Reproduktiv & hormonell
Abaloparatide
Tymlos (brand, US); Eladynos (brand, EU/GB); BA058; BIM-44058; PTHrP(1-34) analog
9 Min. Lesezeit · Aktualisiert 8. Juli 2026 · 11 Quellen
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Abaloparatide ist ein von der FDA zugelassenes (Tymlos, 2017) und in der EU zugelassenes (Eladynos, 2022) verschreibungspflichtiges Arzneimittel gegen Osteoporose bei hohem Frakturrisiko. Es ist ein PTHrP(1-34)-Analogon, das den PTH1-Rezeptor aktiviert, um die Knochenbildung zu begünstigen; sein US-Beipackzettel trug ursprünglich eine umrahmte Warnung vor Osteosarkomen (aus Rattenstudien), die die FDA mit Wirkung zum 22. Dezember 2021 entfernt hat, wenngleich Osteosarkom-Warnhinweise und eine Begrenzung auf 2 Jahre kumulative Anwendung in der Kennzeichnung verbleiben. Dies ist ein lizenziertes Arzneimittel, das unter ärztlicher Aufsicht angewendet wird, keine Forschungschemikalie, und diese Seite ist keine medizinische Beratung.
Evidenz: Behördlich zugelassenes Arzneimittel mit Evidenz aus Studien am Menschen.
Zugelassen in: USA (FDA — Tymlos) und EU (Eladynos); Vereinigtes Königreich (MHRA — Eladynos). Zugelassen für Osteoporose bei hohem Frakturrisiko. Die Zulassung gilt für die spezifischen lizenzierten Produkte, nicht für Material in Forschungsqualität
- Synthetisches PTHrP(1-34)-Analogon; Agonist am PTH1-Rezeptor (PTH1R), osteoanabol
- Von der FDA als Tymlos zugelassen (2017); die US-Indikation wurde später auf Männer erweitert (2022)
- Von der EMA in der EU zunächst abgelehnt (2018–2019), dann als Eladynos zugelassen (12. Dez. 2022); Vereinigtes Königreich MHRA (2023)
- Die zulassungsrelevante Phase-3-Studie ACTIVE zeigte weniger vertebrale und nicht-vertebrale Frakturen sowie erhöhte BMD [Mensch]
- Der US-Beipackzettel trug ursprünglich eine umrahmte Warnung vor Osteosarkomen (Rattendaten), von der FDA am 22. Dez. 2021 entfernt; Osteosarkom-Warnhinweise und eine Begrenzung auf 2 Jahre kumulative Anwendung verbleiben
- Verschreibungspflichtiges Arzneimittel, das unter Aufsicht angewendet wird — keine Forschungschemikalie; keine medizinische Beratung
Ein synthetisches Analogon mit 34 Aminosäuren des Parathormon-verwandten Proteins (PTHrP 1-34) und ein zugelassenes osteoanaboles (knochenbildendes) Arzneimittel gegen Osteoporose, vermarktet als Tymlos (USA) und Eladynos (EU/UK). Zugelassenes Arzneimittel — die Zulassung gilt für die spezifischen lizenzierten Produkte, nicht für Material in Forschungsqualität.
Markennamen und Codes
Abaloparatide wird als Tymlos in den Vereinigten Staaten und als Eladynos in der Europäischen Union und Großbritannien verkauft. In der Literatur erscheint es außerdem unter den Entwicklungscodes BA058 und BIM-44058 und wird chemisch als PTHrP(1-34)-Analogon beschrieben.
Überblick
Abaloparatide ist ein synthetisches Peptid mit 34 Aminosäuren und ein Analogon des humanen Parathormon-verwandten Proteins, PTHrP(1-34). Anders als die meisten auf dieser Website dokumentierten Substanzen ist es ein zugelassenes osteoanaboles (knochenbildendes) Arzneimittel gegen Osteoporose. Es wird als Tymlos in den Vereinigten Staaten und als Eladynos in der Europäischen Union und im Vereinigten Königreich vermarktet und wirkt als Agonist am PTH1-Rezeptor (PTH1R) [Mensch].
Es wurde von der US-amerikanischen FDA (Entwickler Radius Health) im April 2017 für postmenopausale Frauen mit Osteoporose und hohem Frakturrisiko zugelassen; die US-Indikation wurde später auf Männer mit Osteoporose bei hohem Frakturrisiko (2022) erweitert [Mensch]. In der EU verlief der Weg weniger geradlinig: Die EMA/CHMP gab zunächst ein negatives Gutachten (22. März 2018) ab, das bei der Überprüfung bestätigt wurde, was zu einer Ablehnung durch die Europäische Kommission (7. Januar 2019) wegen unzureichender Wirksamkeit gegen nicht-vertebrale Frakturen und kardialer Bedenken führte. Ein späterer Antrag hatte Erfolg, und die Europäische Kommission erteilte am 12. Dezember 2022 die Marktzulassung für Eladynos [Mensch].
Zugelassenes Arzneimittel — angewendet unter ärztlicher Aufsicht
Abaloparatide (Tymlos / Eladynos) ist ein verschreibungspflichtiges Osteoporose-Arzneimittel, das nur unter ärztlicher Aufsicht angewendet wird. Die regulatorische Zulassung gilt für die spezifischen lizenzierten Produkte, nicht für online verkauftes Material in Forschungsqualität oder mit der Kennzeichnung „nur für Forschungszwecke", dessen Identität, Reinheit und Sterilität nicht vorausgesetzt werden können. Diese Seite ist bildend und keine medizinische Beratung und gibt keine Dosierungsanleitung. Prüfen Sie, was in Ihrer Rechtsordnung gilt.
Chemie und Struktur
Abaloparatide ist ein synthetisches Peptid mit 34 Resten, das nach dem Vorbild von PTHrP(1-34) modelliert ist. Es enthält einen nicht-standardmäßigen Rest an Position 29 — Aib (2-Aminoisobuttersäure) — und sein C-Terminus ist amidiert, Merkmale, die die aktive Konformation des Peptids stabilisieren sollen.
| Eigenschaft | Wert |
|---|---|
| Sequenz | Ala-Val-Ser-Glu-His-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Glu-Leu-Leu-Glu-Lys-Leu-Leu-Aib-Lys-Leu-His-Thr-Ala-NH2 |
| Klassifizierung | Synthetisches PTHrP(1-34)-Analogon; osteoanaboler PTH1R-Agonist |
| Molekülformel | C174H300N56O49 (PubChem CID 76943386) |
| Molekulargewicht | ~3961 Da (Durchschnitt). Wikipedia gibt 3959.649 g/mol für C174H299N56O49 an (eine Differenz von einem Wasserstoffatom, die eine Konvention zum Protonierungszustand widerspiegelt) |
| CAS-Nummer (angegeben) | 247062-33-5 |
| Aminosäuren | 34 (Position 29 = Aib; C-terminales Amid) |
Vorbehalt zum Molekulargewicht
Die Quellen geben Formel und Masse mit einer Differenz von einem Wasserstoffatom an: PubChem listet C174H300N56O49, während Wikipedia 3959.649 g/mol für C174H299N56O49 angibt. Der häufig zitierte Wert ist ~3961 Da (Durchschnitt). Die einzelne maßgebliche, von PubChem berechnete Masse und der genaue Protonierungszustand konnten aus den konsultierten Quellen nicht vollständig in Einklang gebracht werden; die CAS-Nummer 247062-33-5 wurde über Wikipedia und Anbieterlisten bestätigt, jedoch nicht direkt aus dem berechneten PubChem-Datensatz abgelesen.
Wirkmechanismus
- Agonist am PTH1-Rezeptor (PTH1R). Abaloparatide bindet an PTH1R und aktiviert ihn, wobei es den Signalweg Gs / cAMP / PKA in Osteoblasten in Gang setzt, um eine anabole, knochenbildende Signalübertragung anzutreiben [Mensch]. (FDA-Beipackzettel; DrugBank.)
- Rezeptorkonformations-Selektivität (vorgeschlagen). Es wird vorgeschlagen, dass es bevorzugt die transiente „RG"-Konformation von PTH1R bindet/stabilisiert statt der verlängerten „R0"-Konformation, die von Teriparatid begünstigt wird — ein Modell, das vorgebracht wurde, um ein stärker netto-anaboles, weniger resorptives Profil zu erklären [Hypothese]. (Trends in Endocrinology & Metabolism 2019.) Eine Vergleichsstudie stellte fest, dass die anfängliche intrazelluläre Signalaktivierung durch Teriparatid, Abaloparatide und langwirksames PTH vergleichbar war, sodass die klinische Bedeutung des RG-Selektivitätsmodells umstritten ist [In vitro]. (PMC8101618.)
- Netto-Skeletteffekt. Die kombinierte Wirkung ist erhöhte Knochenbildung und verringerte Knochenresorption, was die Knochenmineraldichte (BMD) an Lendenwirbelsäule, Gesamthüfte und Schenkelhals erhöht [Mensch]. (Phase-3-Studie ACTIVE; zugelassene Kennzeichnung.)
Forschung und Evidenz
| Studie (Jahr) | Modelltyp | System | Kernbefund |
|---|---|---|---|
| ACTIVE-Studie — BA058-05-003 | Zulassungsrelevante RCT [Mensch] | Postmenopausale Frauen mit Osteoporose | Phase 3, doppelblind, placebokontrolliert mit offenem Teriparatid-Vergleichsarm; weniger vertebrale und nicht-vertebrale Frakturen und erhöhte BMD |
| ACTIVExtend — BA058-05-005 | Verlängerungsstudie [Mensch] | Fortsetzungskohorte | 2-jährige Verlängerung des ACTIVE-Programms |
| US-anspruchsbasierte Kohorte (>22.000) | Real-World-Evidenz [Mensch] | US-Verwaltungs-/Abrechnungsdaten | Prospektiv geplante retrospektive Kohorte, die die EU-Registrierung stützte |
Evidenz beim Menschen. Abaloparatide verfügt über eine starke Evidenzbasis beim Menschen, die seine Zulassungen untermauert. Die zulassungsrelevante Phase-3-Studie ACTIVE (BA058-05-003) bei postmenopausalen Frauen mit Osteoporose verglich Abaloparatide gegen Placebo mit einem offenen Teriparatid-Vergleichsarm und zeigte — zusammen mit der 2-jährigen Verlängerung ACTIVExtend (BA058-05-005) — eine Verringerung vertebraler und nicht-vertebraler Frakturen sowie eine Zunahme der Knochenmineraldichte [Mensch]. Die EU-Registrierung wurde zusätzlich durch eine prospektiv geplante retrospektive Beobachtungskohorte auf Basis von US-Abrechnungsdaten (mehr als 22.000 Patienten) gestützt [Mensch, Real-World-Evidenz].
Studienangaben über Behörden/Unternehmen berichtet
Die Studiencodes und Befunde für ACTIVE und ACTIVExtend hier sind so, wie sie von der Behörde (EMA EPAR) und dem Unternehmen (Radius Health) berichtet wurden. Die primäre peer-reviewte ACTIVE-Publikation (Autor/Zeitschrift/Jahr) wurde bei der Recherche für diese Seite nicht unabhängig abgerufen, betrachten Sie die Studiencodes daher als berichtet und nicht als gegen die Originalarbeit verifiziert.
Status und Regulierung
Vereinigte Staaten (FDA — zugelassen).
- April 2017: Erstzulassung von Tymlos (Radius Health) für postmenopausale Frauen mit Osteoporose und hohem Frakturrisiko.
- 2022: Die Indikation wurde auf Männer erweitert mit Osteoporose bei hohem Frakturrisiko.
- Der ursprüngliche US-Beipackzettel von 2017 trug eine umrahmte Warnung vor dem Risiko eines Osteosarkoms (basierend auf Karzinogenitätsdaten aus Rattenstudien). Die FDA entfernte die umrahmte Warnung mit Wirkung zum 22. Dezember 2021 nach Überprüfung von Nachmarktdaten für die PTH/PTHrP-Klasse; Informationen zum Osteosarkomrisiko wurden in den Abschnitt Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen verschoben. Der aktuelle Beipackzettel rät weiterhin von der Anwendung bei Patienten mit erhöhtem Osteosarkomrisiko ab und gibt an, dass eine kumulative lebenslange Anwendung von Tymlos und anderen PTH-Analoga über 2 Jahre hinaus nicht empfohlen wird.
Europäische Union (EMA — zunächst abgelehnt, später zugelassen).
- 22. März 2018: CHMP-Gutachten negativ, bei der Überprüfung am 26. Juli 2018 bestätigt; Ablehnung durch die Europäische Kommission am 7. Januar 2019 unter Verweis auf unzureichende Wirksamkeit gegen nicht-vertebrale Frakturen und kardiale Bedenken (Herzfrequenz / Herzklopfen).
- Oktober 2022: CHMP-Gutachten positiv; Marktzulassung der Europäischen Kommission für Eladynos am 12. Dezember 2022 erteilt für Osteoporose bei postmenopausalen Frauen mit erhöhtem Frakturrisiko.
Vereinigtes Königreich (MHRA — zugelassen). Die MHRA ließ Eladynos am 27. März 2023 über das EC Decision Reliance Procedure zu.
Regulatorische Fakten verifiziert zum Recherchedatum 2026-07-08.
Sicherheit
- Der ursprüngliche US-Tymlos-Beipackzettel von 2017 trug eine umrahmte Warnung vor Osteosarkom, abgeleitet aus Karzinogenitätsstudien an Ratten. Die FDA entfernte diese umrahmte Warnung mit Wirkung zum 22. Dezember 2021; Osteosarkom-Warnhinweise erscheinen nun unter Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen, und eine Begrenzung der kumulativen lebenslangen Anwendung auf 2 Jahre für PTH/PTHrP-Analoga verbleibt in der Kennzeichnung [Mensch/Kennzeichnung].
- EU-Behörden wiesen während der anfänglichen Ablehnungsphase ausdrücklich auf kardiale Bedenken (Herzfrequenz / Herzklopfen) hin [Mensch/regulatorisch].
- Abaloparatide ist ein potentes osteoanaboles Mittel, das auf die PTH1R-Signalübertragung wirkt und nur unter ärztlicher Aufsicht angewendet wird mit der in seine zugelassene Anwendung eingebauten Überwachung.
Verschreibungspflichtiges Arzneimittel — nicht für unbeaufsichtigte oder Forschungsquellen-Anwendung
Auch wenn Abaloparatide ein zugelassenes Arzneimittel ist, deckt die Zulassung die spezifischen lizenzierten Produkte (Tymlos / Eladynos) ab, die von einer Ärztin oder einem Arzt verschrieben und überwacht werden. Online als „Forschungs"-Abaloparatide verkauftes Material ist nicht das zugelassene Arzneimittel, wird nicht nach pharmazeutischen Standards hergestellt und kann nicht als in Identität, Wirkstärke oder Sterilität übereinstimmend vorausgesetzt werden. Nichts hier ist medizinische Beratung oder eine Befürwortung der Selbstverabreichung.
Rechtsstatus
Abaloparatide hat je nach Material und Absicht zwei unterschiedliche Statusarten:
- Als lizenziertes Arzneimittel (Tymlos in den USA; Eladynos in der EU/UK) ist es ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel für definierte Osteoporose-Indikationen, das über das regulierte Gesundheitssystem abgegeben und überwacht wird.
- Abaloparatide in Forschungsqualität, das „nur für Forschungszwecke" verkauft wird, ist kein zugelassenes Arzneimittel. Eine solche Klassifizierung ist eine Liefer-/Kennzeichnungskategorie, keine Genehmigung zur Anwendung am Menschen; eine Substanz wird in dem Moment zu einem nicht zugelassenen Arzneimittel, in dem sie zur Anwendung am Menschen bestimmt ist. „Nur für Forschungszwecke" ist keine bejahende Erlaubnis, es einzunehmen.
- WADA-Status: Keine konsultierte Quelle behauptet, dass Abaloparatide auf der WADA-Verbotsliste steht oder ihm einen Klassencode zuordnet, sodass sein Status hinsichtlich eines Sportverbots Nicht etabliert / in den Quellen nicht gefunden ist. Die WADA-Sportberechtigung ist eine eigene Achse getrennt von der Legalität und wird hier nicht abgeleitet.
Dies ist keine Rechtsberatung. Rechts- und Verschreibungsstatus unterscheiden sich von Land zu Land und ändern sich im Laufe der Zeit — prüfen Sie, was in Ihrer Rechtsordnung gilt (datiert 2026-07-08).
Wie es sich im Vergleich schlägt
Abaloparatide ist ein osteoanaboles Mittel über den PTH-Weg, eine Klasse, die unter den hier dokumentierten Peptiden ansonsten nicht vertreten ist; sein direktester Vergleichspartner, Teriparatid (PTH 1-34), ist nicht in dieser Sammlung enthalten. Unter den zugelassenen Peptid-Arzneimitteln auf dieser Website:
- Liraglutid und Semaglutid sind ebenfalls zugelassene Arzneimittel, aber sie sind GLP-1-Rezeptoragonisten für Diabetes/Gewichtskontrolle — ein völlig anderes Rezeptorsystem und eine völlig andere Indikation.
- Tesamorelin ist ein weiteres zugelassenes Peptid, aber es wirkt auf die GHRH- / Wachstumshormon-Achse, nicht auf den PTH1-Rezeptor.
Die gemeinsame Lehre ist, dass „zugelassen" indikationsspezifisch ist: Evidenz und Zulassung von Abaloparatide betreffen Osteoporose und Frakturrisiko und übertragen sich nicht auf andere Peptide oder andere Anwendungen.
Häufige Missverständnisse
| Missverständnis | Realität |
|---|---|
| „Abaloparatide ist einfach Teriparatid." | Beide aktivieren PTH1R, aber Abaloparatide ist ein eigenständiges PTHrP(1-34)-Analogon und es wird vorgeschlagen, dass es die transiente RG-Rezeptorkonformation begünstigt [Hypothese]; eine Vergleichsstudie stellte fest, dass die anfängliche Signalaktivierung über die Liganden hinweg vergleichbar war [In vitro]. |
| „Es wurde in Europa verboten." | Die EU lehnte es zunächst ab (2018–2019) wegen der Wirksamkeit gegen nicht-vertebrale Frakturen und kardialer Bedenken, aber es wurde später zugelassen — Eladynos erhielt am 12. Dezember 2022 die EU-Marktzulassung. |
| „Zugelassen bedeutet, dass es sicher ist, es selbst zu kaufen und einzunehmen." | Die Zulassung gilt für die spezifischen lizenzierten Produkte, die unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden; der US-Beipackzettel trug ursprünglich eine umrahmte Warnung vor Osteosarkom (von der FDA im Dezember 2021 entfernt, wobei Osteosarkom-Warnhinweise und eine Begrenzung auf 2 Jahre kumulative Anwendung weiterhin in der Kennzeichnung stehen). Material aus Forschungsquellen ist nicht das zugelassene Arzneimittel. |
| „Es steht auf der WADA-Verbotsliste." | Keine konsultierte Quelle behauptet dies. Sein WADA-Status ist hier nicht etabliert, und dass etwas für eine Anwendung nicht zugelassen ist, ist niemals automatisch ein WADA-Klassencode. |
Dieser Artikel wird ausschließlich zu Bildungszwecken bereitgestellt und ist keine medizinische Beratung. Abaloparatide (Tymlos / Eladynos) ist ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel, das nur unter der Aufsicht einer qualifizierten medizinischen Fachkraft angewendet werden sollte. Regulatorische Fakten sind auf den 2026-07-08 datiert und können sich ändern; verifizieren Sie sie anhand der aktuellen Kennzeichnung und Ihrer lokalen Behörde.
Referenzen
- 1.
- 2.TYMLOS (abaloparatide) injection — Full Prescribing Information (FDA Label) — Radius Health, Inc., FDA Drugs@FDA Label Repository, 2017. source
- 3.TYMLOS (abaloparatide) injection — current Prescribing Information (boxed warning removed 22 Dec 2021) — FDA Drugs@FDA Label Repository, 2023. source
- 4.Radius Announces Update on TYMLOS (abaloparatide) Label — FDA removes boxed warning — Radius Health, Inc., BioSpace (company announcement), 2021. source
- 5.
- 6.European Commission Approves ELADYNOS (abaloparatide) for osteoporosis in postmenopausal women at increased risk of fracture — Radius Health / Theramex, Radius Pharmaceuticals (press release), 2022. source
- 7.
- 8.
- 9.Handling PTH1R in Skeletal Diseases: Abaloparatide — Trends in Endocrinology & Metabolism, 2019. source
- 10.Comparable Initial Engagement of Intracellular Signaling Pathways by PTHR Ligands — PMC (PMC8101618). source
- 11.Real-World Evidence to Support the Registration of a New Osteoporosis Medicinal Product in Europe — PMC (PMC11043175). source
Häufig gestellte Fragen
- Was ist Abaloparatide?
- Ein synthetisches Analogon mit 34 Aminosäuren des Parathormon-verwandten Proteins (PTHrP 1-34) und ein zugelassenes osteoanaboles (knochenbildendes) Arzneimittel gegen Osteoporose, vermarktet als Tymlos (USA) und Eladynos (EU/UK). Zugelassenes Arzneimittel — die Zulassung gilt für die spezifischen lizenzierten Produkte, nicht für Material in Forschungsqualität.
- Ist Abaloparatide als Arzneimittel zugelassen, und wo?
- Es ist ein zugelassenes verschreibungspflichtiges Arzneimittel, aber wo es zugelassen ist, ist entscheidend: USA (FDA — Tymlos) und EU (Eladynos); Vereinigtes Königreich (MHRA — Eladynos). Zugelassen für Osteoporose bei hohem Frakturrisiko. Die Zulassung gilt für die spezifischen lizenzierten Produkte, nicht für Material in Forschungsqualität. Es sollte nur unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden.
- Wofür wird Abaloparatide untersucht?
- Abaloparatide wird am häufigsten im Zusammenhang mit langlebigkeit & zelluläre gesundheit diskutiert. Die Forschung hat Signalübertragung über den PTH1-Rezeptor (PTH1R), Osteoanabole Knochenbildung, und Knochenmineraldichte / Frakturprävention untersucht. Dass etwas für einen Bereich untersucht wird, bedeutet nicht, dass es dafür belegt oder zugelassen ist.
- Gibt es für Abaloparatide klinische Studien am Menschen?
- Ja. Abaloparatide wurde in klinischen Studien am Menschen untersucht und ist zumindest in einigen Regionen ein zugelassenes Arzneimittel.
Bildungshinweis. Dieser Artikel fasst veröffentlichte Forschung zu Informationszwecken zusammen und stellt keine medizinische Beratung dar. Abaloparatide ist eine Forschungschemikalie, die nicht für den menschlichen Gebrauch zugelassen ist. Wende dich an qualifiziertes medizinisches Fachpersonal, bevor du Entscheidungen über deine Gesundheit triffst.