Abschnitt 1 von 9Überblick
Überblick
Stenabolic (Forschungscode SR9009, auch SR-9009) ist ein synthetischer Agonist der Rev-ErbA-Kernrezeptoren (REV-ERBα und REV-ERBβ) — der hämbindenden zirkadianen Uhrproteine, die die Transkription reprimieren. Es ist KEIN SARM (es wirkt nicht auf den Androgenrezeptor) und es ist KEIN Peptid (es ist eine kleine, im Labor hergestellte Chemikalie, keine Aminosäurekette). Es erscheint in diesem Peptid-Nachschlagewerk, weil es häufig zusammen mit SARMs und Peptiden in der "Forschungschemikalien"-Community diskutiert und kombiniert wird, nicht weil es zu einer der beiden Klassen gehört.
SR9009 wurde in einem akademischen Labor entwickelt — Thomas Burris und Kollegen am The Scripps Research Institute — als Werkzeugsubstanz zur Erforschung der zirkadianen und metabolischen Biologie, nicht als Physik- oder Leistungspräparat. Sein Ruf als "Training aus der Flasche" geht auf eine einzige Mausstudie von 2012 (Solt et al., Nature) zurück, in der injiziertes SR9009 den Mitochondriengehalt und die Laufkapazität erhöhte und die metabolischen Parameter bei adipösen Mäusen verbesserte.
Kein SARM, kein Peptid — und kein bewiesenes Arzneimittel für den Menschen
Diese Marketing-Geschichte wird durch zwei unabhängige, gut dokumentierte Probleme untergraben. Erstens hat SR9009 im Wesentlichen keine orale Bioverfügbarkeit — die Biologie wurde durch das Injizieren von Mäusen erzeugt, während die an Menschen verkauften Produkte orale Kapseln sind, und die Ausgangssubstanz wird von der Leber weitgehend abgebaut. Zweitens zeigte eine Studie von 2019 (Dierickx et al., PNAS), dass die Effekte von SR9009 in Zellen fortbestehen, denen genetisch SOWOHL REV-ERBα ALS AUCH REV-ERBβ fehlen, was bedeutet, dass seine Effekte größtenteils Off-Target sind und, in den Worten der Autoren, "nicht als Proxy für die REV-ERB-Aktivität verwendet werden können." Es gibt keine klinischen Humanstudien, es ist kein zugelassenes Arzneimittel, und es ist im Sport von der WADA (Welt-Anti-Doping-Agentur) verboten (S4.4). Behandeln Sie es als ein Forschungsreagenz mit einem unbewiesenen und mechanistisch verwirrten Profil — nicht als eine sichere, legale oder mildere Alternative zu Steroiden. Diese Seite ist bildend und stellt keine medizinische oder rechtliche Beratung dar.
Abschnitt 2 von 9Chemie und Struktur
Chemie und Struktur
SR9009 ist ein kleines chemisches Molekül, keine Aminosäurekette.
| Eigenschaft | Wert |
|---|---|
| Name | Stenabolic (SR9009) |
| Klasse | Synthetischer Rev-ErbA-Agonist (REV-ERBα/β) — kein SARM, kein Peptid |
| Molekülformel | C20H24ClN3O4S |
| Molekulargewicht | 437.94 g/mol |
| CAS-Nummer | 1379686-30-2 |
| PubChem CID | 57394020 |
Abschnitt 3 von 9Wirkmechanismus
Wirkmechanismus
- Rev-ErbA-Agonismus (REV-ERBα/β). SR9009 wirkt als synthetischer Agonist der Kernrezeptoren REV-ERBα und REV-ERBβ, der hämbindenden transkriptionellen Repressoren der zirkadianen Uhr; die berichtete In-vitro-Potenz beträgt EC50 ~670 nM (REV-ERBα) und ~800 nM (REV-ERBβ). [In vitro]
- Uhrgesteuerter Stoffwechsel. Die REV-ERB-Aktivierung reprimiert BMAL1/CLOCK und programmiert uhrgesteuerte Gene um, die den Lipid-, Glukose- und Energiestoffwechsel, die mitochondriale Biogenese und die oxidative Kapazität im Skelettmuskel sowie Adipogenese und Entzündung steuern. [Tier]
- "Training aus der Flasche" (Ursprung). In diätinduziert adipösen Mäusen erhöhte injiziertes SR9009 den Mitochondriengehalt und die Lauf-/Trainingskapazität im Skelettmuskel und verbesserte metabolische Parameter (reduzierte Fettmasse; verändertes Lipid-/Glukose-Genexpression in Leber, Muskel und Fett) — der Ursprung des Ausdrucks (Solt 2012). [Tier]
- Entzündungshemmendes Signal. SR9009 unterdrückt NLRP3-inflammasom-getriebenes IL-1β/IL-18 in Makrophagen auf eine BMAL1-abhängige Weise und verschiebt die Makrophagenpolarisierung hin zu entzündungshemmendem M2, wodurch atherosklerotische Plaque in einem Mausmodell bei 100 mg/kg reduziert wird. [Tier]
- KRITISCHER STÖRFAKTOR — Off-Target-Aktivität. SR9009 verringert die Zellviabilität, verdrahtet den Stoffwechsel neu und verändert die Gentranskription in Hepatozyten und embryonalen Stammzellen, denen SOWOHL REV-ERBα ALS AUCH REV-ERBβ fehlen, sodass die Effekte größtenteils Off-Target sind; die Autoren schlussfolgern, dass "die Effekte von SR9009 nicht als Proxy für die REV-ERB-Aktivität verwendet werden können" (Dierickx 2019). [In vitro]
- Keine sinnvolle orale Verabreichung. SR9009 hat im Wesentlichen keine orale Bioverfügbarkeit — berichtet werden ~2 % orale Absorption gegenüber ~100 % per Injektion bei Nagern, mit ausgedehntem First-Pass-Metabolismus in der Leber — sodass orale Verbraucherkapseln die Biologie injizierter Mäuse wahrscheinlich nicht wiedergeben; es existieren keine humanen Expositions-/Wirksamkeitsdaten. [Tier]
Abschnitt 4 von 9Forschung und Evidenz
Forschung und Evidenz
Die gesamte Evidenz für SR9009 ist präklinisch — ausschließlich Tier- und Zellstudien. Es gibt keine Prüfphase, weil niemals eine klinische Humanstudie für irgendeine Indikation durchgeführt wurde.
| Befund | Modell | Quelle |
|---|---|---|
| Injiziertes SR9009 (und SR9011) veränderte das zirkadiane Verhalten und verbesserte den Stoffwechsel bei Mäusen, erhöhte die Trainingskapazität und den Mitochondriengehalt | [Tier] — Mäuse; Präklinisch | Solt LA et al., Nature 2012;485(7396):62-68 (PMID 22460951) |
| Die Effekte von SR9009 auf Zellproliferation und Stoffwechsel bestehen nach der genetischen Entfernung SOWOHL von REV-ERBα ALS AUCH von REV-ERBβ fort — erhebliche REV-ERB-unabhängige (Off-Target-)Aktivität; kann nicht als Proxy für die REV-ERB-Aktivität verwendet werden | [In vitro] — Hepatozyten, embryonale Mausstammzellen + konditionale Doppel-Knockout-Mäuse; Präklinisch | Dierickx P et al., PNAS 2019;116(25):12147-12152 (PMID 31127047) |
| Schlechte orale Bioverfügbarkeit mit ausgedehnter First-Pass-Clearance in der Leber; die Biologie wurde per Injektion nachgewiesen, nicht per oraler Dosierung | [Tier] — Pharmakokinetik bei Nagern; Präklinisch | Pharmakokinetische Nagerdaten, referenziert in SR9009-Pharmakologieübersichten; es existiert keine humane PK-Studie |
| Der REV-ERBα-Agonist SR9009 unterdrückt IL-1β in Makrophagen über BMAL1-abhängige Inflammasomhemmung (entzündungshemmendes Signal) | [In vitro] / [Tier] — Makrophagen; Präklinisch | Biochem Pharmacol 2021 (PMID 34324866) |
| Keine klinischen Humanstudien zu SR9009 für irgendeine Indikation (metabolisch, Ausdauer, Langlebigkeit oder anderes) sind registriert oder veröffentlicht | Nicht zutreffend — Humandaten fehlen; keine Phase erreicht | ClinicalTrials.gov / Literaturrecherche — keine SR9009-Humanstudien gefunden |
Humanevidenz im Kontext. Es gibt keine. Jede SR9009 zugeschriebene Beobachtung stammt von injizierten Nagern oder Zellkultur. Die Behauptung "Training aus der Flasche" beruht auf einer einzigen Mausstudie mit Injektionen einer Substanz, die oral kaum aufgenommen wird, und eine spätere Studie zeigte, dass ein großer Teil der zellulären Effekte von SR9009 selbst dann auftritt, wenn seine vermeintlichen Zielstrukturen genetisch entfernt wurden. Humane Halbwertszeit, orale Bioverfügbarkeit, Wirksamkeit und ob orale Verbraucherdosen irgendeine sinnvolle Wirkung erzeugen, sind alle nicht etabliert / in den Quellen nicht gefunden.
Abschnitt 5 von 9Status und Regulierung
Status und Regulierung
- Behördliche Zulassung: Keine. SR9009 ist von der FDA, der EMA oder einer anderen Behörde für keine Indikation zugelassen. Es hat niemals eine klinische Phase erreicht — kein IND, keine registrierte Humanstudie.
- Ursprung / Entwicklung: Als akademische Werkzeugsubstanz von Thomas Burris und Kollegen am The Scripps Research Institute entwickelt. Ihr Zweck war die Untersuchung der zirkadianen und metabolischen Biologie, nicht als therapeutisches oder leistungssteigerndes Produkt zu dienen.
- Anti-Doping: Von der WADA (Welt-Anti-Doping-Agentur) verboten unter S4.4 — Metabolic Modulators (Rev-Erbα-Agonisten; SR9009 ist namentlich genannt), im Wettkampf und außerhalb des Wettkampfs. Dies ist eine Tatsache zur Wettkampfberechtigung, getrennt von der Legalität.
- Marktrealität: Nur als "Forschungschemikalie" verkauft, häufig falsch etikettiert und mit SARMs kombiniert. Solche Produkte haben unbekannte Identität, Reinheit und Potenz.
Abschnitt 6 von 9Sicherheit
Sicherheit
Keine humanen Sicherheitsdaten — Off-Target-Effekte und schwere Leberbelastung
SR9009 hat keinerlei humane Sicherheitsdaten — es hat niemals eine klinische Humanstudie abgeschlossen, und alle Daten stammen von injizierten Nagern und Zellkultur. Die orale Verbraucheranwendung ist völlig unerforscht. Es zeigt Off-Target-/unspezifische zelluläre Effekte — verringert die Zellviabilität und verdrahtet den Stoffwechsel neu, selbst in Zellen, denen beide REV-ERB-Rezeptoren fehlen — was auf eine breite, schlecht charakterisierte Aktivität mit unbekannter Konsequenz für den Menschen hindeutet. Seine im Wesentlichen nicht vorhandene orale Bioverfügbarkeit mit schwerem First-Pass-Metabolismus in der Leber bedeutet, dass orale Kapseln eine große metabolische Last auf die Leber ausüben, während sie die Effekte injizierter Mäuse wahrscheinlich nicht wiedergeben; die Leberexposition gegenüber der Ausgangssubstanz und den Metaboliten ist beim Menschen nicht quantifiziert.
Sicherheitssignale, nach Evidenztyp gekennzeichnet:
- Keine humanen Sicherheitsdaten. SR9009 hat niemals eine klinische Humanstudie abgeschlossen; alle Daten stammen von injizierten Nagern und Zellkultur. [Hypothese]
- Off-Target-/unspezifische zelluläre Effekte. Verringert die Zellviabilität und verdrahtet den Stoffwechsel neu, selbst in Zellen, denen beide REV-ERB-Rezeptoren fehlen — breite, schlecht charakterisierte Off-Target-Aktivität mit unbekannter Sicherheitskonsequenz beim Menschen. [In vitro]
- Schwerer First-Pass-Metabolismus in der Leber. Im Wesentlichen keine orale Bioverfügbarkeit; orale Kapseln legen eine große metabolische Last auf die Leber, und die Leberexposition gegenüber Ausgangssubstanz und Metaboliten ist beim Menschen nicht quantifiziert. [Tier]
- Klassenweiter FDA-Warnkontext. Die FDA hat davor gewarnt, dass Bodybuilding-Produkte, die SARMs enthalten (der Kanal, in dem SR9009 illegal mitverkauft wird), mit schweren Schäden verbunden sind, darunter Leberschäden und ein erhöhtes Risiko für Herzinfarkt/Schlaganfall. SR9009 selbst ist kein SARM, wird aber im selben unregulierten Kanal verkauft. [Mensch]
- WADA-verboten. Im Sport unter S4.4 verboten (Metabolic Modulators, Rev-Erbα-Agonisten). Eine Achse der Wettkampfberechtigung — sie impliziert keine Sicherheit oder Zulassung. [Mensch]
Kontaminationsrealität. In einer Analyse von 44 online als SARMs verkauften Produkten (Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) enthielten nur 52 % tatsächlich das etikettierte SARM, 39 % enthielten ein anderes nicht zugelassenes Arzneimittel (darunter SR9009 selbst, Ibutamoren/MK-677 und GW501516), 9 % enthielten keine aktive Substanz, und nur 41 % entsprachen der etikettierten Dosis. Ein "SR9009"- oder "SARM"-Etikett ist keine zuverlässige Angabe über den Inhalt. [Mensch]
Abschnitt 7 von 9Rechtlicher Status
Rechtlicher Status
Legalität wird hier nicht bewertet
Diese Seite bewertet nicht die Legalität des Kaufs oder Besitzes von SR9009 in einem bestimmten Land. Was dokumentiert ist: Es ist kein zugelassenes Arzneimittel, kein Nahrungsergänzungsmittel oder Lebensmittelzutat irgendwo, es wird nur als Forschungsreagenz verkauft, und es ist nicht legal für den menschlichen Verzehr zu verkaufen. Gesondert davon ist es im Sport verboten durch die WADA unter S4.4. Der Status "Forschungschemikalie" ist eine rechtliche und sicherheitstechnische Grauzone — er ist kein Signal für Sicherheit oder Zulassung.
Abschnitt 8 von 9Wie es im Vergleich abschneidet
Wie es im Vergleich abschneidet
SR9009 wird üblicherweise mit "Exercise-Mimetic"- und metabolischen Substanzen gruppiert, die im Forschungschemikalien-Kanal verkauft werden. Der ehrliche Vergleich:
- Cardarine (GW-501516) — ein synthetischer PPARδ-Agonist (ebenfalls kein SARM, kein Peptid), gleichermaßen als "Exercise Mimetic" aus einer Mausstudie populär gemacht. Beide sind nicht zugelassene Forschungschemikalien; Cardarine trägt zusätzlich ein Krebssignal mit Tumoren in mehreren Organen bei Nagern, während das definierende Problem von SR9009 die Off-Target-Aktivität und die nahezu null orale Bioverfügbarkeit ist.
- SLU-PP-332 — ein synthetischer ERRα/β/γ-Pan-Agonist, der als "Exercise Mimetic" bei Mäusen untersucht wurde. Gleiches Thema (kernrezeptorgetriebene Ausdauersignalgebung, strikt präklinisch), andere Zielstruktur und anderes Molekül.
Der entscheidende Punkt: Keine dieser Substanzen ist eine zugelassene, evidenzbasierte Leistungstherapie. Siehe die Übersicht Gewichtsmanagement.
Abschnitt 9 von 9Häufige Missverständnisse
Häufige Missverständnisse
- "SR9009 ist ein SARM." Nein. SARMs wirken auf den Androgenrezeptor; SR9009 ist ein Rev-ErbA-Agonist (REV-ERBα/β), der auf zirkadiane Kernrezeptoren wirkt. Es wird nur zusammen mit SARMs verkauft, was die Quelle der Verwirrung ist.
- "SR9009 ist ein Peptid." Nein. Es ist ein synthetisches kleines Molekül (C20H24ClN3O4S, 437.94 g/mol). Es erscheint hier nur, weil es zusammen mit Peptiden diskutiert und kombiniert wird.
- "SARMs und 'Forschungschemikalien' sind eine milde, legale Alternative zu Steroiden." Nein. SR9009 ist für die Anwendung am Menschen nicht zugelassen, ist keine etablierte sichere Therapie, und ist WADA-verboten. Nicht-hormonell zu sein sagt nichts über die Sicherheit aus — die Evidenz von SR9009 ist durch Off-Target-Effekte verwirrt, und es wird oral kaum aufgenommen.
- "Die Mausstudie beweist, dass es beim Menschen als orale Kapsel funktioniert." Nein. Die Ausdauer- und metabolischen Effekte wurden mit Injektionen bei Mäusen beobachtet; SR9009 hat im Wesentlichen keine orale Bioverfügbarkeit, und es gibt überhaupt keine Humandaten.
Dieser Eintrag ist bildend und fasst veröffentlichte Forschung und öffentliche behördliche Informationen zusammen. Er stellt keine medizinische oder rechtliche Beratung, keine Empfehlung und keine Anleitung zum Beschaffen oder Verwenden einer Substanz dar.