S-40503

Descripción general

S-40503 (también escrito S 40503 o S40503) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo desarrollado por Kaken Pharmaceutical Co., Ltd. (Japón). Es un verdadero SARM — un ligando de molécula pequeña del receptor de andrógenos. NO es un péptido (no es una cadena de aminoácidos) y NO es un esteroide anabólico (su esqueleto es no esteroideo). Aparece en esta referencia de péptidos porque se discute junto con péptidos en la comunidad del fitness y de las "sustancias químicas de investigación", no porque lo sea.

Todo lo que se conoce sobre S-40503 proviene de estudios preclínicos en ratas — principalmente una única caracterización de 2003 en modelos de osteoporosis en ratas (Hanada et al., Biol Pharm Bull 2003). Su fase más alta de desarrollo es preclínica; no existen ensayos clínicos en humanos conocidos (no se identificaron registros en ClinicalTrials.gov). Su rasgo definitorio es un perfil anabólico centrado en el hueso: en ratas macho castradas (orquiectomizadas) elevó la densidad mineral ósea femoral y la masa del músculo elevador del ano de forma comparable a la DHT (dihidrotestosterona) mientras que, notablemente, no aumentó el peso de la próstata — mientras que la DHT aumentó el peso de la próstata ~1.5 veces. En ratas hembra ovariectomizadas aumentó la densidad mineral ósea y la resistencia biomecánica del hueso cortical femoral. A menudo se caracteriza como un compuesto líder/prototipo destinado a generar derivados con mejor biodisponibilidad y una semivida más larga, más que como un candidato a fármaco por derecho propio.

Química y estructura

S-40503 es una molécula pequeña no esteroidea — no es una cadena de aminoácidos, y no es un núcleo esteroideo.

Mecanismo de acción

• Agonismo del receptor de andrógenos (AR). En su caracterización original, S-40503 se unió preferentemente al receptor de andrógenos con afinidad nanomolar entre los receptores nucleares, actuando como un agonista no esteroideo del AR. No se informa ningún valor numérico de Ki/IC50 en el resumen accesible — solo "nanomolar". Como molécula pequeña no esteroidea, es fundamentalmente NO un péptido. [In vitro] (PMID 14600402)
• Acción anabólica selectiva de tejido — hueso y músculo, conservando la próstata. En ratas orquiectomizadas, S-40503 elevó la DMO femoral y la masa del músculo elevador del ano al igual que la DHT pero no aumentó el peso de la próstata en ninguna dosis probada, mientras que la DHT aumentó el peso de la próstata ~1.5 veces. El mecanismo selectivo de tejido detrás de los SARM se atribuye generalmente a diferencias en la conformación del AR y en el reclutamiento de cofactores, pero la base molecular exacta para S-40503 no está establecida. [Animal] (PMID 14600402)
• Actividad directa de formación ósea (anabólica). Una mayor tasa de aposición mineral perióstica en el fémur indicó formación ósea directa, y el beneficio óseo persistió en animales inmovilizados/ovariectomizados — lo que sugiere un efecto que no es únicamente secundario al aumento de la masa muscular. [Animal] (PMID 14600402)

Investigación y evidencia

La base de evidencia es enteramente preclínica (modelos en ratas e in vitro). No existen ensayos en humanos conocidos de S-40503 para ninguna indicación.

La evidencia humana en su contexto. No hay ninguna. S-40503 no tiene ningún ensayo clínico en humanos conocido, por lo que no existen estudios humanos completados que establezcan eficacia para la salud ósea, el crecimiento muscular o cualquier indicación médica. Todas las afirmaciones de efecto se basan en estudios en ratas; los datos de unión son in vitro. La farmacocinética humana — semivida, biodisponibilidad oral y metabolismo — no está establecida / no se encuentra en las fuentes; las fuentes secundarias señalan solo cualitativamente que una mala semivida/biodisponibilidad in vivo fue una limitación, sin valores numéricos. Si algún programa de derivados avanzó más allá de los estudios en ratas de 2003 no está establecido.

Estatus y regulación

• Aprobación regulatoria: Ninguna. S-40503 no está aprobado por la FDA, la EMA ni ninguna otra autoridad reguladora para ninguna indicación. Su fase más alta de desarrollo es preclínica (solo modelos en ratas) — no existen ensayos en humanos conocidos. El estado actual del programa de desarrollo de Kaken Pharmaceutical no está establecido y parece haberse detenido o discontinuado tras los estudios de 2003.
• Antidopaje: Prohibido por la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) en todo momento (dentro y fuera de competición), clasificado bajo Agentes anabólicos — Otros agentes anabólicos (SARM), S1.2. La elegibilidad deportiva de la AMA es un eje separado de la legalidad.
• Realidad del mercado: Fuera de la investigación preclínica, se vendería únicamente como una "sustancia química de investigación" no regulada de identidad, pureza y potencia desconocidas (véase Seguridad).

Seguridad

Señales de seguridad documentadas y esperadas (etiquetadas por tipo de evidencia):

• Sin datos humanos de seguridad [Humano]. No existen datos clínicos de seguridad, tolerabilidad ni farmacocinética para S-40503. La ausencia de ensayos significa que los efectos adversos en humanos están sin cuantificar, no ausentes. Fuente: Wikipedia (S-40503).
• Hepatotoxicidad de la clase SARM / lesión hepática inducida por fármacos (DILI) [Humano]. La FDA ha advertido de que los SARM como clase se asocian con lesión hepática grave o potencialmente mortal, incluida insuficiencia hepática aguda. A nivel de clase, no específica de S-40503. Fuente: actualización de la FDA para consumidores sobre SARM.
• Supresión de testosterona/HPTA [Hipótesis]. Los agonistas del AR de la clase SARM suprimen de forma característica la testosterona endógena y el HPTA; la FDA también enumera atrofia testicular, infertilidad y disfunción sexual. No medido directamente para S-40503. Fuente: actualización de la FDA para consumidores sobre SARM.
• Daños cardiovasculares y otros daños sistémicos de los SARM [Humano]. La FDA vincula los productos que contienen SARM con un mayor riesgo de infarto de miocardio e ictus, más psicosis/alucinaciones y trastornos del sueño. A nivel de clase, no específico de S-40503. Fuente: actualización de la FDA para consumidores sobre SARM.
• La conservación de la próstata en animales no es una afirmación de seguridad en humanos [Animal]. El perfil de conservación de la próstata se observó en ratas castradas y no debe leerse como evidencia de seguridad en humanos ni de ser un andrógeno "más seguro". Fuente: PMID 14600402.

Estatus legal

Cómo se compara

S-40503 se agrupa a menudo con otros SARM y "sustancias químicas de investigación". El encuadre honesto:

• Andarina (S-4) — no confunda los dos. Pese al código de aspecto similar, la andarina ("S-4") es un compuesto diferente. La andarina (un SARM arilpropionamida de GTx) al menos alcanzó una fase 1 temprana antes de ser abandonada; S-40503 no tiene ningún ensayo en humanos conocido y proviene de un desarrollador diferente (Kaken, Japón).
• Ostarina y testolona (RAD-140) — otros SARM no esteroideos que comparten el mecanismo de S-40503 (agonismo del AR), el estatus AMA S1.2 y la falta de aprobación, pero que tienen datos clínicos humanos de los que S-40503 carece.

El punto decisivo: S-40503 es un reactivo de investigación preclínico, no aprobado con un perfil anabólico centrado en el hueso mostrado solo en ratas, a menudo enmarcado como un compuesto líder para derivados. No es una "alternativa más suave, más segura o legal a los esteroides", y su perfil de conservación de la próstata en ratas no es una afirmación de seguridad en humanos. Véase la descripción general de Músculo, crecimiento y hormonas.

Conceptos erróneos comunes

• "S-40503 es un péptido." No. Es una molécula pequeña no esteroidea (C15H23N3O3, 293.36 g/mol). No es un péptido ni un esteroide. Figura aquí únicamente porque se discute y se combina con péptidos.
• "S-40503 es lo mismo que S-4 (andarina)." No. Son compuestos diferentes pese a los códigos de aspecto similar; S-40503 proviene de Kaken Pharmaceutical (Japón) y no tiene ensayos en humanos conocidos, mientras que la andarina fue un compuesto de GTx que alcanzó una fase 1 temprana.
• "Conserva la próstata, así que es un andrógeno seguro." No. El perfil de conservación de la próstata se observó en ratas castradas, no en humanos, y no es una afirmación de seguridad en humanos. S-40503 prácticamente no tiene datos humanos de seguridad, y su clase de fármacos está señalada por la FDA por lesión hepática y supresión de testosterona.
• "Hay evidencia humana de que desarrolla hueso/músculo." No. Todos los datos de efecto provienen de modelos en ratas; no existen ensayos en humanos conocidos ni datos humanos de eficacia, seguridad o dosificación.
• "Si está etiquetado como S-40503, eso es lo que contiene." No de forma fiable. En el análisis de JAMA de 2017, solo aproximadamente la mitad de los productos vendidos como SARM contenían el compuesto etiquetado; muchos contenían un fármaco diferente o nada activo.

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Esta entrada tiene fines educativos y resume investigación publicada e información regulatoria pública a fecha de la fecha "actualizado" indicada arriba. No constituye asesoramiento médico, ni asesoramiento legal, ni una recomendación, ni una guía para obtener o usar ninguna sustancia. Última revisión 2026-07-10.