Abschnitt 1 von 9Überblick
Überblick
Testolone (Entwicklungscode RAD-140 oder RAD140; internationaler Freiname (INN) Vosilasarm; Entwicklungscode von Ellipses Pharma EP0062) ist ein synthetischer, oral aktiver nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptormodulator (SARM). Er ist KEIN Peptid und KEIN Steroid — es ist ein kleines Molekül (oxadiazolhaltig), das konstruiert wurde, um den Androgenrezeptor auf gewebeselektive Weise zu aktivieren.
RAD-140 wurde von Radius Health entworfen und charakterisiert (Miller et al., 2011) und später an Ellipses Pharmaceuticals lizenziert und von diesem als Vosilasarm (EP0062) weiterentwickelt. Sein führendes Humanprogramm liegt in der Onkologie: Er wird für AR+/ER+/HER2- Brustkrebs untersucht, wo der Androgenrezeptor als Tumorsuppressor wirken kann. Er erreichte Phase 1 unter Radius Health und befindet sich nun in einer laufenden Phase-1/2-Studie (NCT05573126; eine frühere Registrierung ist NCT03088527). Er erscheint in diesem Peptid-Nachschlagewerk, weil er häufig zusammen mit Peptiden in der Fitness- und „Forschungschemikalien“-Szene diskutiert, verkauft und gestackt wird — nicht, weil er eines ist.
Nicht zugelassen — in Erprobung, mit einem Leberschädigungssignal
RAD-140 (Vosilasarm) ist von keiner Behörde zugelassen (FDA, EMA oder anderweitig) für irgendeine Anwendung. Er ist in Erprobung: Eine Phase-1-Studie in der Onkologie wurde abgeschlossen und eine Phase-1/2-Studie läuft. Sein prägendes Sicherheitsproblem ist die Leberschädigung — die erste Studie am Menschen mit RAD140 (n=22) berichtete behandlungsbedingt erhöhtes AST bei 59 % und ALT bei 46 % der Patienten [NCT03088527], die neu formulierte Vosilasarm-Phase 1 berichtete vorübergehende Grad-3-Erhöhungen von ALT bei etwa 20 % [ASCO 2025], und mehrere veröffentlichte Fallberichte verknüpfen RAD-140-Produkte vom Graumarkt mit arzneimittelbedingter Leberschädigung (DILI). Er unterdrückt außerdem das natürliche Testosteron. Er ist jederzeit WADA-verboten. Diese Seite dient der Aufklärung und ist keine medizinische, juristische oder Dosierungsberatung; nichts hier befürwortet oder leitet die Anwendung am Menschen an. Dies ist keine „mildere, sicherere oder legale Alternative“ zu anabolen Steroiden.
Abschnitt 2 von 9Chemie und Struktur
Chemie und Struktur
Testolone ist ein kleines Molekül vom Oxadiazol-Typ — eine Aminosäurekette ist es nicht.
| Eigenschaft | Wert |
|---|---|
| Name | Testolone (RAD-140 / Vosilasarm / EP0062) |
| Klasse | Nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptormodulator (SARM) — kein Peptid, kein Steroid |
| Molekülformel | C20H16ClN5O2 |
| Molekulargewicht | 393.8 g/mol (PubChem CID 44200882) |
| CAS-Nummer | 1182367-47-0 |
| Verabreichung | Oral aktiv |
| Eliminationshalbwertszeit | ~44,7 h berichtet für das Vosilasarm-Programm (sekundäre/PK-Quellen; hier nicht unabhängig verifiziert) |
Abschnitt 3 von 9Wirkmechanismus
Wirkmechanismus
- Androgenrezeptor-Agonismus (AR). RAD-140 bindet den Androgenrezeptor mit hoher Affinität und wirkt als nichtsteroidaler Agonist. Da er kein Steroid ist, ist er kein Substrat für Aromatase oder 5α-Reduktase in der Weise, wie es Testosteron ist. [In vitro]
- Gewebeselektivität („prostataschonend“). Bei gonadektomierten männlichen Ratten wurde RAD-140 sowohl als potenz- als auch als wirksamkeitsselektiv beschrieben: Er stimulierte Muskel bei niedrigeren Dosen als jenen, die zur Beeinflussung der Prostata nötig waren, und war am Muskel vollständig anabol, während er unvollständige Wirksamkeit an Prostata und Samenblasen zeigte. Dies ist die mechanistische Grundlage für das „selektiv“ in SARM — aber es wurde bei Tieren gezeigt, nicht als klinische Sicherheitsmarge beim Menschen belegt. [Tier]
- Muskel und Knochen (präklinisch). Präklinische Arbeiten berichteten erhöhte Muskelmasse und Knochenmineraldichte. [Tier]
- Neuroprotektion (präklinisch). In kultivierten Hippocampus-Neuronen verringerte RAD-140 den apoptotischen Zelltod etwa so wirksam wie Testosteron; der Effekt war abhängig von der MAPK/ERK-Signalgebung (erhöhte ERK-Phosphorylierung; blockiert durch den MEK-Hemmer U0126). Er war auch im Kainat-Läsionsmodell der Ratte neuroprotektiv. Dies ist die Grundlage für das frühe Interesse an Neurodegeneration, aber es ist nur präklinisch. [Tier] / [In vitro]
- Onkologische Rationale (AR als Tumorsuppressor). Bei AR+/ER+/HER2- Brustkrebs kann der Androgenrezeptor als Tumorsuppressor wirken; das Vosilasarm-Programm testet selektiven AR-Agonismus als Antitumorstrategie. Dies ist die Hypothese unter aktiver klinischer Prüfung. [Hypothese] / [Mensch — laufende Studie]
Abschnitt 4 von 9Forschung und Evidenz
Forschung und Evidenz
| Befund | Modell | Quelle |
|---|---|---|
| RAD140 ist ein potenter, oral bioverfügbarer nichtsteroidaler SARM; potenz- und wirksamkeitsselektiv für Muskel gegenüber Prostata bei kastrierten männlichen Ratten | [Tier] — Ratten; [In vitro] Bindung | Miller CP et al., ACS Med Chem Lett 2011 |
| RAD140 neuroprotektiv in kultivierten Neuronen und kainat-lädierten Ratten über MAPK/ERK-Signalgebung | [Tier] / [In vitro] | Jayaraman A et al., Endocrinology 2014 |
| Erste Studie am Menschen mit RAD140, Phase 1 bei ER+/HER2- metastasiertem Brustkrebs (n=22); behandlungsbedingt erhöhtes AST 59 %, ALT 46 %, Gesamtbilirubin 27 % — alle reversibel, keine behandlungsbedingten Todesfälle | [Mensch] — Phase 1, Krebspatienten | NCT03088527 (erste Studie am Menschen mit RAD140) |
| Phase 1 des neu formulierten Vosilasarm (EP0062) bei fortgeschrittenem/metastasiertem AR+/ER+/HER2- Brustkrebs; 10 mg BID für Phase 2 ausgewählt; LFT-Erhöhungen waren vorübergehend und asymptomatisch, mit Grad-3-Erhöhung von ALT bei ~20 % | [Mensch] — Phase 1, Krebspatienten | Han HS et al., ASCO 2025 / JCO 2025;43:16_suppl:1057 |
| Laufende Phase-1/2-Studie mit Monotherapie + Kombination | [Mensch] — Phase 1/2, Krebspatienten | NCT05573126 |
| Arzneimittelbedingte Leberschädigung nach Graumarktprodukten mit RAD-140 (Alpha Bolic) und RAD-140 + LGD-4033 (Alpha Elite) | [Mensch] — Fallbericht | Barbara M et al., ACG Case Reports J 2020 (PMID 33062783) |
| Weitere Fallberichte über cholestatische/hepatozelluläre Leberschädigung nach RAD-140-Anwendung | [Mensch] — Fallberichte | Ochsner Journal 2022; J Med Case Reports 2023 |
Die Humanevidenz im Kontext. Die einzigen kontrollierten Humandaten stammen aus dem Onkologieprogramm — einer abgeschlossenen Phase 1 und einer laufenden Phase-1/2-Studie bei Brustkrebspatienten. Es gibt keine abgeschlossenen Humanstudien für Muskelaufbau, sportliche Leistung oder Körperzusammensetzung; die anabolen/neuroprotektiven Behauptungen, die in Trainingskreisen beliebt sind, beruhen auf Tier- und In-vitro-Arbeiten. Die humane Wirksamkeit für Figur oder Leistung ist nicht belegt. Die „Evidenz“ vom Graumarkt besteht im Wesentlichen aus Fallberichten über unerwünschte Ereignisse (überwiegend Leberschädigung), nicht aus Wirksamkeitsdaten.
Abschnitt 5 von 9Status und Regulierung
Status und Regulierung
- Regulatorische Zulassung: Keine. RAD-140 / Vosilasarm ist nicht zugelassen durch die FDA, die EMA oder eine andere Behörde für irgendeine Indikation. Er ist in Erprobung — eine Phase-1-Studie in der Onkologie wurde abgeschlossen und eine Phase-1/2-Studie (NCT05573126) läuft unter Ellipses Pharma.
- Antidoping: Von der World Anti-Doping Agency (WADA) jederzeit verboten (sowohl im Wettkampf als auch außerhalb), gelistet unter S1.2 (Other Anabolic Agents) und ausdrücklich namentlich als RAD140 unter den SARM genannt. Bestätigt über die WADA-Verbotsliste und die SARM-Zusammenfassung der USADA. WADA ist eine Sport-Startberechtigungs-Achse und ist getrennt von jeder Frage der Legalität.
- Marktrealität: Außerhalb der klinischen Studie wird er nur als unregulierte „Forschungschemikalie“ verkauft. Solche Produkte sind von unbekannter Identität, Reinheit und Wirkstärke.
Abschnitt 6 von 9Sicherheit
Sicherheit
Leberschädigung ist das entscheidende Risiko
Das prominenteste dokumentierte Sicherheitssignal von RAD-140 ist Hepatotoxizität / arzneimittelbedingte Leberschädigung (DILI). In der ersten Studie am Menschen mit RAD140, Phase 1 (n=22), waren behandlungsbedingte Leberenzymerhöhungen häufig — AST bei 59 %, ALT bei 46 %, Gesamtbilirubin bei 27 % (alle reversibel, keine behandlungsbedingten Todesfälle) [NCT03088527] [Mensch]; in der neu formulierten Vosilasarm-Phase 1 waren die LFT-Erhöhungen vorübergehend und asymptomatisch, mit einer Grad-3-Erhöhung von ALT bei etwa 20 % [ASCO 2025, JCO 43:16_suppl:1057] [Mensch]. Gesondert beschreiben mehrere veröffentlichte Fallberichte cholestatische und hepatozelluläre Leberschädigung — einschließlich tiefer Gelbsucht und Krankenhausaufenthalt — nach Anwendung von Graumarktprodukten mit RAD-140 (Barbara et al. 2020, PMID 33062783; Ochsner Journal 2022; J Med Case Reports 2023) [Mensch]. Unter den gängigen SARM vom Graumarkt trägt RAD-140 das stärkste DILI-Signal. Die FDA hat gewarnt, dass SARM-haltige Bodybuilding-Produkte Leberschädigung und akutes Leberversagen verursachen können, neben anderen lebensbedrohlichen Schäden.
Dokumentierte und erwartete Sicherheitssignale (nach Evidenztyp gekennzeichnet):
- Hepatotoxizität / DILI [Mensch]. Siehe oben — erhöhte Leberenzyme in Studien (AST 59 % / ALT 46 % / Bilirubin 27 % in der ersten RAD140-Studie; vorübergehendes Grad-3-ALT ~20 % für Vosilasarm); mehrere Fallberichte vom Graumarkt; ausdrückliche FDA-Warnung vor Leberschädigung und akutem Leberversagen bei SARM-Produkten.
- Testosteron- / HPTA-Suppression [Mensch — Klasseneffekt / Hypothese speziell für RAD-140]. Als AR-Agonist unterdrückt RAD-140 die Hypothalamus-Hypophysen-Hoden-Achse und senkt endogenes Testosteron; die Suppression ist ein gut dokumentierter Effekt über die gesamte SARM-Klasse. Es wird hier keine Dosierungs-, „Zyklus“- oder Nachkur-Anleitung gegeben.
- Kardiovaskuläre / andere Klassenschäden [Mensch — Klassenebene]. Die FDA verknüpft SARM-Produkte mit erhöhtem Risiko für Herzinfarkt und Schlaganfall sowie mit anderen schwerwiegenden Effekten, die für die Klasse berichtet wurden.
Kontaminationsrealität — ein 'SARM'-Etikett ist keine Aussage über den Inhalt
Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) analysierten chemisch 44 als SARM verkaufte Produkte: nur 52 % enthielten tatsächlich den angegebenen SARM, 39 % enthielten ein anderes nicht zugelassenes Arzneimittel, und 9 % enthielten überhaupt keinen Wirkstoff. Das Etikett auf einem „RAD-140“-Produkt vom Graumarkt ist daher keine verlässliche Aussage darüber, was darin enthalten ist — eine eigenständige Gefahr zusätzlich zu den eigenen Risiken des Arzneimittels und eine häufige Quelle unbeabsichtigter Antidoping-Verstöße.
Abschnitt 7 von 9Rechtlicher Status
Rechtlicher Status
Legalität wird hier nicht bewertet
Diese Seite bewertet nicht die Legalität des Kaufs oder Besitzes von RAD-140 in einem bestimmten Land. Was dokumentiert ist: Er ist kein zugelassenes Arzneimittel, kein Nahrungsergänzungsmittel und keine Lebensmittelzutat irgendwo, er ist ein Arzneimittel in Erprobung, das ansonsten nur als Forschungsreagenz verkauft wird, und er ist nicht legal zum Verkauf für den menschlichen Verzehr als Nahrungsergänzungsmittel (die FDA hat Warnbriefe zu SARM in „Nahrungsergänzungsmitteln“ herausgegeben). Gesondert ist er im Sport verboten durch die WADA zu allen Zeiten. Der Status „Forschungschemikalie“ ist eine juristische und sicherheitstechnische Grauzone — er ist kein Signal für Sicherheit oder Zulassung, und dies ist keine „mildere, sicherere oder legale Alternative“ zu Steroiden.
Abschnitt 8 von 9Wie er im Vergleich abschneidet
Wie er im Vergleich abschneidet
RAD-140 wird oft mit anderen SARM und mit Nicht-SARM-„Forschungschemikalien“ gruppiert. Die ehrliche Einordnung:
- Ostarine, Ligandrol (LGD-4033), Andarine, YK-11 — andere nichtsteroidale SARM, die RAD-140s Mechanismus (AR-Agonismus), Suppressionsrisiko, WADA-S1.2-Status und fehlende Zulassung teilen. RAD-140 sticht durch die Stärke seines Leberschädigungssignals hervor.
- Cardarine (GW-501516) — wird oft zusammen mit SARM verkauft, ist aber KEIN SARM; es ist ein PPARδ-Agonist mit einem ungeklärten Krebssignal bei Nagetieren.
- MK-677 (Ibutamoren) — wird oft mit SARM gruppiert, ist aber ein GH-Sekretagogum / Ghrelin-Agonist, kein SARM.
Der entscheidende Punkt: RAD-140 ist in Erprobung in der Onkologie, für nichts zugelassen, und sein am besten dokumentierter Humaneffekt auf dem Graumarkt ist Leberschädigung — keine benchmarkte, evidenzgestützte Figur- oder Leistungstherapie. Siehe die Übersicht Muskel, Wachstum & Hormone.
Abschnitt 9 von 9Häufige Missverständnisse
Häufige Missverständnisse
- „RAD-140 ist ein Peptid.“ Nein. Es ist ein synthetisches nichtsteroidales kleines Molekül (C20H16ClN5O2, 393.8 g/mol). Es wird hier nur behandelt, weil es zusammen mit Peptiden diskutiert und gestackt wird.
- „Es ist eine mildere, sicherere, legale Alternative zu Steroiden.“ Nein. Er ist nicht zugelassen, er unterdrückt das natürliche Testosteron, und er trägt das stärkste Leberschädigungssignal unter den gängigen SARM. „SARM“ bedeutet nicht „sicher“.
- „Die Muskel-/Leistungsvorteile sind beim Menschen bewiesen.“ Nein. Kontrollierte Humandaten stammen aus Krebsstudien. Figur- und Leistungsbehauptungen beruhen auf Tier- und In-vitro-Arbeiten.
- „Der Kauf als 'Forschungschemikalie' bedeutet, dass es rein und richtig dosiert ist.“ Nein. Unabhängige Tests (JAMA 2017) fanden, dass die meisten als SARM verkauften Produkte falsch etikettiert waren, ein anderes Arzneimittel enthielten oder nichts enthielten.
Dieser Eintrag dient der Aufklärung und fasst veröffentlichte Forschung und öffentliche regulatorische Informationen mit Stand des oben genannten „updated“-Datums zusammen. Er ist keine medizinische Beratung, keine Rechtsberatung, keine Empfehlung und keine Anleitung zum Beschaffen oder Anwenden irgendeiner Substanz.