Androgenreceptor-modulatorer (SARM)

AC-262,536, AC-262, AC262536, AC 262536

AC-262536 är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) som verkar som partiell agonist på androgenreceptorn. Det är inte en peptid och inte ett godkänt läkemedel någonstans — det finns bara som en preklinisk forskningskemikalie, karakteriserad i en enda publicerad djur-/in vitro-studie (PMID 18164613, J Steroid Biochem Mol Biol 2008) från ACADIA Pharmaceuticals. Hos kastrerade råttor gav det ungefär 66% av testosterons anabola effekt (levator ani) vid endast ~27% av dess prostataeffekt (androgen), sänkte plasma-LH och hämmade DHT-driven proliferation av LNCaP-prostatacancerceller in vitro. Det finns inga humandata om effekt eller säkerhet av något slag, och det är förbjudet inom idrott av WADA (S1.2). Det är inte ett godkänt läkemedel och har aldrig gått in i publicerade humanstudier.

2-chloro-4-[(1R,5S)-3-hydroxy-3-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-3-methylbenzonitrile, 2-chloro-4-[(3-endo)-3-hydroxy-3-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-3-methylbenzonitrile, CAS 1048998-11-3 (alternativt registernummer i forensisk-toxikologisk litteratur 2025; 899821-23-9 är den brett dokumenterade primära)

ACP-105 är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — en äkta SARM, inte en peptid — upptäckt av ACADIA Pharmaceuticals och nominerad som utvecklingskandidat runt 2006. Den är en potent partiell agonist på androgenreceptorn som var anabol på muskel och ben med relativt prostatasparande i gnagare, och utforskades även kring kognition i möss. Dess evidensbas är enbart preklinisk: inga humanstudier, ingen IND och inga poster i ClinicalTrials.gov. Den är inte ett godkänt läkemedel någonstans och är förbjuden inom idrott av WADA (klass S1.2).

S-4, S4, GTx-007, GTX-007, Androxolutamide, Andarine

En experimentell icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — en liten molekyl av arylpropionamid-typ med en nitrogrupp, INTE en peptid. Utvecklad av GTx som GTx-007 och betraktad som sannolikt den första SARM som gick in i test på människa (omkring tre fas 1-studier, ~86 frivilliga, ~2003–2004). Utvecklingen övergavs på grund av en dosberoende synstörning — en gul/bärnstensfärgad ton i synen och nedsatt mörker-/svagljusanpassning, reversibel när medlet sätts ut. Aldrig godkänd av någon myndighet. WADA-förbjuden (S1.2).

PS-178990, BMS 564929, BMS564929, 2-Chloro-3-methyl-4-[(7R,7aS)-7-hydroxy-1,3-dioxo-5,6,7,7a-tetrahydropyrrolo[1,2-c]imidazol-2-yl]benzonitrile

En icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) av bicyklisk hydantoin-klass (pyrrolo[1,2-c]imidazol-1,3-dion) — en äkta SARM, INTE en peptid och INTE en steroid. Framtagen av Bristol-Myers Squibb och avsedd för åldersrelaterad androgennedgång hos män. Hos kastrerade råttor är den en subnanomolär AR-agonist (Ki ~2.11 nM) med extrem muskel-mot-prostata vävnadsselektivitet, men samma primärstudie flaggar för kraftig undertryckning av luteiniserande hormon (LH) och ett smalt terapeutiskt index. Dess evidensbas är PREKLINISK — ClinicalTrials.gov ger noll registrerade prövningar, och det ofta upprepade påståendet om "tidiga kliniska prövningar på människa" saknar källa och är OBEKRÄFTAT. Det finns inga tillförlitliga humandata om effekt eller säkerhet. WADA-förbjuden (S1.2). Inte ett godkänt läkemedel någonstans (per 2026-07-10).

DT-200, GLPG-0492, GLPG0492

GLPG0492 (även kallad DT-200) är en icke-steroid, aryl-hydantoin selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad av Galapagos NV — en småmolekylär forskningssubstans, inte en peptid, som undersökts för muskelförtvinande tillstånd och Duchennes muskeldystrofi. Den mest avancerade humantestningen var fas 1: tre registrerade fas 1-studier i friska frivilliga (en first-in-human-studie med enkel stigande dos, en studie med multipel stigande dos och en farmakodynamisk studie av muskelproteinsyntes), varav den sista avslutades april 2012. Den nådde aldrig senare faser och godkändes aldrig för någon användning.

GSK2881078, GSK-2881078, GSK 2881078

En icke-steroid, oralt aktiv selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad av GlaxoSmithKline som ett läkemedel under prövning mot muskelförtvining och muskelsvaghet — INTE en peptid och INTE en anabol steroid. Den nådde fas 2 (första humanstudien, Clark et al., Br J Clin Pharmacol 2017, PMID 28449232; samt en 13 veckor lång fas 2-prövning vid KOL, Thorax 2022, PMID 36283827, NCT03359473), där den ökade den fettfria kroppsmassan med ~2 kg med en styrkesignal hos män — samtidigt som samma prövningar dokumenterade de klassdefinierande riskerna: övergående förhöjningar av leverenzymer (transaminaser), sänkt HDL-kolesterol och SHBG, samt dosberoende testosteronsuppression hos män. Den är INTE ett godkänt läkemedel för någon användning.

LG-121071, LGD-121071, 4-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-6-(trifluoromethyl)-8-pyridono[5,6-g]-quinoline

LG121071 är en tidig icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad av Ligand Pharmaceuticals och först beskriven 1999 (Hamann et al., J Med Chem, PMID 9925725) — en äkta icke-steroid SARM byggd på ett tricykliskt tetrahydrokinolinon-skelett (trifluormetyl-kinolinon), INTE en peptid och INTE en steroid. Den är historiskt viktig som en av de FÖRSTA oralt aktiva icke-steroida androgenerna som någonsin beskrivits, och den är en kemisk föregångare till Ligands senare LGD-serie (som inkluderar ligandrol / LGD-4033). Den rapporteras som en högaffin full agonist av androgenreceptorn (Ki ~17 nM) med potens beskriven som jämförbar med dihydrotestosteron (DHT), och eftersom den är icke-steroid är den inte ett substrat för 5alfa-reduktas eller aromatas. Den har INGA humanstudier, är INTE godkänd av någon myndighet, och existerar endast som ett prekliniskt forskningspreparat och analytiskt referensmaterial. Den är förbjuden inom idrott under WADA-klass S1.2 (SARM); en in vitro-metabolism- och urindetektionsmetod publicerades 2015 (Knoop et al., PMID 25906032) eftersom den skulle kunna missbrukas som dopningspreparat. Den är INTE ett godkänt läkemedel.

LGD2226, LGD 2226

LGD-2226 är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) och en bicyklisk 6-anilino-kinolinon-småmolekyl — inte en peptid — upptäckt av Ligand Pharmaceuticals som kandidat mot muskelförtvining och osteoporos. All evidens är preklinisk (djur/in vitro); den godkändes aldrig som läkemedel och slutförde, enligt tillgängliga uppgifter, med största sannolikhet aldrig en klinisk fas 1-studie.

LGD 2941, LGD2941, DB05234

LGD-2941 är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) av kinolinon-typ (6-anilino-kinolinon) — den är INTE en peptid och INTE ett godkänt läkemedel. Den togs fram av Ligand Pharmaceuticals och fördes in i fas 1 i samarbete med TAP Pharmaceutical Products; farmakokinetik- och biverkningsdata efter engångsdos hos friska frivilliga presenterades vid ENDO 2008, varefter utvecklingen avbröts (SARM-avtalet överfördes till Abbott 2008) och Ligand svängde sitt SARM-program till LGD-4033. Prekliniska fynd i gnagare antydde oral anabol aktivitet i muskel och ben med minskad prostataeffekt, men detta är djurdata och styrker inte human effekt eller säkerhet. Den är förbjuden inom idrott enligt WADA S1.2 och förekommer i dag endast som ett forskningsreagens. Denna sida är enbart informativ och beskriver ett avbrutet prövningsläkemedel som aldrig godkändes för något bruk.

LGD3303, LGD 3303, 9-Chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo[3,2-f]quinolin-7(6H)-one

LGD-3303 är en äkta icke-steroid selektiv androgenreceptor-modulator (SARM) av pyrrolo-kinolinon-klassen, syntetiserad av Ligand Pharmaceuticals — det är INTE en peptid och INTE en steroid. Hela dess evidensbas är preklinisk (gnagare och in vitro, ~2008–2009); den nådde aldrig humana prövningar. Hos djur visade den en funktionellt dissocierad profil (full agonist för muskel/ben, partiell agonist för prostata). Inte godkänd av någon myndighet någonstans; säljs endast som en illegal forskningskemikalie.

LGD-4033, VK5211, Anabolicum

Ligandrol (LGD-4033) är en icke-steroid selektiv androgenreceptor-modulator (SARM) — det är INTE en peptid. Det är en syntetisk pyrrolidinyl-bensonitril som binder androgenreceptorn som en vävnadsselektiv agonist/partiell agonist och ger anabola effekter i muskel och ben. Inte godkänd för användning på människa någonstans; experimentell och säljs endast som en forskningskemikalie.

LY-305, LY 305, 2-chloro-4-[[(1R,2R)-2-hydroxy-2-methylcyclopentyl]amino]-3-methylbenzonitrile

LY305 är en äkta icke-steroidal selektiv androgenreceptormodulator (SARM) av benzonitril-klass, utvecklad de novo av Eli Lilly och konstruerad specifikt för transdermal (gel) tillförsel. Den är inte en peptid, och den är en distinkt molekyl från Lillys LY2452473 / OPK-88004 — de två ska inte förväxlas. LY305 är en experimentell forskningssubstans och är inte ett godkänt läkemedel någonstans.

MK 3984, MK3984

MK-3984 är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad av Merck — en småmolekylär aryl-propanamid (diarylpropanamid) i samma kemiska familj som ostarine och andarine, och uttryckligen ingen peptid och ingen steroid (4-azasteroid). Humandata begränsas till en enda rapporterad 12-veckors Fas 2-studie hos 88 postmenopausala kvinnor (en konferenspresentation vid ENDO 2010 / bolagsrelease från GTx, utan påträffad ClinicalTrials.gov-registrering), där MK-3984 matchade ostarine på muskelmasseökning men orsakade en substansspecifik leverenzymsignal. Utvecklingen avbröts omkring 2010 när Merck lämnade SARM-området, och den är inte ett godkänt läkemedel någonstans.

MK4541, MK 4541

En preklinisk, oralt aktiv STEROID androgenreceptorligand (en 4-azasteroid) utvecklad av Merck & Co. — INTE en peptid och INTE en ren anabol SARM. Den är en dubbel/blandad AR-modulator som är anabol (agonist) i muskel och ben men ANTAGONIST (antiandrogen) i prostatan, är även en 5α-reduktashämmare och undertrycker starkt cirkulerande testosteron. I cell- och gnagarstudier framkallade den död av androgenoberoende AR-positiva prostatacancerceller samtidigt som normala celler skonades, och den utforskades som tillägg till androgen-deprivationsterapi. Den nådde aldrig test på människa och är inte ett godkänt läkemedel någonstans; den är endast ett forskningsreagens (per 2026-07-10).

LY2452473, LY-2452473, TT-701, TT701, OPK 88004

OPK-88004 är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) i småmolekylform som bar tre kodnamn hos tre bolag (Eli Lillys LY2452473, Transition Therapeutics TT-701, OPKO Healths OPK-88004); den verkar som androgenreceptor-agonist i muskel och skelett men som antagonist i prostatan. Den är ingen peptid och ingen steroid. Den är inte ett godkänt läkemedel någonstans och utvecklingen stannade i Fas 2.

Enobosarm, MK-2866, MK2866, GTx-024, GTx024, S-22, Ostarine, Ostabolic

En oralt aktiv, icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) av arylpropionamid-klassen — INTE en peptid och INTE ett godkänt läkemedel. Ursprungligen utvecklad av GTx (senare Oncternal, sedan licensierad till Veru) och studerad för muskelförtvining, osteoporos och androgenreceptor-positiv bröstcancer. Dess fas 3-studier POWER1/POWER2 för muskelförtvining vid icke-småcellig lungcancer missade sina samprimära effektmått, och en fas 2-studie för ansträngningsinkontinens (ASTRID) misslyckades. Enobosarm har nått fas 3 vid AR+/ER+ bröstcancer men är inte godkänd någonstans. På gråmarknaden är den den mest sålda SARM:en och den enskilt vanligaste kontamineringsorsaken i kosttillskott; dokumenterade skador inkluderar läkemedelsinducerad leverskada och testosteron-/HPTA-hämning.

PF-06260414, PF 06260414, PF06260414, 6-[(4R)-4-methyl-1,1-dioxo-1,2,6-thiadiazinan-2-yl]isoquinoline-1-carbonitrile

En icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — en liten syntetisk molekyl (tiadiazinan-substituerad isokinolin-karbonitril, C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1, PubChem CID 76071881), INTE en peptid — utvecklad av Pfizer. Den nådde en enda avslutad fas 1-humanstudie hos friska män (NCT02070939; Bhattacharya et al., Clin Ther 2016, PMID 27085586) och uppvisar ingen offentlig utveckling bortom fas 1. Den är INTE ett godkänt läkemedel för någon användning, inklusive muskeltillväxt, fysik eller prestation.

RAD-150, RAD 150, TLB-150, TLB150, TLB-150 Benzoate, TLB 150 Benzoate, RAD-140 benzoate, testolone benzoate

RAD150 (TLB-150) är bensoatestern av RAD-140 (testolon) — ett prodrug av en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM), INTE en peptid. Den är utformad så att endogena esteraser klyver bensoatgruppen in vivo för att frigöra den aktiva AR-modulatorn RAD-140, och den säljs på den grå forskningskemikaliemarknaden som en "längre verkande" RAD-140. Det finns INGEN peer-granskad farmakologi- eller farmakokinetikstudie av själva estern, så dess riskprofil måste antas motsvara RAD-140:s dokumenterade läkemedelsinducerade leverskada och testosteronsuppression. Den är INTE ett godkänt läkemedel — den har aldrig ingått i någon registrerad klinisk prövning och är WADA-förbjuden (S1.2).

GTx S-1, S1 (arylpropionamide SARM), (2S)-3-(4-fluorophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propanamide

En tidig preklinisk icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) av arylpropionamid-klassen — en liten molekyl, INTE en peptid och INTE en steroid. Utvecklad av James T. Dalton, Duane D. Miller och kollegor vid University of Tennessee / GTx, Inc., är S-1 en nära strukturell analog till andarine (S-4) från samma patentserie. Hos kastrerade råttor band den androgenreceptorn med nanomolär affinitet och visade vävnadsselektiv anabol aktivitet (levator ani-muskeln framför prostatan) utan signifikant LH/FSH-suppression nära sin ED50. Den var en tidig ledförening; programmet gick till slut vidare med enobosarm (ostarine), inte S-1. Inga humanstudier identifierades. Inte godkänd av någon myndighet någonstans; WADA-förbjuden (S1.2).

S 101479, S101479

S-101479 är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — en syntetisk småmolekyl av klassen tetrahydro/pyrrolo[3,2-c]kinolin, INTE en peptid och INTE en steroid. Den utvecklades av KAKEN Pharmaceutical (Japan) och studerades prekliniskt som en möjlig benanabol behandling mot osteoporos. Hela evidensbasen är preklinisk (ovariektomerade råttmodeller och in-vitro cell-/molekylärarbete); inga humana kliniska prövningar kunde hittas (0 prövningar). Den är INTE ett godkänt läkemedel någonstans.

Mastorin, S23, S 23

En icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) av arylpropionamid-klass — en äkta SARM, INTE en peptid och INTE en steroid. Utvecklad prekliniskt av GTx, Inc.; den gick aldrig in i en klinisk prövning och har ingen godkänd medicinsk användning. Hos råttor binder den androgenreceptorn med mycket hög affinitet (Ki ~1.7 nM) och dess definierande prekliniska fynd är dosberoende, fullt reversibel undertryckning av spermatogenesen till azoospermi — den studerades som en kandidat till reversibelt manligt preventivmedel. Det finns inga humandata om säkerhet, effekt eller dosering; WADA förbjuder den vid namn (S1.2). Inte ett godkänt läkemedel någonstans (per 2026-07-10).

S 40503, S40503

En icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad prekliniskt av Kaken Pharmaceutical (Japan) — en äkta SARM, INTE en peptid och INTE en anabol steroid. Den studerades endast i råttmodeller av osteoporos, där dess definierande drag var en ben-först-anabol profil: hos kastrerade hanråttor höjde den femoral bentäthet och levator-ani-muskelmassa likt DHT medan den, anmärkningsvärt, INTE ökade prostatavikten, och hos ovariektomerade honråttor ökade den bentäthet och den kortikala benvävnadens styrka. Den beskrivs ofta som en lead-/prototypförening avsedd att så derivat med bättre biotillgänglighet snarare än en läkemedelskandidat i sig; det finns inga kända humanprövningar, inga humandata om säkerhet eller farmakokinetik, och den är WADA-förbjuden (S1.2). Förväxla den INTE med andarine (S-4). Den är INTE ett godkänt läkemedel någonstans (per 2026-07-10).

RAD-140, RAD140, Testolone, Vosilasarm, EP0062, EP-0062

En syntetisk, oralt aktiv icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — INTE en peptid — ursprungligen utvecklad av Radius Health (som RAD140) och nu vidareutvecklad av Ellipses Pharma som vosilasarm (EP0062) för AR+/ER+/HER2- bröstcancer. Den nådde fas 1 inom onkologi och ingår i en pågående fas 1/2-prövning (NCT05573126, NCT03088527). Den är INTE ett godkänt läkemedel. Dess främsta säkerhetssignal är levern — den första humanstudien av RAD140 (n=22) rapporterade behandlingsutlöst förhöjt ASAT hos 59 % och ALAT hos 46 % av patienterna [NCT03088527], den omformulerade vosilasarm-fas 1 såg övergående grad 3-förhöjningar av ALAT hos cirka 20 % [ASCO 2025, JCO 43:16_suppl:1057], och flera publicerade fallrapporter kopplar RAD-140 från gråmarknaden till läkemedelsutlöst leverskada — den starkaste DILI-signalen bland de vanliga SARM-preparaten. WADA-förbjuden (S1.2).

PubChem CID 10277123, HY-103246, CS-0026116, (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-6,9a,11a-trimethyl-7-oxo-N-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-2,3,3a,3b,4,5,5a,9b,10,11-decahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide

En preklinisk, STEROID selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — närmare bestämt en 4-azasteroid — som INTE är en peptid och INTE en av de välkända icke-steroida arylpropionamid-SARM:erna (t.ex. ostarine, RAD140). Beskriven av Mercks medicinalkemister (Schmidt et al., J Biol Chem 2009; PMID 19846549) som ett dubbelverkande mekanistiskt medel: en partiell agonist av androgenreceptorn (AR-bindning IC50 ~30-38 nM; Emax ~55%) som även hämmar både 5α-reduktas typ I och typ II (IC50 ~2 respektive ~3 nM). I sitt AR N-terminala/C-terminala (N/C) interaktionstest uppträder den som en antagonist, vilket tros ligga bakom dess gen- och vävnadsselektiva profil. Hos ovariektomerade råttor byggde den ben och muskel jämförbart med DHT medan den endast svagt stimulerade prostatatillväxt, stimulerade talgkörtlar endast ~31% så mycket som DHT och delvis antagoniserade DHT-driven sädesblåsetillväxt. Den är ett forskningsreagens / probeförening utan NÅGRA humana prövnings- eller säkerhetsdata av något slag; en strukturellt besläktad efterföljare (MK-0773) fördes vidare av Merck. WADA-förbjuden (S1.2). Den är INTE ett godkänt läkemedel någonstans (per 2026-07-10).

YK11, YK 11, Myostine, (17α,20E)-17,20-[(1-methoxyethylidene)bis(oxy)]-3-oxo-19-norpregna-4,20-diene-21-carboxylic acid methyl ester

En syntetisk steroid — härledd från 19-norprogesteron och strukturellt en genmodifierad steroid av DHT-typ — som marknadsförs och till och med WADA-listas som en "SARM", men som mekanistiskt varken är en peptid eller en klassisk icke-steroid SARM. Den verkar som en partiell agonist på androgenreceptorn, och dess muskelbyggande signal drivs främst av att den inducerar follistatin i muskelceller, vilket indirekt dämpar myostatin (den binder eller hämmar INTE myostatin direkt). Den är INTE ett godkänt läkemedel — alla effektdata är in vitro (C2C12-myoblaster) eller från djur, och den ska betraktas strikt som en forskningsreagens.