MK-4541

Översikt

MK-4541 är en preklinisk, oralt aktiv steroid androgenreceptorligand (AR) utvecklad av Merck & Co. Den är INTE en peptid och — viktigt — den är INTE en ren anabol SARM. Den finns med i detta peptiduppslagsverk för att den diskuteras tillsammans med peptider och SARM:er i "forskningskemikalie"-communityn, inte för att den är en peptid.

Kemiskt är MK-4541 en 4-azasteroid — samma strukturklass som finasterid och dutasterid — så den är en steroid molekyl, inte en icke-steroid SARM som ostarine eller S-23. Mekanistiskt är den en dubbel/blandad AR-modulator: den är anabol (agonist) i muskel och ben men en AR-antagonist (antiandrogen) i prostatan, den är även en 5α-reduktashämmare, och den undertrycker starkt cirkulerande testosteron. Den antiandrogena, testosteronsänkande profilen är motsatsen till vad en anabol "muskelbyggande" SARM marknadsförs för att göra.

Allt som är känt om MK-4541 kommer från in-vitro- och djurstudier. I cellstudier framkallade den död av androgenoberoende, AR-positiva prostatacancerceller samtidigt som normala celler skonades; i kastrerade möss och en prostata-xenograft hos råtta undertryckte den tumörtillväxt samtidigt som mager kroppsmassa och muskelfunktion ökade. Den utforskades som möjligt tillägg till androgen-deprivationsterapi vid prostatacancer. Den nådde aldrig test på människa och är inte ett godkänt läkemedel någonstans.

Kemi och struktur

MK-4541 är en steroid liten molekyl av klassen 4-azasteroid — inte en aminosyrakedja (inte en peptid), och inte en icke-steroid SARM.

Den kanoniska SMILES returnerades inte av PubChem i denna session och anges här som ej fastställd / hittas inte i källorna i stället för att gissas.

Verkningsmekanism

• Dubbel/blandad AR-modulator. MK-4541 rapporteras som en selektiv androgenreceptormodulator med blandade agonistiska och antagonistiska effekter: anabol (agonist) i muskel och ben, men antagonist (antiandrogen) i prostatavävnad och prostatacancerceller. Denna blandade profil skiljer den från en "ren" anabol SARM. [Djur]/[In vitro] (PMID 24565564; PMID 27106747)
• Potent AR-antagonist. En AR-antagonist IC50 ≈ 44 nM rapporteras — men denna siffra kommer från leverantörs-/sekundärkällsidor och har inte oberoende omverifierats mot primärlitteraturen i denna session. [In vitro]
• 5α-reduktashämmare (4-azasteroid). Som en 4-azasteroid (samma strukturklass som finasterid och dutasterid) rapporteras MK-4541 hämma 5α-reduktas, med en 5α-reduktas IC50 ≈ 82 nM — återigen en leverantörs-/sekundärkällsiffra, inte primärverifierad. [In vitro]
• Stark testosteronsuppression (antigonadotrop). Hos intakta hanliga djur sänkte den plasmakoncentrationen av testosteron och gav antiandrogena effekter på sädesblåsor — dvs. den undertrycker cirkulerande androgener. [Djur] (PMID 27106747)
• Framkallar prostatacancercelldöd samtidigt som normala celler skonas. Ur en screening av ~3 000 SARM:er var MK-4541 den enda föreningen som framkallade kaspas-3-aktivitet och celldöd i androgenoberoende, AR-positiva prostatacancerlinjer (22Rv1, LNCaP) utan att påverka AR-negativa celler eller AR-positiva icke-cancerceller. [In vitro] (PMID 24565564)
• Antitumör plus anabol in vivo. Den hämmade tillväxten av R3327-G-prostatatumörer och minskade Ki67-uttryck; i kastrerade möss ökade den mager kroppsmassa och muskelfunktion och återställde allmän aktivitet — grunden för att föreslå den som tillägg till androgen-deprivationsterapi. [Djur] (PMID 27106747)

Forskning och evidens

Evidensbasen är helt preklinisk (in-vitro och djur). Det finns inga humanstudier av MK-4541 för någon indikation.

Humanevidens i sammanhang. Det finns ingen. MK-4541 gick aldrig in i en klinisk prövning, så det finns inga humanstudier som fastställer effekt eller säkerhet vid prostatacancer, muskel/ben eller någon indikation. Antitumör- och anabolfynden vilar på cell- och gnagarstudier. Human farmakokinetik — halveringstid, biotillgänglighet och metabolism — är ej fastställd / hittas inte i källorna, eftersom inga humandata finns. Dess utvecklingsstatus efter ~2020 har inte offentliggjorts.

Status och reglering

• Regulatoriskt godkännande: Inget. MK-4541 är inte godkänd av FDA, EMA eller någon annan myndighet för någon indikation. Dess högsta utvecklingsfas är preklinisk — den nådde aldrig test på människa.
• Antidoping: Som ett anabolt medel i SARM-klassen faller MK-4541 under World Anti-Doping Agency (WADA)-kategorin Anabola medel — Andra anabola medel (SARM:er), S1.2, förbjuden vid alla tidpunkter. WADA namnger endast en delmängd av SARM:er uttryckligen; huruvida MK-4541 namnges individuellt på listan är inte fastställt här, men klassen är förbjuden. WADA-idrottsbehörighet är en separat axel från laglighet.
• Marknadsverklighet: MK-4541 är endast ett forskningsreagens. Varje konsumentriktad "SARM"-produkt är av okänd identitet, renhet och potens (se Säkerhet nedan).

Säkerhet

Inga humandata om säkerhet av något slag. Eftersom MK-4541 aldrig testades på människa finns det ingen dos, ingen toxikologi, ingen långtidssäkerhet och ingen läkemedelsinteraktionsprofil. Frånvaron av prövningar innebär att biverkningar hos människa är okvantifierade, inte frånvarande. Helhetsbilden: MK-4541 är en antiandrogen, testosteronsänkande steroid forskningsförening — inte ett muskelbyggande läkemedel för friska personer — som ligger inom en läkemedelsklass som FDA flaggat för leverskada, och bär, som en oreglerad forskningskemikalie, de ytterligare, separata riskerna med kontaminering och felmärkning.

Rättslig status

Hur den står sig i jämförelse

MK-4541 grupperas ofta med SARM:er, men den är en fundamentalt annorlunda typ av förening — steroid och antiandrogen — och ingen i denna grupp är ett godkänt fysik-/prestandaläkemedel:

• Testolone (RAD-140) och Andarine (S-4) är icke-steroida SARM:er utformade för att vara anabola (AR-agonister i muskel). MK-4541 är närmast motsatsen i avsikt: en steroid 4-azasteroid som är en AR-antagonist i prostatan, en 5α-reduktashämmare och en stark testosteronundertryckare — den studerades mot prostatacancer, inte för muskelbyggnad hos friska personer.
• Cardarine (GW-501516) säljs och staplas ofta tillsammans med SARM:er, men är inte en SARM alls — den är en PPARδ-agonist vars utveckling övergavs på grund av en cancersignal hos gnagare. Ett helt annat mål.

Den ärliga inramningen: MK-4541 är ett prekliniskt, ogodkänt, steroid forskningsreagens med en dubbel antiandrogen/anabol profil och inga humandata — den är inte ett "mildare, säkrare eller lagligt alternativ till steroider", och den är inte en ren anabol SARM. Se översikten muskeltillväxt & hormon.

Vanliga missuppfattningar

• "MK-4541 är en peptid." Nej. Den är en steroid liten molekyl — en 4-azasteroid (C22H31F3N2O3, 428.5 g/mol), samma strukturklass som finasterid/dutasterid. Den är inte en peptid. Den tas upp här endast för att den diskuteras tillsammans med peptider och SARM:er.
• "Den är en SARM, så den bygger muskel." Inte i vanlig mening. MK-4541 är en dubbel/blandad modulator som är antiandrogen i prostatan och undertrycker starkt testosteron. Dess anabola effekt på muskel visades i kastrerade möss som del av en prostatacancer-strategi — den är inte utformad för att bygga muskel hos hormonellt intakta personer.
• "SARM:er som MK-4541 är ett säkert, lagligt alternativ till steroider." Nej. MK-4541 är preklinisk och aldrig godkänd, har inga humandata om säkerhet, och dess läkemedelsklass är FDA-flaggad för leverskada och testosteronsuppression. Den är förbjuden inom idrott och existerar endast som ett forskningsreagens.
• "IC50-siffrorna bevisar hur den verkar i människor." De rapporterade AR-antagonist IC50 (~44 nM) och 5α-reduktas IC50 (~82 nM) kommer från leverantörs-/sekundärkällsidor, är inte primärverifierade och är in-vitro-värden — de säger ingenting om effekter på människa, vilka aldrig testats.
• "Om den är märkt MK-4541 är det vad som finns i den." Inte tillförlitligt. I JAMA-analysen 2017 innehöll bara ungefär hälften av produkterna som såldes som SARM:er den etiketterade föreningen; många innehöll ett annat läkemedel eller inget aktivt.

---

Denna post är utbildande och sammanfattar publicerad forskning och offentlig regulatorisk information. Den är inte medicinsk rådgivning, en rekommendation eller en guide för att skaffa eller använda någon substans. Inte juridisk rådgivning — kontrollera din egen jurisdiktion. Senast granskad 2026-07-10.