Androgenrezeptor-Modulatoren (als SARMs verkauft)
PF-06260414
PF-06260414; PF 06260414; PF06260414; 6-[(4R)-4-methyl-1,1-dioxo-1,2,6-thiadiazinan-2-yl]isoquinoline-1-carbonitrile
9 Min. Lesezeit · Aktualisiert 10. Juli 2026 · 7 Quellen
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PF-06260414 ist ein synthetischer nichtsteroidaler SARM, entwickelt von Pfizer — kein Peptid und kein Steroid. Seine einzigen Humandaten stammen aus einer abgeschlossenen Phase-1-First-in-Human-Studie bei gesunden Männern (Einzeldosen 1–400 mg und Mehrfachdosen 3–100 mg zweimal täglich; NCT02070939). Es wurde im Allgemeinen gut vertragen, ohne schwerwiegende unerwünschte Ereignisse, aber erhöhtes ALT (ein Leberenzym) war das häufigste unerwünschte Ereignis, und es unterdrückte dosisabhängig Gesamttestosteron, SHBG und HDL-Cholesterin — eine Signatur, die mit direkter Androgen-Aktivität und Testosteron- (HPTA-) Suppression übereinstimmt. Es gibt keine öffentlichen Belege dafür, dass es über Phase 1 hinaus fortgeschritten ist. Es ist für keine Anwendung zugelassen und ist jederzeit WADA-verboten.
Evidenz: In klinischen Studien am Menschen; noch nicht zugelassen.
- Nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM) — KEIN Peptid, KEIN Steroid
- Entwickelt von Pfizer; ein kleines Molekül vom Typ Thiadiazinan-Isochinolin-Carbonitril (C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1, PubChem CID 76071881)
- Einzige Humandaten sind eine einzige abgeschlossene Phase-1-First-in-Human-Studie bei gesunden Männern (NCT02070939; PMID 27085586) — keine öffentliche Entwicklung über Phase 1 hinaus
- Wurde in der kurzen Studie im Allgemeinen gut vertragen, ohne schwerwiegende unerwünschte Ereignisse, aber erhöhtes ALT (ein Leberenzym) war das häufigste unerwünschte Ereignis
- Unterdrückte dosisabhängig Gesamttestosteron, SHBG und HDL-Cholesterin — direkte Androgen-Aktivität, die eine HPTA- (Testosteron-) Suppression und einen ungünstigen Lipideffekt impliziert
- Für keine Anwendung zugelassen; jederzeit WADA-verboten unter S1.2 (Other Anabolic Agents)
Ein nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM) — ein kleines synthetisches Molekül (thiadiazinan-substituiertes Isochinolin-Carbonitril, C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1, PubChem CID 76071881), KEIN Peptid — entwickelt von Pfizer. Es erreichte eine einzige abgeschlossene Phase-1-First-in-Human-Studie bei gesunden Männern (NCT02070939; Bhattacharya et al., Clin Ther 2016, PMID 27085586) und zeigt keine öffentliche Entwicklung über Phase 1 hinaus. Es ist KEIN zugelassenes Arzneimittel für irgendeine Anwendung, einschließlich Muskelaufbau, Körperbau oder Leistung.
Überblick
PF-06260414 (auch geschrieben PF 06260414 oder PF06260414) ist ein nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM) — ein kleines synthetisches Molekül, aufgebaut auf einem thiadiazinan-substituierten Isochinolin-Carbonitril-Gerüst (C14H14N4O2S). Es ist KEIN Peptid und KEIN Steroid — es ist ein entworfenes kleines Molekül-Wirkstoff, das den Androgenrezeptor auf gewebeselektive Weise aktivieren soll.
PF-06260414 wurde von Pfizer entwickelt. Seine gesamte öffentliche Humanhistorie ist eine einzige abgeschlossene Phase-1-First-in-Human-Studie bei gesunden erwachsenen Männern (NCT02070939; Bhattacharya et al., Clinical Therapeutics 2016, PMID 27085586). Es gibt keine öffentlichen Belege dafür, dass es über Phase 1 hinaus fortgeschritten ist, und seine beabsichtigte klinische Indikation wurde nie öffentlich festgelegt. Es erscheint in diesem Peptid-Nachschlagewerk, weil es neben Peptiden in der „Forschungschemikalie"-Community diskutiert, verkauft und kombiniert wird — nicht weil es ein Peptid ist.
Nicht zugelassen — in Erprobung, mit Androgen-Suppression und einem Leberenzym-Signal
PF-06260414 ist von keiner Behörde zugelassen (FDA, EMA oder anderweitig) für irgendeine Anwendung, einschließlich Muskelaufbau, Körperbau oder Leistung. Seine einzige Humanexposition ist eine einzige, kurze Phase-1-Studie. In dieser Studie wurde es im Allgemeinen gut vertragen, ohne schwerwiegende unerwünschte Ereignisse, aber erhöhtes ALT (ein Leberenzym) war das häufigste unerwünschte Ereignis, und es unterdrückte dosisabhängig Gesamttestosteron, SHBG und HDL-Cholesterin — eine Signatur, die mit direkter Androgen-Aktivität übereinstimmt und außerdem eine HPTA- (natürliches Testosteron-) Suppression impliziert. Es existieren keine Langzeit-Sicherheitsdaten am Menschen. Als SARM ist es jederzeit WADA-verboten. Diese Seite ist bildend und stellt keine medizinische, rechtliche oder Dosierungsberatung dar; nichts hier befürwortet oder leitet die Anwendung am Menschen an. Dies ist kein „milderes, sichereres oder legales Alternativ" zu anabolen Steroiden. Datiert 2026-07-10.
Chemie und Struktur
PF-06260414 ist ein kleines Molekül vom Typ Isochinolin-Carbonitril, das ein zyklisches Sulfamid (Thiadiazinan-1,1-dioxid) trägt — eine Aminosäurekette ist es nicht.
| Eigenschaft | Wert |
|---|---|
| Name | PF-06260414 (6-[(4R)-4-methyl-1,1-dioxo-1,2,6-thiadiazinan-2-yl]isoquinoline-1-carbonitrile) |
| Klasse | Nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM) — kein Peptid, kein Steroid |
| Summenformel | C14H14N4O2S |
| Molekulargewicht | 302.35 g/mol (PubChem CID 76071881) |
| CAS-Nummer | 1612755-71-1 |
| Entwickler | Pfizer |
| Verabreichung | Oral aktiv |
| Eliminationshalbwertszeit | ~6,9–12,8 h (oral, gesunde erwachsene Männer; PMID 27085586) |
Wirkmechanismus
- Androgenrezeptor- (AR-) Modulation [Mensch]. PF-06260414 wirkt als nichtsteroidaler SARM: es bindet den Androgenrezeptor und übt gewebeselektive Agonist-Aktivität aus, zugunsten anaboler (Muskel-) gegenüber androgenen Effekten. Dieser Klassenmechanismus wurde in der Phase-1-Studie durch dosisabhängige Modulation androgensensitiver Biomarker (SHBG, Gesamttestosteron, HDL) bei gesunden Männern bestätigt (PMID 27085586).
- Gewebeselektives Design [In vitro]. Die Verbindung wurde gezielt ausgewählt, um in einem Muskel- (anabolen) Assay gut abzuschneiden, während der Effekt in einem androgenen Response-Assay minimiert wurde. Ihr Pharmakophor ist ein Isochinolin-Carbonitril mit einem zyklischen Sulfamid (Thiadiazinan-1,1-dioxid); die medizinalchemische Strategie zielte auf gewebeselektive AR-Aktivität ab. Dies ist ein Design-Rationale, keine nachgewiesene klinische Sicherheitsmarge.
- Testosteron- (HPTA-) Suppression [Mensch]. Die dosisabhängige Suppression von Gesamttestosteron weist auf eine direkte androgene Rückkopplung auf die Hypothalamus-Hypophysen-Hoden-Achse (HPTA-Suppression) hin. Maximale Biomarker-Effekte wurden bei der höchsten Mehrfachdosis-Stufe (100 mg zweimal täglich) beobachtet (PMID 27085586).
Forschung und Evidenz
Die gesamte Humanevidenzbasis ist eine einzige abgeschlossene Phase-1-Studie. Es gibt keine Wirksamkeitsstudie — keine Humanstudie zu magerer Körpermasse, körperlicher Funktion oder irgendeinem Körperbau-/Leistungsendpunkt existiert. Die Phase-1-Studie maß Sicherheit, Pharmakokinetik und Pharmakodynamik (Biomarker) nur bei gesunden Freiwilligen.
| Befund | Modell | Quelle |
|---|---|---|
| Einzige abgeschlossene Phase-1-First-in-Human-Studie: randomisiert, doppelblind, SAD (1–400 mg) und MAD (3–100 mg BID, plus 60 mg einmal täglich und eine japanische 30 mg BID-Kohorte) bei gesunden erwachsenen Männern | [Mensch] — Phase 1 (abgeschlossen) | Bhattacharya I et al., Clin Ther 2016 (PMID 27085586); NCT02070939 |
| Pharmakokinetik: schnelle Absorption (medianer Tmax ~1–2 h), Halbwertszeit ~6,9–12,8 h; japanische Probanden zeigten deutlich höhere Exposition (Cmax +98,6 %, AUCτ +79,5 % gegenüber westlichen Probanden) | [Mensch] — Phase 1 | PMID 27085586 |
| Pharmakodynamik: dosisabhängige Abnahmen von Gesamttestosteron, SHBG und HDL-Cholesterin; am größten bei 100 mg BID | [Mensch] — Phase 1 | PMID 27085586 |
| Keine öffentlichen Belege für eine Phase 2 oder spätere Entwicklung; die Verbindung ist in der öffentlichen Dokumentation nicht über Phase 1 hinaus fortgeschritten | [Mensch] — keine über Phase 1 hinaus | ClinicalTrials.gov / Literatursuche (keine späteren Studien gefunden) |
Humanevidenz im Kontext. Die einzigen kontrollierten Humandaten sind Sicherheit, PK und PD bei gesunden Männern — nicht Wirksamkeit. Ob PF-06260414 beim Menschen Muskeln aufbaut oder die körperliche Funktion verbessert, ist nicht belegt; es existiert keine Wirksamkeitsstudie. Die höhere Exposition bei japanischen Probanden ist real, aber ihre metabolische/pharmakogenomische Grundlage ist nicht belegt.
Status und Regulierung
- Regulatorische Zulassung: Keine. PF-06260414 ist nicht zugelassen von der FDA, der EMA oder einer anderen Behörde für irgendeine Indikation. Es ist in Erprobung — eine einzige Phase-1-Studie abgeschlossen, mit keiner öffentlichen Entwicklung über Phase 1 hinaus. Sein Status ist in der öffentlichen Dokumentation praktisch eingestellt/inaktiv, aber nicht offiziell als beendet bestätigt. Die beabsichtigte klinische Indikation (Muskelschwund/Kachexie ist das typische SARM-Ziel) wurde für diese Verbindung nie öffentlich festgelegt.
- Anti-Doping: Jederzeit von der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) verboten (sowohl im als auch außerhalb des Wettkampfs) als SARM, unter S1.2 (Other Anabolic Agents). WADA ist eine Sportberechtigungs-Achse und ist von jeder Frage der Legalität getrennt.
- Marktrealität: Außerhalb dieser einzigen Studie ist jegliches unter diesem Namen verkaufte Material eine unregulierte „Forschungschemikalie" von unbekannter Identität, Reinheit und Wirkstärke.
Sicherheit
Androgen-Suppression und ein Leberenzym-Signal — ohne Langzeitdaten am Menschen
In der einzigen Humanstudie wurde PF-06260414 im Allgemeinen gut vertragen, ohne schwerwiegende unerwünschte Ereignisse, aber das Bild ist kurz und begrenzt. Erhöhtes ALT (ein Leberenzym) war das häufigste unerwünschte Ereignis (7 Probanden), und Kopfschmerzen wurden ebenfalls berichtet (3 Probanden) [Mensch]. Es unterdrückte dosisabhängig Gesamttestosteron — was auf eine HPTA- (natürliches Testosteron-) Suppression hinweist, ein erwartetes direktes Risiko für SARMs [Mensch] — und senkte dosisabhängig HDL-Cholesterin, ein ungünstiger Lipideffekt, der für androgene Wirkstoffe typisch ist [Mensch]. Es existieren keine Langzeit-Sicherheitsdaten am Menschen: die einzige Humanexposition ist eine kurze einzige Phase-1-Studie, sodass chronische Effekte, Karzinogenität, Fertilität und kardiovaskuläre Ergebnisse für diese spezifische Verbindung unerforscht sind [Hypothese].
Dokumentierte und erwartete Sicherheitssignale (nach Evidenztyp markiert):
- Erhöhtes ALT / Leberenzym-Signal [Mensch]. Erhöhtes ALT war das häufigste unerwünschte Ereignis in der Phase-1-Studie (7 Probanden); Kopfschmerzen wurden bei 3 Probanden berichtet. In dieser kurzen Studie traten keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse auf. Ob die ALT-Erhöhungen eine klinisch bedeutsame Leberschädigung oder vorübergehende Enzymveränderungen widerspiegelten, ist über die kurze Studie hinaus nicht belegt.
- Testosteron- / HPTA-Suppression [Mensch]. Dosisabhängige Suppression von Gesamttestosteron weist auf eine Suppression der Hypothalamus-Hypophysen-Hoden-Achse hin; androgen-supprimierende endokrine Effekte sind erwartete direkte Risiken für SARMs. Es wird hier keine Dosierungs-, „Zyklus"- oder Post-Cycle-Anleitung gegeben.
- Ungünstige Lipide (HDL) [Mensch]. HDL-Cholesterin nahm dosisabhängig ab — ein ungünstiger Lipideffekt, der für androgene Wirkstoffe typisch ist.
- Hepatotoxizität / DILI auf Klassenebene [Mensch — Klasse]. Die FDA hat gewarnt, dass Produkte, die SARMs enthalten, mit Leberschäden einschließlich Fällen von akutem Leberversagen, das einen Krankenhausaufenthalt erfordert, sowie einem erhöhten Risiko für Herzinfarkt, Schlaganfall und Unfruchtbarkeit verbunden sind.
- Keine Langzeit-Sicherheitsdaten am Menschen [Hypothese]. Chronische Hepatotoxizität, kardiovaskuläre Ergebnisse, Fertilität und Karzinogenität speziell für PF-06260414 sind nicht belegt — es existieren keine Daten.
Kontaminierungsrealität — ein ‚SARM'-Etikett ist keine Aussage über den Inhalt
Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) analysierten chemisch 44 als SARMs verkaufte Produkte: nur 52 % enthielten tatsächlich den angegebenen SARM, 39 % enthielten ein anderes nicht zugelassenes Arzneimittel, und 9 % enthielten überhaupt keinen aktiven Wirkstoff. Ein als „PF-06260414" verkauftes Produkt ist daher nicht zuverlässig PF-06260414 — es kann ein anderes Arzneimittel enthalten, oder nichts. Dies ist eine eigenständige Gefahr zusätzlich zu den eigenen Risiken der Verbindung und eine häufige Quelle unbeabsichtigter Anti-Doping-Verstöße.
Rechtsstatus
Legalität wird hier nicht bewertet
Diese Seite bewertet nicht die Legalität des Kaufs oder Besitzes von PF-06260414 in einem bestimmten Land. Was dokumentiert ist: es ist nirgends ein zugelassenes Arzneimittel, Nahrungsergänzungsmittel oder Lebensmittelinhaltsstoff, es ist eine Verbindung in Erprobung, die ansonsten nur als Forschungsreagenz verkauft wird, und es wird in dem Moment zu einem nicht zugelassenen Arzneimittel, in dem es zur Anwendung am Menschen bestimmt ist. Separat davon ist es im Sport verboten durch die WADA jederzeit. Der Status „Forschungschemikalie" ist eine rechtliche und sicherheitstechnische Grauzone — er ist kein Signal für Sicherheit oder Zulassung, und dies ist kein „milderes, sichereres oder legales Alternativ" zu Steroiden. Prüfen Sie Ihre eigene Jurisdiktion; dies ist keine Rechtsberatung und keine Behauptung, dass die Verbindung sicher, legal oder vorteilhaft einzunehmen ist. Datiert 2026-07-10.
Wie es im Vergleich abschneidet
PF-06260414 wird oft mit anderen SARMs und mit Nicht-SARM-„Forschungschemikalien" gruppiert. Die ehrliche Einordnung:
- Ostarine, Testolone (RAD-140), Ligandrol (LGD-4033), Andarine — andere nichtsteroidale SARMs, die PF-06260414s Mechanismus (AR-Modulation), das Risiko der Testosteron-Suppression, den WADA-S1.2-Status und den Mangel an Zulassung teilen. Wo mehrere von diesen umfangreiche Fallbericht-Daten vom Graumarkt haben, ist PF-06260414s gesamte Humanhistorie eine einzige abgeschlossene Phase-1-Studie — enger, und mit überhaupt keinen Wirksamkeitsdaten.
- Cardarine (GW-501516) und Stenabolic (SR9009) — werden häufig neben SARMs verkauft, sind aber KEINE SARMs (ein PPARδ-Agonist bzw. ein Rev-ErbA-Agonist). Völlig andere Mechanismen.
Der entscheidende Punkt: PF-06260414 ist in Erprobung, für nichts zugelassen, erreichte nur eine einzige Phase-1-Sicherheitsstudie und hat keine Humanevidenz für Wirksamkeit auf Körperbau oder Leistung. Siehe den Überblick Muskeln, Wachstum & Hormone.
Häufige Missverständnisse
- „PF-06260414 ist ein Peptid." Nein. Es ist ein synthetisches nichtsteroidales kleines Molekül (C14H14N4O2S, 302.35 g/mol). Es wird hier nur behandelt, weil es mit Peptiden diskutiert und kombiniert wird.
- „Es ist ein milderes, sichereres, legales Alternativ zu Steroiden." Nein. Es ist nicht zugelassen, es unterdrückt das natürliche Testosteron, es senkt HDL-Cholesterin, und sein häufigstes unerwünschtes Ereignis in der Studie war erhöhtes ALT (ein Leberenzym). „SARM" bedeutet nicht „sicher".
- „Die Muskel-/Leistungsvorteile sind beim Menschen bewiesen." Nein. Die einzige Humanstudie maß Sicherheit, PK und PD bei gesunden Freiwilligen. Es gibt keine Human-Wirksamkeitsstudie für Muskel oder körperliche Funktion — diese Vorteile sind nicht belegt.
- „Es ist ein aktiv entwickeltes Pfizer-Arzneimittel." Nein. Pfizer führte eine Phase-1-Studie durch, und es gibt keine öffentlichen Belege für eine weitere Entwicklung; sein Status ist praktisch inaktiv.
- „Es als ‚Forschungschemikalie' zu kaufen bedeutet, dass es rein und korrekt dosiert ist." Nein. Unabhängige Tests (JAMA 2017) fanden, dass die meisten als SARMs verkauften Produkte falsch etikettiert waren, ein anderes Arzneimittel enthielten oder nichts enthielten.
Dieser Eintrag ist bildend und fasst veröffentlichte Forschung und öffentliche regulatorische Informationen zum Stand des „updated"-Datums oben zusammen. Er ist keine medizinische Beratung, keine Rechtsberatung, keine Empfehlung und keine Anleitung zum Beschaffen oder Verwenden irgendeiner Substanz.
Referenzen
- 1.Safety, Pharmacokinetic, and Pharmacodynamic Evaluation After Single and Multiple Ascending Doses of a Novel Selective Androgen Receptor Modulator in Healthy Subjects — Bhattacharya I, Tarabar S, Liang Y, Pradhan V, Owens J, Oemar B., Clinical Therapeutics, 2016. source
- 2.First-in-Human SAD/MAD Study of PF-06260414 in Healthy Men (NCT02070939) — Pfizer, ClinicalTrials.gov, 2016. source
- 3.PubChem CID 76071881 — PF-06260414 (C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
- 4.PF-06260414 — androgen receptor modulator (CAS 1612755-71-1) — MedKoo Biosciences, MedKoo Biosciences product listing, 2026. source
- 5.Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA, 2017. source
- 6.FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA Consumer Updates, 2026. source
- 7.Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited Class: Anabolic Agents (S1.2) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA, 2026. source
Häufig gestellte Fragen
- Was ist PF-06260414?
- Ein nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM) — ein kleines synthetisches Molekül (thiadiazinan-substituiertes Isochinolin-Carbonitril, C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1, PubChem CID 76071881), KEIN Peptid — entwickelt von Pfizer. Es erreichte eine einzige abgeschlossene Phase-1-First-in-Human-Studie bei gesunden Männern (NCT02070939; Bhattacharya et al., Clin Ther 2016, PMID 27085586) und zeigt keine öffentliche Entwicklung über Phase 1 hinaus. Es ist KEIN zugelassenes Arzneimittel für irgendeine Anwendung, einschließlich Muskelaufbau, Körperbau oder Leistung.
- Ist PF-06260414 als Arzneimittel zugelassen, und wo?
- Nein. PF-06260414 befindet sich in der Erprobung: Es wird in klinischen Studien am Menschen untersucht, ist aber von keiner Zulassungsbehörde zugelassen und nicht als lizenziertes Arzneimittel erhältlich.
- Wofür wird PF-06260414 untersucht?
- PF-06260414 wird am häufigsten im Zusammenhang mit muskeln & wachstumshormon diskutiert. Die Forschung hat muscle-growth-hormone untersucht. Dass etwas für einen Bereich untersucht wird, bedeutet nicht, dass es dafür belegt oder zugelassen ist.
- Gibt es für PF-06260414 klinische Studien am Menschen?
- Ja. PF-06260414 wird derzeit in klinischen Studien am Menschen untersucht, ist aber noch nicht zugelassen.
Bildungshinweis. Dieser Artikel fasst veröffentlichte Forschung zu Informationszwecken zusammen und stellt keine medizinische Beratung dar. PF-06260414 ist eine Forschungschemikalie, die nicht für den menschlichen Gebrauch zugelassen ist. Wende dich an qualifiziertes medizinisches Fachpersonal, bevor du Entscheidungen über deine Gesundheit triffst.