Hoppa till innehåll
PeptideInfowiki
Index efter kategori›

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)

PF-06260414

PF-06260414; PF 06260414; PF06260414; 6-[(4R)-4-methyl-1,1-dioxo-1,2,6-thiadiazinan-2-yl]isoquinoline-1-carbonitrile

8 min läsning · Uppdaterad 10 juli 2026 · 7 referenser

Sammanställd av PeptideInfo Wikisenast granskad så verifierar vi

Studeras förMuskler & tillväxthormon
I korthet · TL;DR
Under utredning — pågående humanstudier· Ej godkänd — under prövning (en enda avslutad fas 1)

PF-06260414 är en syntetisk icke-steroid SARM utvecklad av Pfizer — inte en peptid och inte en steroid. Dess enda humandata kommer från en avslutad fas 1-humanstudie hos friska män (enkeldoser 1–400 mg och multipeldoser 3–100 mg två gånger dagligen; NCT02070939). Den tolererades generellt väl utan allvarliga biverkningar, men förhöjt ALAT (ett leverenzym) var den vanligaste biverkningen, och den dämpade dosberoende totalt testosteron, SHBG och HDL-kolesterol — en signatur förenlig med direkt androgen aktivitet och testosteron- (HPTA-) suppression. Det finns inget offentligt bevis för att den gick vidare bortom fas 1. Den är inte godkänd för någon användning och är WADA-förbjuden vid alla tidpunkter.

Evidens: I kliniska studier på människa; ännu inte godkänt.

  • Icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — INTE en peptid, INTE en steroid
  • Utvecklad av Pfizer; en liten molekyl av tiadiazinan-isokinolin-karbonitril-typ (C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1, PubChem CID 76071881)
  • Enda humandata är en enda avslutad fas 1-humanstudie hos friska män (NCT02070939; PMID 27085586) — ingen offentlig utveckling bortom fas 1
  • Tolererades generellt väl utan allvarliga biverkningar i den korta studien, men förhöjt ALAT (ett leverenzym) var den vanligaste biverkningen
  • Dämpade dosberoende totalt testosteron, SHBG och HDL-kolesterol — direkt androgen aktivitet som antyder HPTA- (testosteron-) suppression och en ogynnsam lipideffekt
  • Inte godkänd för någon användning; WADA-förbjuden vid alla tidpunkter under S1.2 (Other Anabolic Agents)
↓ Läs hela den refererade artikeln nedan

En icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — en liten syntetisk molekyl (tiadiazinan-substituerad isokinolin-karbonitril, C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1, PubChem CID 76071881), INTE en peptid — utvecklad av Pfizer. Den nådde en enda avslutad fas 1-humanstudie hos friska män (NCT02070939; Bhattacharya et al., Clin Ther 2016, PMID 27085586) och uppvisar ingen offentlig utveckling bortom fas 1. Den är INTE ett godkänt läkemedel för någon användning, inklusive muskeltillväxt, fysik eller prestation.

Översikt

PF-06260414 (skrivs även PF 06260414 eller PF06260414) är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — en liten syntetisk molekyl byggd på ett tiadiazinan-substituerat isokinolin-karbonitril-skelett (C14H14N4O2S). Den är INTE en peptid och INTE en steroid — det är en konstruerad liten molekyl avsedd att aktivera androgenreceptorn på ett vävnadsselektivt sätt.

PF-06260414 utvecklades av Pfizer. Hela dess offentliga humanhistorik är en enda avslutad fas 1-humanstudie hos friska vuxna män (NCT02070939; Bhattacharya et al., Clinical Therapeutics 2016, PMID 27085586). Det finns inget offentligt bevis för att den gick vidare bortom fas 1, och dess avsedda kliniska indikation blev aldrig offentligt fastställd. Den finns med i detta peptiduppslagsverk eftersom den diskuteras, säljs och kombineras tillsammans med peptider inom "forskningskemikalie"-kretsar — inte för att den är en peptid.

Ej godkänd — under prövning, med androgensuppression och en leverenzym-signal

PF-06260414 är inte godkänd av någon myndighet (FDA, EMA eller annan) för någon användning, inklusive muskeltillväxt, fysik eller prestation. Dess enda humanexponering är en enda, kort fas 1-studie. I den studien tolererades den generellt väl utan allvarliga biverkningar, men förhöjt ALAT (ett leverenzym) var den vanligaste biverkningen, och den dämpade dosberoende totalt testosteron, SHBG och HDL-kolesterol — en signatur förenlig med direkt androgen aktivitet som också antyder HPTA- (naturligt testosteron-) suppression. Inga långtidsdata om säkerhet på människa existerar. Som en SARM är den WADA-förbjuden vid alla tidpunkter. Denna sida är utbildande och utgör inte medicinsk, juridisk eller doseringsrådgivning; inget här förespråkar eller vägleder användning på människa. Detta är inte ett "mildare, säkrare eller lagligt alternativ" till anabola steroider. Daterad 2026-07-10.

Kemi och struktur

PF-06260414 är en liten molekyl av isokinolin-karbonitril-typ som bär ett cykliskt sulfamid (tiadiazinan-1,1-dioxid) — någon aminosyrakedja är den inte.

EgenskapVärde
NamnPF-06260414 (6-[(4R)-4-methyl-1,1-dioxo-1,2,6-thiadiazinan-2-yl]isoquinoline-1-carbonitrile)
KlassIcke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — inte en peptid, inte en steroid
MolekylformelC14H14N4O2S
Molekylvikt302.35 g/mol (PubChem CID 76071881)
CAS-nummer1612755-71-1
UtvecklarePfizer
AdministreringOralt aktiv
Elimineringshalveringstid~6,9–12,8 h (oralt, friska vuxna män; PMID 27085586)

Verkningsmekanism

  • Androgenreceptor-modulering (AR) [Människa]. PF-06260414 verkar som en icke-steroid SARM: den binder androgenreceptorn och utövar vävnadsselektiv agonistaktivitet, med fördel för anabola (muskel-) framför androgena effekter. Denna klassmekanism bekräftades i fas 1-studien genom dosberoende modulering av androgenkänsliga biomarkörer (SHBG, totalt testosteron, HDL) hos friska män (PMID 27085586).
  • Vävnadsselektiv design [In vitro]. Föreningen valdes medvetet för att prestera väl i ett muskel- (anabolt) assay samtidigt som effekten minimerades i ett androgent responsassay. Dess farmakofor är en isokinolin-karbonitril med ett cykliskt sulfamid (tiadiazinan-1,1-dioxid); den medicinalkemiska strategin syftade till vävnadsselektiv AR-aktivitet. Detta är en designrationale, inte en påvisad klinisk säkerhetsmarginal.
  • Testosteron- (HPTA-) suppression [Människa]. Den dosberoende suppressionen av totalt testosteron indikerar direkt androgen återkoppling på hypotalamus-hypofys- testikel-axeln (HPTA-suppression). Maximala biomarköreffekter sågs vid den högsta multipeldos-nivån (100 mg två gånger dagligen) (PMID 27085586).

Forskning och evidens

Hela humanevidensbasen är en enda avslutad fas 1-studie. Det finns ingen effektprövning — ingen humanstudie av mager kroppsmassa, fysisk funktion eller något fysik-/prestationsutfall existerar. Fas 1-studien mätte säkerhet, farmakokinetik och farmakodynamik (biomarkörer) endast hos friska frivilliga.

FyndModellKälla
Enda avslutad fas 1-humanstudie: randomiserad, dubbelblind, SAD (1–400 mg) och MAD (3–100 mg BID, plus 60 mg en gång dagligen och en japansk 30 mg BID-kohort) hos friska vuxna män[Människa] — fas 1 (avslutad)Bhattacharya I et al., Clin Ther 2016 (PMID 27085586); NCT02070939
Farmakokinetik: snabb absorption (median Tmax ~1–2 h), halveringstid ~6,9–12,8 h; japanska försökspersoner uppvisade markant högre exponering (Cmax +98,6 %, AUCτ +79,5 % jämfört med västerländska försökspersoner)[Människa] — fas 1PMID 27085586
Farmakodynamik: dosberoende minskningar av totalt testosteron, SHBG och HDL-kolesterol; störst vid 100 mg BID[Människa] — fas 1PMID 27085586
Inget offentligt bevis för någon fas 2 eller senare utveckling; föreningen gick inte vidare bortom fas 1 i den offentliga dokumentationen[Människa] — ingen bortom fas 1ClinicalTrials.gov / litteratursökning (inga senare prövningar funna)

Humanevidensen i sitt sammanhang. De enda kontrollerade humandata som finns är säkerhet, PK och PD hos friska män — inte effekt. Huruvida PF-06260414 bygger muskel eller förbättrar fysisk funktion hos människa är inte fastställt; ingen effektprövning existerar. Den högre exponeringen hos japanska försökspersoner är verklig men dess metabola/farmakogenomiska grund är inte fastställd.

Status och reglering

  • Regulatoriskt godkännande: Inget. PF-06260414 är inte godkänd av FDA, EMA eller någon annan myndighet för någon indikation. Den är under prövning — en enda fas 1-studie avslutades, med ingen offentlig utveckling bortom fas 1. Dess status är i praktiken avslutad/inaktiv i den offentliga dokumentationen, men inte officiellt bekräftad som avslutad. Den avsedda kliniska indikationen (muskelförtvining/kakexi är det typiska SARM-målet) blev aldrig offentligt fastställd för denna förening.
  • Antidoping: Förbjuden av World Anti-Doping Agency (WADA) vid alla tidpunkter (både under och utanför tävling) som en SARM, under S1.2 (Other Anabolic Agents). WADA är en idrottsbehörighets-axel och är skild från all fråga om laglighet.
  • Marknadsverkligheten: Utanför den enda prövningen är allt material som säljs under detta namn en oreglerad "forskningskemikalie" av okänd identitet, renhet och styrka.

Säkerhet

Androgensuppression och en leverenzym-signal — utan långtidsdata på människa

I den enda humanstudien tolererades PF-06260414 generellt väl utan allvarliga biverkningar, men bilden är kort och begränsad. Förhöjt ALAT (ett leverenzym) var den vanligaste biverkningen (7 försökspersoner), och huvudvärk rapporterades också (3 försökspersoner) [Människa]. Den dämpade dosberoende totalt testosteron — vilket indikerar HPTA- (naturligt testosteron-) suppression, en förväntad direkt risk för SARM [Människa] — och sänkte dosberoende HDL-kolesterol, en ogynnsam lipideffekt typisk för androgena medel [Människa]. Inga långtidsdata om säkerhet på människa existerar: den enda humanexponeringen är en kort enda fas 1-studie, så kroniska effekter, carcinogenicitet, fertilitet och kardiovaskulära utfall är outforskade för denna specifika förening [Hypotes].

Dokumenterade och förväntade säkerhetssignaler (märkta efter evidenstyp):

  • Förhöjt ALAT / leverenzym-signal [Människa]. Förhöjt ALAT var den vanligaste biverkningen i fas 1-prövningen (7 försökspersoner); huvudvärk rapporterades hos 3 försökspersoner. Inga allvarliga biverkningar inträffade i denna korta studie. Huruvida ALAT-förhöjningarna återspeglade kliniskt betydelsefull leverskada eller övergående enzymförändringar är inte fastställt bortom den korta prövningen.
  • Testosteron / HPTA-suppression [Människa]. Dosberoende suppression av totalt testosteron indikerar suppression av hypotalamus-hypofys-testikel-axeln; androgen-dämpande endokrina effekter är förväntade direkta risker för SARM. Ingen dosering, "cykel"- eller efterkurs-vägledning ges här.
  • Ogynnsamma lipider (HDL) [Människa]. HDL-kolesterol minskade dosberoende — en ogynnsam lipideffekt typisk för androgena medel.
  • Hepatotoxicitet / DILI på klassnivå [Människa — klass]. FDA har varnat för att produkter som innehåller SARM är förknippade med leverskada inklusive fall av akut leversvikt som kräver sjukhusvård, samt ökad risk för hjärtinfarkt, stroke och infertilitet.
  • Inga långtidsdata om säkerhet på människa [Hypotes]. Kronisk hepatotoxicitet, kardiovaskulära utfall, fertilitet och carcinogenicitet för PF-06260414 specifikt är inte fastställda — inga data existerar.

Kontamineringsverkligheten — en 'SARM'-etikett är inte ett uttalande om innehållet

Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) analyserade kemiskt 44 produkter som såldes som SARM: endast 52 % innehöll faktiskt den angivna SARM-en, 39 % innehöll ett annat icke-godkänt läkemedel, och 9 % innehöll ingen aktiv substans alls. En produkt som säljs som "PF-06260414" är därför inte tillförlitligt PF-06260414 — den kan innehålla ett annat läkemedel, eller ingenting. Detta är en självständig fara utöver föreningens egna risker, och en vanlig källa till oavsiktliga antidopingöverträdelser.

Rättslig status

Laglighet bedöms inte här

Denna sida bedömer inte lagligheten i att köpa eller inneha PF-06260414 i något specifikt land. Vad som är dokumenterat: den är inte ett godkänt läkemedel, kosttillskott eller livsmedelsingrediens någonstans, den är en förening under prövning som i övrigt säljs endast som en forskningsreagens, och den blir ett icke-auktoriserat läkemedel i det ögonblick den är avsedd för användning på människa. Separat är den förbjuden inom idrott av WADA vid alla tidpunkter. "Forskningskemikalie"-status är en juridisk och säkerhetsmässig gråzon — den är inte en signal om säkerhet eller godkännande, och detta är inte ett "mildare, säkrare eller lagligt alternativ" till steroider. Kontrollera din egen jurisdiktion; detta är inte juridisk rådgivning, och är inte ett påstående om att föreningen är säker, laglig eller fördelaktig att ta. Daterad 2026-07-10.

Hur den står sig i jämförelse

PF-06260414 grupperas ofta med andra SARM och med icke-SARM-"forskningskemikalier". Den ärliga inramningen:

  • Ostarine, Testolone (RAD-140), Ligandrol (LGD-4033), Andarine — andra icke-steroida SARM som delar PF-06260414:s mekanism (AR-modulering), risk för testosteron-suppression, WADA S1.2-status och avsaknad av godkännande. Där flera av dessa har omfattande fallrapportsdata från gråmarknaden är PF-06260414:s hela humanhistorik en enda avslutad fas 1-studie — smalare, och med inga effektdata alls.
  • Cardarine (GW-501516) och Stenabolic (SR9009) — säljs ofta tillsammans med SARM men är INTE SARM (en PPARδ-agonist respektive en Rev-ErbA-agonist). Helt olika mekanismer.

Den avgörande punkten: PF-06260414 är under prövning, inte godkänd för någonting, nådde endast en enda fas 1-säkerhetsstudie, och har ingen humanevidens för effekt på fysik eller prestation. Se översikten Muskler, tillväxt & hormoner.

Vanliga missuppfattningar

  • "PF-06260414 är en peptid." Nej. Det är en syntetisk icke-steroid liten molekyl (C14H14N4O2S, 302.35 g/mol). Den tas upp här enbart för att den diskuteras och kombineras med peptider.
  • "Det är ett mildare, säkrare, lagligt alternativ till steroider." Nej. Den är inte godkänd, den dämpar det naturliga testosteronet, den sänker HDL-kolesterol, och dess vanligaste biverkning i prövning var förhöjt ALAT (ett leverenzym). "SARM" betyder inte "säker".
  • "Muskel-/prestationsfördelarna är bevisade hos människa." Nej. Den enda humanstudien mätte säkerhet, PK och PD hos friska frivilliga. Det finns ingen humaneffektprövning för muskel eller fysisk funktion — de fördelarna är inte fastställda.
  • "Det är ett aktivt utvecklat Pfizer-läkemedel." Nej. Pfizer genomförde en fas 1-studie och det finns inget offentligt bevis för någon vidare utveckling; dess status är i praktiken inaktiv.
  • "Att köpa den som en 'forskningskemikalie' betyder att den är ren och rätt doserad." Nej. Oberoende testning (JAMA 2017) fann att de flesta produkter som såldes som SARM var felmärkta, innehöll ett annat läkemedel, eller innehöll ingenting.

Denna post är utbildande och sammanfattar publicerad forskning och offentlig regulatorisk information per "updated"-datumet ovan. Den är inte medicinsk rådgivning, inte juridisk rådgivning, inte en rekommendation, och inte en guide för att skaffa eller använda någon substans.

Referenser

  1. 1.
    Safety, Pharmacokinetic, and Pharmacodynamic Evaluation After Single and Multiple Ascending Doses of a Novel Selective Androgen Receptor Modulator in Healthy Subjects — Bhattacharya I, Tarabar S, Liang Y, Pradhan V, Owens J, Oemar B., Clinical Therapeutics, 2016. source
  2. 2.
    First-in-Human SAD/MAD Study of PF-06260414 in Healthy Men (NCT02070939) — Pfizer, ClinicalTrials.gov, 2016. source
  3. 3.
    PubChem CID 76071881 — PF-06260414 (C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
  4. 4.
    PF-06260414 — androgen receptor modulator (CAS 1612755-71-1) — MedKoo Biosciences, MedKoo Biosciences product listing, 2026. source
  5. 5.
    Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA, 2017. source
  6. 6.
    FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA Consumer Updates, 2026. source
  7. 7.
    Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited Class: Anabolic Agents (S1.2) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA, 2026. source

Vanliga frågor

Vad är PF-06260414?
En icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — en liten syntetisk molekyl (tiadiazinan-substituerad isokinolin-karbonitril, C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1, PubChem CID 76071881), INTE en peptid — utvecklad av Pfizer. Den nådde en enda avslutad fas 1-humanstudie hos friska män (NCT02070939; Bhattacharya et al., Clin Ther 2016, PMID 27085586) och uppvisar ingen offentlig utveckling bortom fas 1. Den är INTE ett godkänt läkemedel för någon användning, inklusive muskeltillväxt, fysik eller prestation.
Är PF-06260414 godkänt som läkemedel, och var?
Nej. PF-06260414 är under utredning: det studeras i kliniska studier på människa men är inte godkänt av någon myndighet och finns inte som ett licensierat läkemedel.
Vad studeras PF-06260414 för?
PF-06260414 diskuteras oftast i samband med muskler & tillväxthormon. Forskning har undersökt muscle-growth-hormone. Att något studeras för ett område betyder inte att det är bevisat eller godkänt för det.
Har PF-06260414 kliniska studier på människa?
Ja. PF-06260414 studeras för närvarande i kliniska studier på människa, men det är ännu inte godkänt.

Utbildningsfriskrivning. Denna artikel sammanfattar publicerad forskning i informationssyfte och är inte medicinsk rådgivning. PF-06260414 är en forskningskemikalie som inte är godkänd för humant bruk. Rådfråga en kvalificerad vårdgivare innan du fattar beslut om din hälsa.

Relaterat inom Androgenreceptor-modulatorer (SARM)