Sección 1 de 9Descripción general
Descripción general
MK-4541 es un ligando esteroideo del receptor de andrógenos (RA) oralmente activo y preclínico desarrollado por Merck & Co. NO es un péptido y — algo importante — NO es un SARM anabólico puro. Aparece en esta obra de referencia de péptidos porque se discute junto a péptidos y SARM en la comunidad de "químicos de investigación", no porque sea un péptido en sí mismo.
Químicamente, MK-4541 es un 4-azaesteroide — la misma clase estructural que la finasterida y la dutasterida — por lo que es una molécula esteroidea, no un SARM no esteroideo como la ostarina o el S-23. Mecanísticamente es un modulador dual/mixto del RA: es anabólico (agonista) en músculo y hueso pero un antagonista del RA (antiandrogénico) en la próstata, es además un inhibidor de la 5α-reductasa, y suprime fuertemente la testosterona circulante. Ese perfil antiandrogénico, reductor de testosterona, es lo opuesto a lo que se comercializa que hace un SARM anabólico "constructor de músculo".
Todo lo que se sabe sobre MK-4541 proviene de estudios in vitro y en animales. En estudios celulares indujo la muerte de células de cáncer de próstata AR-positivas independientes de andrógenos preservando las células normales; en ratones castrados y en un xenoinjerto de próstata de rata suprimió el crecimiento tumoral al tiempo que aumentaba la masa corporal magra y la función muscular. Se exploró como posible coadyuvante de la terapia de privación de andrógenos en el cáncer de próstata. Nunca llegó a ensayos en humanos y no es un medicamento aprobado en ningún lugar.
Solo preclínico — nunca probado en humanos; no es un SARM anabólico puro
MK-4541 nunca se estudió en humanos y no está aprobado por ningún regulador para ningún uso. No tiene una dosis humana establecida, ni datos humanos de seguridad, ni una vida media conocida. Es esteroideo (un 4-azaesteroide) y mecanísticamente antiandrogénico en la próstata — no está diseñado para construir músculo en individuos normales, hormonalmente intactos y cabría esperar que redujera la testosterona y bloqueara la acción androgénica en el tejido reproductivo. Como agente de la clase SARM también está prohibido en el deporte por la WADA en todo momento. Esta página es educativa y no es consejo médico; nada de lo aquí expuesto respalda ni orienta el uso en humanos.
Sección 2 de 9Química y estructura
Química y estructura
MK-4541 es una molécula pequeña esteroidea de la clase 4-azaesteroide — no una cadena de aminoácidos (no un péptido), y no un SARM no esteroideo.
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Nombre | MK-4541 (MK4541, MK 4541) |
| Clase | Modulador esteroideo del receptor de andrógenos — 4-azaesteroide (misma clase estructural que finasterida/dutasterida); no es un péptido, no es un SARM no esteroideo |
| Fórmula molecular | C22H31F3N2O3 |
| Peso molecular | 428.5 g/mol |
| Número CAS | 796885-38-6 |
| PubChem CID | 59691338 |
El SMILES canónico no fue devuelto por PubChem en esta sesión y aquí se indica como no establecido / no encontrado en las fuentes en lugar de suponerse.
Sección 3 de 9Mecanismo de acción
Mecanismo de acción
- Modulador dual/mixto del RA. MK-4541 se describe como un modulador selectivo del receptor de andrógenos con efectos agonistas y antagonistas mixtos: anabólico (agonista) en músculo y hueso, pero antagonista (antiandrogénico) en el tejido prostático y en las células de cáncer de próstata. Este perfil mixto lo distingue de un SARM anabólico "puro". [Animal]/[In vitro] (PMID 24565564; PMID 27106747)
- Antagonista potente del RA. Se reporta un IC50 como antagonista del RA ≈ 44 nM — pero esta cifra proviene de páginas de proveedores/fuentes secundarias y no ha sido reverificada de forma independiente frente a la literatura primaria en esta sesión. [In vitro]
- Inhibidor de la 5α-reductasa (4-azaesteroide). Como 4-azaesteroide (misma clase estructural que la finasterida y la dutasterida), se reporta que MK-4541 inhibe la 5α-reductasa, con un IC50 sobre la 5α-reductasa ≈ 82 nM — de nuevo una cifra de proveedor/fuente secundaria, no verificada de forma primaria. [In vitro]
- Fuerte supresión de la testosterona (antigonadotrópico). En animales machos intactos redujo las concentraciones plasmáticas de testosterona y produjo efectos antiandrogénicos sobre las vesículas seminales — es decir, suprime los andrógenos circulantes. [Animal] (PMID 27106747)
- Induce la muerte de células de cáncer de próstata preservando las células normales. De un cribado de ~3.000 SARM, MK-4541 fue el único compuesto que indujo actividad de caspasa-3 y muerte celular en líneas de cáncer de próstata AR-positivas independientes de andrógenos (22Rv1, LNCaP) sin afectar a las células AR-negativas ni a las células no cancerosas AR-positivas. [In vitro] (PMID 24565564)
- Antitumoral más anabólico in vivo. Inhibió el crecimiento de los tumores de próstata R3327-G y redujo la expresión de Ki67; en ratones castrados aumentó la masa corporal magra y la función muscular y restauró la actividad general — la base para proponerlo como coadyuvante de la terapia de privación de andrógenos. [Animal] (PMID 27106747)
Sección 4 de 9Investigación y evidencia
Investigación y evidencia
La base de evidencia es enteramente preclínica (in vitro y animal). No hay ensayos en humanos de MK-4541 para ninguna indicación.
| Hallazgo | Modelo | Fuente |
|---|---|---|
| Un cribado de ~3.000 SARM identificó a MK-4541 (un 4-azaesteroide) como el único compuesto que induce actividad de caspasa-3 y muerte de células de cáncer de próstata AR(+) independientes de andrógenos preservando las células no cancerosas AR(−) y AR(+); también desencadenó una respuesta anabólica en el hueso perióstico | [In vitro] (22Rv1, LNCaP) + próstata de rata | Schmidt A, Meissner RS, Gentile MA, et al. J Steroid Biochem Mol Biol 2014;143:29-39 (PMID 24565564) |
| Inhibió significativamente el crecimiento de los tumores de próstata R3327-G, ejerció efectos antiandrogénicos sobre las vesículas seminales, redujo la testosterona plasmática en machos intactos e inhibió Ki67; en ratones castrados aumentó la masa corporal magra, la función muscular y la actividad general — propuesto como coadyuvante de la TPA | [Animal] — xenoinjerto de próstata de rata + ratones castrados | Chisamore MJ, Gentile MA, Dillon GM, et al. J Steroid Biochem Mol Biol 2016;163:88-97 (PMID 27106747) |
| No se identificaron ensayos clínicos en humanos; no se conoce que MK-4541 haya avanzado más allá de los estudios preclínicos (a fecha de ~2020) y nunca se comercializó | [Humano] — no existe ninguno | Wikipedia (MK-4541); no se encontró ningún registro en ClinicalTrials.gov |
La evidencia en humanos en su contexto. No hay ninguna. MK-4541 nunca entró en un ensayo clínico, por lo que no hay estudios en humanos que establezcan eficacia o seguridad para el cáncer de próstata, músculo/hueso o cualquier indicación. Los hallazgos antitumorales y anabólicos se basan en estudios celulares y en roedores. La farmacocinética humana — vida media, biodisponibilidad y metabolismo — es no establecida / no encontrada en las fuentes, porque no existen datos humanos. Su situación de desarrollo después de ~2020 no se ha hecho pública.
Sección 5 de 9Situación y regulación
Situación y regulación
- Aprobación regulatoria: Ninguna. MK-4541 no está aprobado por la FDA, la EMA ni ningún otro regulador para ninguna indicación. Su fase de desarrollo más alta es preclínica — nunca llegó a ensayos en humanos.
- Antidopaje: Como agente anabólico de la clase SARM, MK-4541 se incluye en la categoría de la Agencia Mundial Antidopaje (WADA) Agentes anabólicos — Otros agentes anabólicos (SARM), S1.2, prohibida en todo momento. La WADA nombra explícitamente solo un subconjunto de SARM; si MK-4541 está nombrado individualmente en la lista no se establece aquí, pero la clase está prohibida. La elegibilidad deportiva según la WADA es un eje separado de la legalidad.
- Realidad del mercado: MK-4541 es únicamente un reactivo de investigación. Cualquier producto "SARM" dirigido al consumidor es de identidad, pureza y potencia desconocidas (véase Seguridad, más abajo).
Sección 6 de 9Seguridad
Seguridad
Sin datos humanos; perfil antiandrogénico, reductor de testosterona; señales de toda la clase SARM
El hecho de seguridad dominante para MK-4541 es que no existen datos humanos de seguridad — nunca entró en ensayos en humanos, y todos los datos son in vitro o de animales. Su seguridad, tolerabilidad y farmacocinética humanas están completamente sin caracterizar. [Humano]
La señal específica del compuesto de MK-4541 es lo opuesto a un agente constructor de músculo: en animales suprimió fuertemente la testosterona circulante y produjo efectos antiandrogénicos sobre las vesículas seminales, y es deliberadamente antiandrogénico en la próstata (induce la muerte de células de cáncer de próstata). Cabría esperar que suprimiera el eje hipotálamo-hipófisis-testículo y antagonizara la acción androgénica en el tejido reproductivo. [Animal]/[In vitro]
Más allá de eso, se aplican las señales de seguridad de toda la clase SARM. La FDA de EE. UU. ha advertido de que los productos de culturismo que contienen SARM se asocian con daños graves, incluidos daño hepático, hasta e incluyendo insuficiencia hepática aguda, así como supresión de testosterona. Esta es una advertencia a nivel de clase; MK-4541 en sí no tiene datos hepáticos humanos. [Humano] Como inhibidor de la 5α-reductasa del tipo 4-azaesteroide estructuralmente similar a la finasterida/dutasterida, los efectos asociados a la clase (disfunción sexual, efectos sobre el estado de ánimo) son plausibles pero no se han probado para MK-4541 en humanos. [Hipótesis]
Realidad de la contaminación — una etiqueta no es el contenido
Los productos vendidos como "SARM" a menudo no contienen lo que afirma la etiqueta. En un análisis de 44 productos vendidos como SARM (Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075), solo el 52% contenía realmente el SARM etiquetado, el 39% contenía un fármaco no aprobado diferente, y el 9% no contenía ningún compuesto activo en absoluto. La palabra "SARM" en una etiqueta no es una declaración fiable del contenido — la identidad, la dosis y la pureza son desconocidas para el material del mercado gris.
Sin datos humanos de seguridad de ningún tipo. Dado que MK-4541 nunca se probó en humanos, no hay dosis, ni toxicología, ni seguridad a largo plazo, ni perfil de interacciones farmacológicas. La ausencia de ensayos significa que los efectos adversos en humanos están sin cuantificar, no ausentes. El panorama general: MK-4541 es un compuesto de investigación esteroideo antiandrogénico y reductor de testosterona — no un fármaco constructor de músculo para personas sanas — que se encuadra en una clase de fármacos que la FDA ha señalado por daño hepático, y conlleva, como químico de investigación no regulado, los riesgos adicionales y separados de contaminación y etiquetado incorrecto.
Sección 7 de 9Situación legal
Situación legal
La legalidad no se evalúa aquí
Esta página no evalúa la legalidad de comprar o poseer MK-4541 en ningún país específico. Lo que sí está documentado: no es un medicamento, suplemento ni ingrediente alimentario aprobado en ningún lugar, es únicamente un reactivo de investigación, y no es legal venderlo para consumo humano. Un compuesto como este se convierte en un medicamento no autorizado en el momento en que se destina al uso humano. Por separado, como agente de la clase SARM, está prohibido en el deporte por la WADA en todo momento (S1.2). El estatus de "químico de investigación" es una zona gris legal y de seguridad — no es una señal de seguridad ni de aprobación. Esto no es asesoramiento legal; consulta tu propia jurisdicción. Última revisión 2026-07-10.
Sección 8 de 9Cómo se compara
Cómo se compara
A menudo se agrupa a MK-4541 con los SARM, pero es un tipo de compuesto fundamentalmente diferente — esteroideo y antiandrogénico — y ninguno de este grupo es un fármaco aprobado para físico/rendimiento:
- Testolone (RAD-140) y Andarine (S-4) son SARM no esteroideos diseñados para ser anabólicos (agonistas del RA en el músculo). MK-4541 es casi lo opuesto en su intención: un 4-azaesteroide esteroideo que es un antagonista del RA en la próstata, un inhibidor de la 5α-reductasa y un fuerte supresor de la testosterona — se estudió contra el cáncer de próstata, no para construir músculo en personas sanas.
- Cardarine (GW-501516) se vende y combina con frecuencia junto a SARM, pero no es un SARM en absoluto — es un agonista de PPARδ cuyo desarrollo se abandonó por una señal de cáncer en roedores. Un objetivo completamente diferente.
El encuadre honesto: MK-4541 es un reactivo de investigación esteroideo, preclínico y no aprobado con un perfil antiandrogénico/anabólico dual y sin datos humanos — no es un "alternativa más suave, más segura o legal a los esteroides", y no es un SARM anabólico puro. Véase la descripción general de crecimiento muscular y hormona.
Sección 9 de 9Conceptos erróneos comunes
Conceptos erróneos comunes
- "MK-4541 es un péptido." No. Es una molécula pequeña esteroidea — un 4-azaesteroide (C22H31F3N2O3, 428.5 g/mol), la misma clase estructural que la finasterida/dutasterida. No es un péptido. Se incluye aquí únicamente porque se discute junto a péptidos y SARM.
- "Es un SARM, así que construye músculo." No en el sentido habitual. MK-4541 es un modulador dual/mixto que es antiandrogénico en la próstata y suprime fuertemente la testosterona. Su efecto anabólico sobre el músculo se demostró en ratones castrados como parte de una estrategia contra el cáncer de próstata — no está diseñado para construir músculo en personas hormonalmente intactas.
- "Los SARM como MK-4541 son una alternativa segura y legal a los esteroides." No. MK-4541 es preclínico y nunca aprobado, no tiene datos humanos de seguridad, y su clase de fármacos está señalada por la FDA por daño hepático y supresión de testosterona. Está prohibido en el deporte y existe únicamente como reactivo de investigación.
- "Los números de IC50 prueban cómo actúa en las personas." Los reportados IC50 como antagonista del RA (~44 nM) y IC50 sobre la 5α-reductasa (~82 nM) provienen de páginas de proveedores/fuentes secundarias, no están verificados de forma primaria y son valores in vitro — no dicen nada sobre los efectos en humanos, que nunca se han probado.
- "Si está etiquetado como MK-4541, eso es lo que contiene." No de forma fiable. En el análisis de JAMA 2017, solo alrededor de la mitad de los productos vendidos como SARM contenían el compuesto etiquetado; muchos contenían un fármaco diferente o nada activo.
Esta entrada es educativa y resume investigación publicada e información regulatoria pública. No es consejo médico, una recomendación ni una guía para obtener o usar ninguna sustancia. No es asesoramiento legal — consulta tu propia jurisdicción. Última revisión 2026-07-10.