Methasterone (Superdrol)

Resumen

La metasterona — vendida bajo la marca "Superdrol" — es un esteroide anabólico-androgénico (AAS). NO es un SARM y NO es un péptido. Químicamente es 17α-metildrostanolona (2α,17α-dimetil-5α-dihidrotestosterona), un esteroide oral derivado de la DHT 17α-alquilado (PubChem CID 237186, CAS 3381-88-2, C21H34O2, MW 318.5 g/mol).

Nunca fue aprobada como medicamento. Surgió como un "esteroide de diseño" vendido como suplemento para culturismo, y se comercializa a menudo como — o junto a — "SARM" y "prohormonas" para dar a entender un perfil suave y de bajo riesgo. Esa descripción es falsa. La metasterona es un esteroide anabólico completo y es lo opuesto a suave: es una causa documentada de lesión hepática colestásica grave.

Si has visto que esta sustancia se describe como un "SARM suave" o como "más segura que los esteroides", esa descripción es errónea. Es un esteroide, y uno particularmente hepatotóxico.

[!WARNING] La metasterona es un esteroide anabólico oral 17α-alquilado y una causa documentada de lesión hepática colestásica grave inducida por fármacos — incluyendo ictericia e hiperbilirrubinemia marcada en hombres jóvenes previamente sanos. También suprime la testosterona natural, empeora el riesgo de colesterol/cardiovascular y causa virilización. Nunca fue aprobada para uso humano y es un esteroide anabólico controlado de Lista III (Schedule III) en EE. UU. Esta página es únicamente educativa — no es asesoramiento médico, legal ni de dosificación.

Química y estructura

La característica estructural que la define es la 17α-alquilación — un grupo metilo en la posición 17α. Este es el truco químico que permite a un esteroide sobrevivir al metabolismo hepático de primer paso y permanecer activo cuando se toma por vía oral. Es también la misma característica que impulsa la hepatotoxicidad característica de los AAS orales.

Mecanismo de acción

• Agonista completo del receptor de andrógenos (AR) como esteroide anabólico-androgénico; es una molécula derivada de la DHT (2α,17α-dimetil-5α-DHT), no un SARM selectivo o parcial por tejido. [Mecanismo]
• La 17α-alquilación bloquea el metabolismo hepático de primer paso para permitir la actividad oral — la misma característica estructural que impulsa su hepatotoxicidad característica (colestasis). [Mecanismo]
• Como andrógeno exógeno, suprime el eje hipotálamo-hipófiso-testicular (HPTA), reduciendo la testosterona endógena y las gonadotropinas (un efecto de clase de los AAS orales). [Mecanismo]

El contraste clave con un verdadero SARM: los SARM son moduladores selectivos del receptor de andrógenos, concebidos para actuar como agonistas parciales por tejido. La metasterona es un esteroide completo sin esa selectividad — es un clásico esteroide anabólico-androgénico.

Investigación y evidencia

Existen pocos datos legítimos de eficacia para la metasterona en humanos. Nunca fue desarrollada ni aprobada como fármaco terapéutico, por lo que no hay ensayos controlados que establezcan beneficio, dosis o margen de seguridad.

Lo que sí existe en la literatura humana es un registro de daño — principalmente informes de casos de lesión hepática. El más citado es una serie publicada de cinco casos (Shah et al., Clinical Gastroenterology and Hepatology, 2008; PMID 18187367) que describe hombres previamente sanos que desarrollaron lesión hepática colestásica con ictericia tras usar un suplemento que contenía metasterona, con la bilirrubina alcanzando su pico durante las semanas siguientes. [Humano]

De forma más amplia, NIH LiverTox documenta que los esteroides androgénicos 17α-alquilados como clase están implicados en colestasis prolongada, peliosis hepática, regeneración nodular y — con uso prolongado — adenomas hepáticos y carcinoma hepatocelular. [Humano]

Estatus y regulación

La metasterona no es un medicamento aprobado. Nunca fue evaluada ni aprobada para uso terapéutico humano en ningún lugar, por lo que no hay dosis segura establecida ni datos farmacocinéticos de fármaco aprobado (incluida la ausencia de una semivida establecida en humanos).

En Estados Unidos es un esteroide anabólico controlado de Lista III (Schedule III), clasificado formalmente en 2012 (regla final de la DEA que clasificó el prostanozol y la metasterona). La Designer Anabolic Steroid Control Act de 2014 amplió posteriormente el control federal de los esteroides de diseño y penalizó el etiquetado falso de productos que los contienen.

En el deporte, la metasterona está prohibida por la AMA (WADA) como esteroide anabólico androgénico exógeno (S1.1a).

Seguridad

La lesión hepática es el daño principal. La metasterona es una causa documentada de lesión hepática colestásica grave inducida por fármacos / hepatitis colestásica — ictericia e hiperbilirrubinemia marcada — impulsada por su 17α-alquilación. Los casos reportados afectan a hombres jóvenes previamente sanos. [Humano]

Otros daños documentados y de nivel de clase de los AAS orales:

• Supresión del HPTA / testosterona endógena — un efecto de clase de los AAS orales exógenos; la testosterona natural y las gonadotropinas descienden. [Humano]
• Efectos adversos sobre lípidos / cardiovasculares — los AAS orales 17α-alquilados se asocian con una marcada supresión del HDL y riesgo cardiovascular. [Humano]
• Virilización — efectos androgénicos, especialmente en mujeres; algunos rasgos (p. ej., cambios en la voz) pueden ser irreversibles. [Humano]
• Lesión renal — reportada en al menos un caso (colestasis con insuficiencia renal). [Humano]
• Riesgo tumoral/de peliosis a largo plazo — señalado a nivel de clase para los AAS 17α-alquilados (adenoma, carcinoma hepatocelular, peliosis hepática); los datos de carcinogenicidad a largo plazo específicos de la metasterona son Not established. [Humano]

Adulteración y contaminación. La metasterona es a menudo el adulterante no declarado que se encuentra dentro de productos vendidos como "SARM" o "prohormonas". Un análisis de JAMA de 2017 de productos comercializados como SARM en internet (Van Wagoner et al., PMID 29183075) encontró que muchos no contenían lo que sus etiquetas afirmaban y que algunos contenían fármacos no aprobados. Una etiqueta no es una declaración fiable del contenido — un producto comercializado como "SARM" o como una "prohormona" suave puede en realidad contener un esteroide anabólico completo como la metasterona.

[!WARNING] No existe una dosis segura establecida de metasterona. Nunca fue aprobada para uso humano, es una toxina hepática documentada y a menudo está oculta dentro de productos etiquetados como algo más suave. Trata cualquier producto "SARM" o "prohormona" como potencialmente adulterado con un esteroide como este.

Estatus legal

La metasterona es un esteroide anabólico controlado de Lista III (Schedule III) en EE. UU. (clasificado en 2012), y la Designer Anabolic Steroid Control Act de 2014 endureció aún más el control federal estadounidense de los esteroides de diseño y del etiquetado falso. El estatus de sustancia controlada es distinto de las reglas antidopaje: por separado, la AMA (WADA) la prohíbe en el deporte como AAS exógeno (S1.1a).

El estatus legal varía según el país y cambia con el tiempo, y esta página no evalúa la ley en tu jurisdicción. Esto es información educativa, no asesoramiento legal — verifica las normas donde te encuentres.

Cómo se compara

La metasterona a menudo se coloca junto a, o se vende como, "SARM" — pero química y farmacológicamente es una cosa diferente (y más tosca).

• Los verdaderos SARM como ostarina y testolona son moduladores selectivos no esteroideos del receptor de andrógenos; la AMA (WADA) los clasifica en S1.2. Siguen siendo experimentales y conllevan sus propios riesgos, pero no son esteroides 17α-alquilados.
• La metasterona es un esteroide anabólico-androgénico completo — un derivado oral de la DHT 17α-alquilado — clasificado por la AMA (WADA) en S1.1 (AAS exógeno). Conlleva el perfil de hepatotoxicidad característico de los esteroides orales, no de los SARM.

El punto práctico: si un producto se comercializa como "SARM" pero en realidad contiene metasterona, el comprador queda expuesto a un riesgo hepático de nivel esteroide mientras cree que ha tomado algo más suave.

Ideas erróneas comunes

• "Es un SARM suave." Falso por dos razones. No es un SARM en absoluto — es un esteroide anabólico-androgénico — y no es suave; es una causa documentada de lesión hepática colestásica grave.
• "Es más segura que los esteroides." Es un esteroide, y uno oral 17α-alquilado particularmente hepatotóxico. No hay nada de "más seguro que los esteroides" en ella.
• "Es básicamente una prohormona/suplemento." Se vendía como suplemento, pero es un esteroide anabólico controlado que nunca fue aprobado para uso humano.
• "La etiqueta me dice qué contiene." Los productos de esta categoría suelen estar mal etiquetados o adulterados. Una etiqueta que afirma "SARM" o "prohormona" no es una declaración fiable del contenido.