RAD150 (TLB-150)

Überblick

RAD150 (auch geschrieben RAD-150; Forschungscode TLB-150 / TLB-150 Benzoate) ist der Benzoatester von RAD-140 (Testolon) — ein Prodrug eines nichtsteroidalen selektiven Androgenrezeptormodulators (SARM). Es ist KEIN Peptid und KEIN Steroid: es ist ein kleinmolekularer Ester eines Oxadiazol-SARM. Es ist außerdem KEIN zugelassenes Arzneimittel — der Ester selbst hat nie an einer registrierten klinischen Studie teilgenommen.

Die Designidee ist ein Prodrug: eine Benzoatgruppe wird an die 2-Hydroxylgruppe von RAD-140 angehängt, und endogene Esterasen sollen diese Gruppe in vivo abspalten, um den aktiven AR-Modulator RAD-140 freizusetzen. Auf dieser Grundlage wird es auf dem grauen „Forschungschemikalien"-Markt als „länger wirkendes" oder „stabileres" RAD-140 verkauft. Es erscheint in diesem Peptid-Nachschlagewerk, weil es in der Fitness- und „Forschungschemikalien"-Gemeinschaft neben Peptiden diskutiert, verkauft und gestapelt wird — nicht weil es eines ist.

Zwei Tatsachen rahmen alles Folgende ein. Erstens gibt es keine peer-reviewte pharmakologische oder pharmakokinetische Studie zum Ester selbst — jede Angabe zu Wirksamkeit, Halbwertszeit und Dosierung ist anekdotisch oder aus RAD-140 extrapoliert. Zweitens muss, da es sich um ein Prodrug von RAD-140 handelt, sein Risikoprofil als dem von RAD-140 entsprechend angenommen werden, was dokumentierten arzneimittelinduzierten Leberschaden und Testosteronsuppression beim Menschen einschließt.

Chemie und Struktur

RAD150 ist ein kleinmolekularer Benzoatester — keine Aminosäurekette. Seine Identität wird häufig fälschlicherweise bezeichnet; die Werte unten sind die korrekten.

Strukturell bestätigt PubChem die Beziehung: die Muttersubstanz RAD-140 (CID 44200882) trägt eine 2-Hydroxypropylgruppe, und TLB-150 (CID 68547459) ist der Benzoatester desselben Grundgerüsts. Dies ist eine Namenskollisionsgefahr: der Identifikator „TLB-150" ist auch mit einem nicht verwandten lidocainartigen Acetamid (PubChem CID 32771) verknüpft, und einige Reagenzienkataloge beschreiben „TLB-150 benzoate" als einen „nerve conduction blocker" (Nervenleitungsblocker). Dies sind Datenbank-/Namensartefakte — die korrekte Entität hier ist CID 68547459, und sie dürfen nicht als die Pharmakologie dieser Substanz gelesen werden.

Wirkmechanismus

• Prodrug-Design (Esterhydrolyse zur aktiven Muttersubstanz). [Hypothese] RAD150/TLB-150 ist der Benzoatester, der an der 2-Hydroxylgruppe von RAD-140 gebildet wird. Die Absicht ist, dass Esterasen die Benzoatgruppe in vivo abspalten, um aktives RAD-140 freizusetzen, wodurch Auftreten und Clearance im Vergleich zur freien Muttersubstanz verlangsamt werden. Dies wird strukturell von PubChem bestätigt, und der Ester-zu-aktiver-Muttersubstanz-Mechanismus ist chemisch plausibel — aber er wurde NICHT in einer veröffentlichten PK/ADME-Studie für diesen spezifischen Ester nachgewiesen.
• Der aktive Anteil RAD-140 ist ein nichtsteroidales SARM. [Tier] Die freigesetzte Muttersubstanz, RAD-140, ist ein potenter, oral bioverfügbarer hochaffiner AR-Agonist mit reduzierter Aktivität in der Prostata und anderen androgenen Geweben (ein gewebeselektives anabol:androgenes Profil). Berichtet in Miller et al., ACS Med Chem Lett 2011 (PMID 24900290) in präklinischen Modellen an Nagern/Primaten.
• Onkologische Rationale der Muttersubstanz (AR im Brustgewebe). [Mensch] Bei AR+/ER+ Brustkrebs kann der AR-Agonismus von RAD-140 das Wachstum von Tumorzellen unterdrücken — die Rationale hinter seiner Entwicklung als Vosilasarm/EP0062. Eine Phase-1-Dosiseskalationsstudie bei ER+/HER2- Brustkrebs (NCT03088527; Annals of Oncology 2019, Abstract 343P) berichtete über Zielengagement und vorläufige Antitumoraktivität, vorläufige MTD 100 mg QD. Dies ist Evidenz für das Mutterarzneimittel, nicht den RAD150-Ester.
• Keine esterspezifischen Daten. [Hypothese] Es existieren keine unabhängigen Mechanismus-, Rezeptorbindungs-, Selektivitäts- oder pharmakokinetischen Daten für den TLB-150-Ester als eigenständige chemische Entität. Seine eigene Absorption, Hydrolysegeschwindigkeit, Wirkstoffexposition und Halbwertszeit sind in der peer-reviewten Literatur ungemessen. Jede mechanistische Aussage über RAD150 ist aus RAD-140 extrapoliert.

Forschung und Evidenz

Die ehrliche Position: es gibt keine Forschung zu RAD150 selbst. Die Tabelle unten trennt, was über den Ester bekannt ist (nichts), von dem, was über die Muttersubstanz RAD-140 bekannt ist.

Humanevidenz im Kontext. Es gibt keine abgeschlossenen Humanstudien zu RAD150 — gar keine. Die einzigen kontrollierten Humandaten irgendwo in dieser Familie stammen aus dem onkologischen Programm von RAD-140 (eine Phase-1-Studie an Brustkrebspatientinnen), und diese verwendeten die Muttersubstanz, nicht den Ester. Die Humanwirksamkeit von RAD150 für Körperbau, Leistung oder irgendetwas anderes ist nicht etabliert. Die Graumarkt-„Evidenz" für RAD150 ist Anekdote, plus von RAD-140 geerbte Nebenwirkungserfahrung.

Status und Regulierung

• Regulatorische Zulassung: Keine. RAD150/TLB-150 ist nicht zugelassen von der FDA, der EMA oder einer anderen Behörde für irgendeine Indikation, und der Ester hat nie an einer registrierten klinischen Studie teilgenommen. Die aktive Muttersubstanz RAD-140 (Vosilasarm/EP0062) befindet sich in der onkologischen Prüfung; RAD150 selbst ist eine Substanz vom Forschungschemikalienmarkt ohne legitimen pharmazeutischen Entwickler.
• Anti-Doping: Verboten von der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) zu jeder Zeit (im und außerhalb des Wettkampfs) unter S1.2 (Other Anabolic Agents) — als Prodrug von RAD140. RAD140 ist auf der WADA-Verbotsliste ausdrücklich genannt. WADA ist eine Sportberechtigungs-Achse und ist getrennt von jeder Frage der Legalität.
• Marktrealität: Außerhalb jeder Studie wird es nur als unregulierte „Forschungschemikalie" verkauft, häufig als „länger wirkendes" RAD-140 vermarktet und — was entscheidend ist — oft falsch bezeichnet (siehe Sicherheit).

Sicherheit

Dokumentierte und erwartete Sicherheitssignale (nach Evidenztyp gekennzeichnet):

• Hepatotoxizität / DILI [Mensch]. Als Prodrug von RAD-140 ist vergleichbares Risiko anzunehmen. Veröffentlichte Fallberichte beim Menschen dokumentieren cholestatischen Leberschaden durch RAD-140, einschließlich deutlich erhöhtem Bilirubin und Gelbsucht; die Hepatotoxizität auf Klassenebene wird in LiverTox (NBK619971) besprochen.
• HPTA / Suppression des endogenen Testosterons [Mensch — Klasseneffekt]. AR-Agonismus unterdrückt die Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse; die Suppression ist ein erwarteter Klasseneffekt AR-aktiver SARM einschließlich RAD-140. Quantitative Suppressionsdaten spezifisch für den RAD150-Ester sind nicht etabliert.
• FDA-Sicherheitswarnung [Mensch]. Die FDA warnt, dass SARM mit schweren, lebensbedrohlichen Schäden einschließlich Leberschaden und akutem Leberversagen, Herzinfarkt und Schlaganfall in Verbindung stehen, und erklärt, dass SARM nicht legal als Nahrungsergänzungsmittel oder Arzneimittel vermarktet werden können.
• Unbekannte esterspezifische Toxizität und Pharmakokinetik [Hypothese]. Es existiert keine PK/ADME-Studie zum Ester, sodass die tatsächliche Exposition gegenüber aktivem RAD-140, die Akkumulation und die Wirkdauer unquantifiziert sind; die Halbwertszeitzahlen der Hersteller sind unverifiziert.
• Namenskollisionsgefahr [In vitro]. „TLB-150" ist ebenfalls mit einem nicht verwandten lidocainartigen Acetamid (PubChem CID 32771) verknüpft, und einige Kataloge nennen „TLB-150 benzoate" einen „nerve conduction blocker". Dies sind Datenbankartefakte — lies sie nicht als die Pharmakologie dieser Substanz. Die korrekte Entität ist CID 68547459.

Rechtsstatus

Wie es sich vergleicht

RAD150 versteht man am besten als „RAD-140 mit einem angeschraubten Ester und ohne eigene Daten".

• Testolon (RAD-140) — die aktive Muttersubstanz. Alles, was RAD150 zu tun behauptet, hängt von der Freisetzung von RAD-140 ab. RAD-140 erreichte immerhin Phase 1 in der Onkologie und trägt das stärkste Leberschadensignal unter den gängigen SARM; RAD150 ist der ungeprüfte Ester davon, der diese Risiken ohne die Humandaten erbt.
• Ostarine, Ligandrol, Andarine — andere nichtsteroidale SARM, die den AR-Agonismus-Mechanismus, das Suppressionsrisiko, den WADA-S1.2-Status und das Fehlen einer Zulassung teilen.
• Stenabolic (SR9009) und Cardarine (GW-501516) werden häufig neben SARM verkauft, sind aber KEINE SARM — ein Rev-Erbα-Agonist bzw. ein PPARδ-Agonist.

Der entscheidende Punkt: RAD150 ist ein Prodrug mit null eigenen Studien, für nichts zugelassen, und seine am besten dokumentierten Risiken sind von RAD-140 geerbt — Leberschaden und Testosteronsuppression — keine benchmarkte, evidenzbasierte Körperbau- oder Leistungstherapie. Siehe den Überblick Muskeln, Wachstum & Hormone.

Häufige Missverständnisse

• „RAD150 ist ein Peptid." Nein. Es ist ein synthetischer kleinmolekularer Benzoatester (C27H20ClN5O3, 497.9 g/mol) eines nichtsteroidalen SARM. Es wird hier nur behandelt, weil es mit Peptiden diskutiert und gestapelt wird.
• „RAD150 ist 'Testolon-Enantat'." Nein — dies ist der mit Abstand häufigste Kennzeichnungsfehler. RAD150/TLB-150 ist ein Benzoatester (PubChem CID 68547459), kein Enantat. Ein als „Enantat" verkauftes Produkt ist bestenfalls falsch bezeichnet.
• „Es ist ein bewiesenes, länger wirkendes RAD-140." Die Behauptung „länger wirkend" beruht auf keiner gemessenen Pharmakokinetik — die Herstellerangaben zur Halbwertszeit von „~48-60 h" sind unverifiziertes Marketing. Der Ester wurde nie in einer Studie untersucht.
• „Es ist eine mildere, sicherere, legale Alternative zu Steroiden." Nein. Die Risiken von RAD-140 sind anzunehmen: arzneimittelinduzierter Leberschaden und Testosteronsuppression. „SARM" bedeutet nicht „sicher", und ein Prodrug ohne eigene Daten ist nicht sicherer als seine Muttersubstanz.
• „Es als 'Forschungschemikalie' zu kaufen bedeutet, dass es rein und korrekt dosiert ist." Nein. Unabhängige Tests (JAMA 2017) fanden, dass die meisten als SARM verkauften Produkte falsch bezeichnet waren, ein anderes Arzneimittel enthielten oder nichts enthielten — und RAD150 ist zusätzlich als „Enantat" falsch bezeichnet.

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Dieser Eintrag dient der Aufklärung und fasst veröffentlichte Forschung und öffentliche regulatorische Informationen zum Stand des oben genannten „updated"-Datums zusammen. Er ist keine medizinische Beratung, keine Rechtsberatung, keine Empfehlung und keine Anleitung zum Beschaffen oder Verwenden einer Substanz.