2881078 se estudia actualmente en ensayos clínicos en humanos, pero aún no está aprobado.

Aviso educativo. Este artículo resume investigación publicada con fines informativos y no constituye consejo médico. GSK2881078 es una sustancia de investigación no aprobada para uso humano. Consulta a un profesional sanitario cualificado antes de tomar decisiones sobre tu salud.

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