Androgenrezeptor-Modulatoren (als SARMs verkauft)
GLPG0492 (DT-200)
DT-200; GLPG-0492; GLPG0492
7 Min. Lesezeit · Aktualisiert 10. Juli 2026 · 12 Quellen
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Ein nichtsteroidaler SARM in Erprobung (kleines Molekül, keine Peptid) von Galapagos, untersucht für Kachexie und Duchenne-Muskeldystrophie. Die Erprobung am Menschen erreichte nur Phase 1 (drei registrierte Studien an gesunden Freiwilligen); es wurde nie zugelassen. Im Sport verboten (WADA S1.2), trägt die Risiken der SARM-Klasse für Leber und Testosteronsuppression, und als SARM verkaufte Produkte sind häufig falsch etikettiert.
Evidenz: In klinischen Studien am Menschen; noch nicht zugelassen.
- Nichtsteroidaler Aryl-Hydantoin (Diarylhydantoin) SARM — ein kleines Molekül, KEINE Peptid.
- Entwickelt von Galapagos NV; untersucht für Kachexie und Duchenne-Muskeldystrophie.
- Die Erprobung am Menschen erreichte nur Phase 1 — drei registrierte Studien an gesunden Freiwilligen (NCT01130818, NCT01397370, NCT01538420); nie zugelassen.
- Präklinische Tierdaten zeigten einen von Prostataeffekten dissoziierten Muskelanabolismus; Wirksamkeit am Menschen nicht etabliert.
- Im Sport verboten gemäß WADA-Code S1.2.
- Risiken der SARM-Klasse: Leberschädigung und Testosteron-/HPTA-Suppression; als SARM verkaufte Produkte sind oft falsch etikettiert.
GLPG0492 (auch DT-200 genannt) ist ein nichtsteroidaler, Aryl-Hydantoin-basierter selektiver Androgenrezeptormodulator (SARM), entwickelt von Galapagos NV — eine kleinmolekulare Forschungssubstanz, keine Peptid, die für Muskelschwund-Zustände und Duchenne-Muskeldystrophie untersucht wurde. Die am weitesten fortgeschrittene Erprobung am Menschen war Phase 1: drei registrierte Phase-1-Studien an gesunden Freiwilligen (eine First-in-Human-Studie mit einzelner ansteigender Dosis, eine Studie mit mehrfach ansteigender Dosis und eine pharmakodynamische Studie zur Muskelproteinsynthese), von denen die letzte im April 2012 abgeschlossen wurde. Sie erreichte nie spätere Phasen und wurde nie für irgendeine Anwendung zugelassen.
Überblick
GLPG0492 (auch bekannt als DT-200) ist ein nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptormodulator (SARM) — genauer gesagt ein Aryl-Hydantoin (Diarylhydantoin) als kleines Molekül — entwickelt von Galapagos NV. Es ist eine kleinmolekulare Forschungssubstanz, keine Peptid, und es war nie ein zugelassenes Arzneimittel für irgendeinen Zweck.
Es wurde für Muskelschwund-Zustände (Kachexie) und Duchenne-Muskeldystrophie (DMD) untersucht. Wie andere SARMs bindet es den Androgenrezeptor (AR) mit gewebeselektiver Aktivität — in Tiermodellen wirkte es anabol auf die Skelettmuskulatur, während es reproduktives Gewebe wie die Prostata relativ schonte. Die am weitesten fortgeschrittene Erprobung am Menschen war Phase 1: drei registrierte Studien an gesunden Freiwilligen — eine First-in-Human-Studie mit einzelner ansteigender Dosis (abgeschlossen etwa Dezember 2010), eine Studie mit mehrfach ansteigender Dosis und eine pharmakodynamische Studie zur Muskelproteinsynthese (abgeschlossen April 2012). Die Entwicklung schritt nicht zu späteren Phasen fort, und keine Behörde hat es jemals zugelassen.
GLPG0492 ist eine Forschungssubstanz in Erprobung, kein Arzneimittel. Es gibt keine zugelassene Anwendung am Menschen, keine etablierte Dosierung und keine kontrollierten Langzeit-Sicherheitsdaten. Als Androgenrezeptoragonist trägt es die Risiken der SARM-Klasse (Leberschädigung, Testosteron-/HPTA-Suppression) und ist im Sport verboten (WADA S1.2). Online als "SARM" verkaufte Produkte — einschließlich allem, was als "GLPG0492" gekennzeichnet ist — sind häufig falsch etikettiert oder kontaminiert. Diese Seite dient ausschließlich als wissenschaftliche Referenz und ist keine medizinische oder rechtliche Beratung (datiert 2026-07-10).
Chemie und Struktur
| Eigenschaft | Wert |
|---|---|
| Name | GLPG0492 (DT-200) |
| Klasse | Nichtsteroidaler SARM (Aryl-Hydantoin / Diarylhydantoin als kleines Molekül) — keine Peptid |
| Molekülformel | C19H14F3N3O3 |
| Molekülmasse | 389.33 g/mol (berechnet aus der Formel; exakter Wert nicht separat in einer Primärquelle bestätigt) |
| CAS-Nummer | 1215085-92-9 |
| PubChem CID | 59317190 |
Der IUPAC-Name und die vollständige Synonymliste wurden in dieser Sitzung nicht aus PubChem abgerufen und werden daher als nicht etabliert / in Quellen nicht gefunden vermerkt.
Wirkmechanismus
GLPG0492 wirkt auf den Androgenrezeptor und nicht über einen Peptid-/Hormonrezeptor-Weg.
- [Tier] Bindet den Androgenrezeptor als nichtsteroidaler Ligand mit gewebeselektiver Aktivität. Nach oraler Dosierung erzeugte GLPG0492 eine robuste anabole Aktivität am Musculus levator ani, vergleichbar mit Testosteronpropionat, dissoziiert von der androgenen Aktivität an der ventralen Prostata. (Cozzoli et al., Pharmacol Res 2013; Mausstudie zur Hinterlaufimmobilisierung, PMC4167280.)
- [Tier] Verbessert die Muskelleistung und verringert den Muskelverlust in einem Krankheitsmodell der Duchenne-Muskeldystrophie. Getestet im trainierten mdx-Mausmodell über 4 Wochen bei 30 mg/kg (6 Tage/Woche, subkutan); es verbesserte die Muskelkraft und die Laufleistung, verglichen mit α-Methylprednisolon und Nandrolon. (Cozzoli et al., Pharmacol Res 2013, PMID 23523664.)
- [Hypothese] Gewebeselektivität ist die allgemeine SARM-Logik — Muskelanabolismus ohne volle androgene Wirkung — doch diese Dissoziation ist in Tieren nachgewiesen und ist beim Menschen nicht etabliert für diese Substanz. Die behauptete Vermeidung von kardiovaskulären, prostata- oder virilisierenden Effekten leitet sich aus präklinischer und mechanistischer Argumentation ab, nicht aus kontrollierten humanen Wirksamkeits-/Sicherheitsstudien. (Galapagos-Pressematerial; SARM-Übersicht PMC7108998.)
Forschung und Evidenz
Die Exposition am Menschen war auf Phase 1 über drei registrierte Studien an gesunden Freiwilligen beschränkt. Keine Phase-2/3-Studie und kein publiziertes Wirksamkeitsergebnis in einer Zielpatientenpopulation konnten lokalisiert werden.
| Studie / Befund | Phase | Kennzeichnung | Anmerkungen |
|---|---|---|---|
| First-in-Human-Studie mit einzelner ansteigender Dosis (NCT01130818) abgeschlossen mit guter Sicherheit und PK | Phase 1 | [Mensch] | Doppelblind, einzelne ansteigende Dosis bei gesunden Freiwilligen in Belgien (ClinicalTrials.gov gibt 28 Eingeschlossene an; eine Galapagos-Pressemitteilung beschrieb 16 Freiwillige, 12 aktiv über Dosen ~0.5–120 mg, 4 Placebo); keine schweren unerwünschten Ereignisse, keine Veränderungen der Vitalparameter/Laborwerte; Biomarkerveränderungen, die >24h anhielten, im Einklang mit einer einmal täglichen Dosierung; ähnliche Ergebnisse bei älteren Freiwilligen berichtet. Abschluss im Dezember 2010 bekanntgegeben. |
| Studie mit mehrfach ansteigender Dosis / Proof-of-Mechanism (NCT01397370) | Phase 1 | [Mensch] | Placebokontrollierte mehrfach ansteigende Dosis bei ≥24 gesunden Freiwilligen, einmal tägliche Dosierung über zwei Wochen; Beginn am 20. Juli 2011 bekanntgegeben. Abgeschlossen. Kein publiziertes Wirksamkeitsergebnis für eine Zielpatientenpopulation konnte lokalisiert werden. |
| Pharmakodynamische Studie zur Muskelproteinsynthese (NCT01538420) | Phase 1 | [Mensch] | Bewertete die fraktionelle Syntheserate des Muskelproteins bei gesunden Männern sowie Sicherheit/PK bei postmenopausalen Frauen; mehrfach ansteigende Dosen ab 0.5 mg einmal täglich über 7–14 Tage; 26 Eingeschlossene; abgeschlossen April 2012. Kein publiziertes Wirksamkeitsergebnis in einer Patientenpopulation konnte lokalisiert werden. |
| Präklinische Wirksamkeit im Modell der Duchenne-Muskeldystrophie | Präklinisch | [Tier] | Verbesserte Muskelkraft und Laufleistung im trainierten mdx-Mausmodell; unterstützt von Charley's Fund und der Nash Avery Foundation. |
| Keine Zulassung und keine humanen Wirksamkeitsdaten aus späteren Phasen | Keine (bei Phase 1 abgebrochen) | [Mensch] | Die Entwicklung ist nicht über Phase 1 hinaus fortgeschritten; die drei registrierten Studien sind allesamt Phase 1 an gesunden Freiwilligen. Keine Phase-2/3-Studien und keine behördliche Zulassung für irgendeine Indikation wurden gefunden. |
Ehrliche Einordnung der Endpunkte: Die Humandaten sind nur frühphasige Sicherheit, Pharmakokinetik und kurzfristige Pharmakodynamik, nicht Wirksamkeit bei Patienten. Der krankheitsrelevante Nutzen (Muskelkraft, Laufleistung) wurde in Mäusen gezeigt, nicht in Menschen.
Status und Regulierung
GLPG0492 ist von keiner Behörde für irgendeine Indikation zugelassen. Seine Entwicklung ist nicht über Phase 1 hinaus fortgeschritten. Drei Phase-1-Studien an gesunden Freiwilligen sind auf ClinicalTrials.gov registriert — NCT01130818 (einzelne ansteigende Dosis), NCT01397370 (mehrfach ansteigende Dosis) und NCT01538420 (Pharmakodynamik der Muskelproteinsynthese, abgeschlossen April 2012) — doch keine Phase-2/3-Studie ist registriert und kein Wirksamkeitsergebnis in einer Zielpopulation konnte lokalisiert werden. Der Grund und das genaue Datum, an dem die Entwicklung abgebrochen wurde, sind nicht etabliert / in Quellen nicht gefunden.
Im Sport ist GLPG0492 ein Androgenrezeptoragonist und ist verboten gemäß WADA-Code S1.2 (Andere anabole Wirkstoffe — SARMs), jederzeit, im und außerhalb des Wettkampfs. Der WADA-Status ist eine separate Achse von der Frage der Legalität.
Sicherheit
Die Sicherheitsgeschichte dominiert hier, weil die Humandaten dünn sind und dies eine Substanzklasse mit hohem Schadenspotenzial ist. Signale sind nach Evidenztyp gekennzeichnet.
- [Hypothese] Androgenrezeptorvermittelte HPTA-/endogene Testosteronsuppression. Als AR-Agonist umfassen Klasseneffekte die Suppression der Hypothalamus-Hypophysen-Hoden-Achse und des endogenen Testosterons. Keine GLPG0492-spezifischen humanen Suppressionsdaten konnten lokalisiert werden; die Phase-1-Studien berichteten keine schweren unerwünschten Ereignisse, waren aber nicht darauf ausgelegt, chronische endokrine Effekte zu charakterisieren. (Schweregrad: Klassenrisiko.)
- [Mensch] Hepatotoxizität / arzneimittelinduzierte Leberschädigung (SARM-Klasse). Die FDA hat davor gewarnt, dass an Verbraucher verkaufte SARMs mit schwerer Leberschädigung, einschließlich Fällen von akutem Leberversagen, in Verbindung stehen. Dies ist eine Warnung auf Klassenebene; kein GLPG0492-spezifischer DILI-Fall konnte lokalisiert werden, und es wurde nie vermarktet. (Schweregrad: Klassenrisiko.)
- [Mensch] Keine charakterisierte Langzeit- oder Dauerdosis-Sicherheit am Menschen. Die Exposition am Menschen war auf kurze Phase-1-Studien beschränkt (Einzeldosis und bis zu ~2 Wochen Mehrfachdosis bei gesunden Freiwilligen). Langzeitsicherheit, kardiovaskuläre Effekte und Effekte in Patientenpopulationen sind nicht etabliert. (Schweregrad: unbekannt — Daten fehlen.)
- [Mensch] Die Realität von Produktkontamination und Falschetikettierung. (Schweregrad: hoch — Verbraucherrealität.)
Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010 (PMID 29183075) analysierten chemisch 44 online als SARM verkaufte Produkte: nur 52 % enthielten tatsächlich den etikettierten SARM, 39 % enthielten ein anderes nicht zugelassenes Arzneimittel, und 9 % enthielten überhaupt keine aktive Substanz. Ein "SARM"-Etikett — einschließlich jeglichen Produkts, das vorgibt, GLPG0492 zu sein — ist keine zuverlässige Angabe über den Inhalt.
Behandeln Sie GLPG0492 nicht als "milderes", "sichereres" oder "legales" Alternative zu anabolen Steroiden. Es ist ein nicht zugelassener Androgenrezeptoragonist in Erprobung ohne etablierte Wirksamkeit am Menschen oder Langzeitsicherheit, mit dokumentierten Risiken der SARM-Klasse für Leber und endokrines System, und einer Lieferkette, in der die meisten Produkte falsch etikettiert oder verfälscht sind.
Rechtlicher Status
Diese Seite bewertet nicht die Legalität von Besitz, Verkauf oder persönlichem Gebrauch in irgendeiner Jurisdiktion — der rechtliche Status variiert und ändert sich. Die ehrliche Einordnung ist nur Forschungsreagenz: GLPG0492 ist eine Substanz in Erprobung ohne zugelassene Anwendung am Menschen. Das WADA-Verbot (S1.2) ist eine separate Achse von der nationalen Legalität und gilt für Sportler unabhängig vom lokalen Recht. Nichts hier ist rechtliche Beratung (datiert 2026-07-10).
Wie es sich im Vergleich schlägt
GLPG0492 gehört zur selben nichtsteroidalen SARM-Klasse wie die häufiger diskutierten Forschungssubstanzen Ostarine, Ligandrol, Andarine und Testolone — allesamt Androgenrezeptormodulatoren, allesamt nicht zugelassen für Physik- oder Leistungszwecke, allesamt im Sport verboten. GLPG0492 zeichnet sich vor allem dadurch aus, wie wenig Humandaten es gibt: es kam nie über Phase 1 hinaus, während einige dieser Substanzen spätere Phasen erreichten. Es ist nicht verwandt mit nicht-androgenen "SARM-nahen" Substanzen, die auf dem Markt manchmal zusammengefasst werden, aber über völlig andere Wege wirken, wie Cardarine (ein PPARδ-Agonist) und Stenabolic (ein Rev-ErbA-Agonist) — von denen keiner ein SARM ist.
Häufige Missverständnisse
- "Es ist eine Peptid." Nein. GLPG0492 ist ein kleines Aryl-Hydantoin-Molekül (C19H14F3N3O3), keine Peptid.
- "Es ist ein zugelassenes oder klinisch bewiesenes Muskelmedikament." Nein. Es kam nie über Phase 1 hinaus und wurde nie zugelassen; die Muskel-Nutzen-Daten stammen von Mäusen.
- "Gewebeselektivität bedeutet, dass es sicher ist." Die Muskel-gegen-Prostata-Dissoziation ist ein Tier-Befund; die Sicherheit am Menschen, einschließlich Testosteronsuppression und Lebereffekten, ist nicht etabliert, und die SARM-Klasse trägt ein von der FDA gewarntes Leberschädigungsrisiko.
- "Es ist ein legaler Weg, um steroidähnliche Zuwächse zu erzielen." Es ist nicht zugelassen, WADA-verboten (S1.2), und die als SARM verkauften Produkte sind meist falsch etikettiert oder kontaminiert.
- "Wenn ich 'GLPG0492' online kaufe, bekomme ich GLPG0492." Laut JAMA 2017 enthalten die meisten als SARM verkauften Produkte nicht das, was das Etikett behauptet.
Referenzen
- 1.GLPG0492, a novel selective androgen receptor modulator, improves muscle performance in the exercised-mdx mouse model of muscular dystrophy — Cozzoli A, et al., Pharmacological Research, 2013. source
- 2.Characterization of GLPG0492, a selective androgen receptor modulator, in a mouse model of hindlimb immobilization — Cozzoli A, et al., PMC (Pharmacological Research), 2013. source
- 3.First-in-Human Single Ascending Dose of GLPG0492 (NCT01130818) — Galapagos NV, ClinicalTrials.gov, 2010. source
- 4.Multiple Ascending Dose Study of GLPG0492 in Healthy Subjects (NCT01397370) — Galapagos NV, ClinicalTrials.gov, 2011. source
- 5.GLPG0492 Pharmacodynamics — muscle protein fractional synthesis rate in healthy volunteers (NCT01538420) — Galapagos NV, ClinicalTrials.gov, 2012. source
- 6.Galapagos: candidate cachexia drug GLPG0492 shows good safety and profile suitable for once-daily oral dosing — Galapagos NV, Company press release (via BioSpace), 2010. source
- 7.Galapagos initiates Proof-of-Mechanism clinical study for candidate cachexia drug GLPG0492 — Galapagos NV, Company press release, 2011. source
- 8.Galapagos initiates clinical studies with GLPG0492, a candidate drug for cachexia — Charley's Fund, Foundation announcement, 2011. source
- 9.
- 10.Selective androgen receptor modulators: the future of androgen therapy? — Solomon ZJ, et al., Translational Andrology and Urology (PMC7108998), 2019. source
- 11.Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010 (PMID 29183075), 2017. source
- 12.WADA Prohibited List — S1.2 Other Anabolic Agents (SARMs) — World Anti-Doping Agency, WADA, 2026. source
Häufig gestellte Fragen
- Was ist GLPG0492 (DT-200)?
- GLPG0492 (auch DT-200 genannt) ist ein nichtsteroidaler, Aryl-Hydantoin-basierter selektiver Androgenrezeptormodulator (SARM), entwickelt von Galapagos NV — eine kleinmolekulare Forschungssubstanz, keine Peptid, die für Muskelschwund-Zustände und Duchenne-Muskeldystrophie untersucht wurde. Die am weitesten fortgeschrittene Erprobung am Menschen war Phase 1: drei registrierte Phase-1-Studien an gesunden Freiwilligen (eine First-in-Human-Studie mit einzelner ansteigender Dosis, eine Studie mit mehrfach ansteigender Dosis und eine pharmakodynamische Studie zur Muskelproteinsynthese), von denen die letzte im April 2012 abgeschlossen wurde. Sie erreichte nie spätere Phasen und wurde nie für irgendeine Anwendung zugelassen.
- Ist GLPG0492 (DT-200) als Arzneimittel zugelassen, und wo?
- Nein. GLPG0492 (DT-200) befindet sich in der Erprobung: Es wird in klinischen Studien am Menschen untersucht, ist aber von keiner Zulassungsbehörde zugelassen und nicht als lizenziertes Arzneimittel erhältlich.
- Wofür wird GLPG0492 (DT-200) untersucht?
- GLPG0492 (DT-200) wird am häufigsten im Zusammenhang mit muskeln & wachstumshormon diskutiert. Die Forschung hat muscle-growth-hormone untersucht. Dass etwas für einen Bereich untersucht wird, bedeutet nicht, dass es dafür belegt oder zugelassen ist.
- Gibt es für GLPG0492 (DT-200) klinische Studien am Menschen?
- Ja. GLPG0492 (DT-200) wird derzeit in klinischen Studien am Menschen untersucht, ist aber noch nicht zugelassen.
Bildungshinweis. Dieser Artikel fasst veröffentlichte Forschung zu Informationszwecken zusammen und stellt keine medizinische Beratung dar. GLPG0492 (DT-200) ist eine Forschungschemikalie, die nicht für den menschlichen Gebrauch zugelassen ist. Wende dich an qualifiziertes medizinisches Fachpersonal, bevor du Entscheidungen über deine Gesundheit triffst.