Androgenrezeptor-Modulatoren (als SARMs verkauft)
LGD-3303
LGD3303; LGD 3303; 9-Chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo[3,2-f]quinolin-7(6H)-one
9 Min. Lesezeit · Aktualisiert 10. Juli 2026 · 7 Quellen
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LGD-3303 ist ein echter nichtsteroidaler SARM, keine Peptidverbindung und kein Steroid. Seine Evidenz ist vollständig präklinisch (Nagetiere/in vitro, ~2008–2009): Es band den Androgenrezeptor mit hoher Affinität (Ki ~0,9 nM), war bei Nagetieren oral bioverfügbar und zeigte ein funktionell dissoziiertes Profil — Vollagonist für Muskel und Knochen, Partialagonist für Prostata. Bei osteopenischen Ratten erhöhte es die Knochendichte mit additiven Effekten zusammen mit Alendronat. Es erreichte nie Humanstudien, ist nirgendwo zugelassen, ist WADA-verboten (S1.2) und hat keine substanzspezifischen Humansicherheitsdaten.
Evidenz: Die Evidenz stammt weitgehend aus Tier-/Zellstudien, nicht vom Menschen.
- Echter nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM) der Pyrrolo-Chinolinon-Klasse — KEINE Peptidverbindung und KEIN Steroid
- Bindet den humanen Androgenrezeptor mit hoher Affinität (Ki ~0,9 nM) und aktiviert die AR-Transkription (EC50 ~3,6 nM) in vitro
- Funktionell dissoziiert bei Nagetieren — Vollagonist für anaboles Gewebe (Levator-ani-Muskel, Knochen), nur Partialagonist für die ventrale Prostata
- Bei ovariektomierten osteopenischen Ratten erhöhte es Knochendichte/-gehalt mit additiven Effekten zusammen mit dem Bisphosphonat Alendronat (PMID 18847323)
- Keinerlei Humanstudien — höchstes Stadium ist präklinische Pharmakologie an Nagetieren (Ligand Pharmaceuticals, ~2008–2009); keine humanen Sicherheits-, Wirksamkeits- oder Dosierungsdaten
- WADA-verboten (S1.2 — Andere anabole Wirkstoffe / SARMs); als "SARMs" verkaufte Produkte enthalten oft nicht das, was das Etikett angibt (JAMA 2017)
LGD-3303 ist ein echter nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM) der Pyrrolo-Chinolinon-Klasse, synthetisiert von Ligand Pharmaceuticals — es ist KEINE Peptidverbindung und KEIN Steroid. Seine gesamte Evidenzbasis ist präklinisch (Nagetiere und in vitro, ~2008–2009); es erreichte nie Humanstudien. Bei Tieren zeigte es ein funktionell dissoziiertes Profil (Vollagonist für Muskel/Knochen, Partialagonist für Prostata). Von keiner Behörde irgendwo zugelassen; nur als illegale Forschungschemikalie verkauft.
Überblick
LGD-3303 (auch geschrieben LGD3303 oder LGD 3303) ist ein echter nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM) der chemischen Pyrrolo-Chinolinon-Klasse, synthetisiert von Ligand Pharmaceuticals. Es ist KEINE Peptidverbindung und KEIN Steroid — es ist ein kleines synthetisches Molekül, das den Androgenrezeptor (AR) bindet. Es erscheint in diesem Peptid-Nachschlagewerk nur, weil es in Fitness- und "Forschungschemikalien"-Kreisen neben Peptiden diskutiert und gestackt wird, nicht weil es eine Peptidverbindung ist.
Seine gesamte Evidenzbasis ist präklinisch — Zellversuche und Studien an Nagetieren aus etwa 2008–2009. In Tierversuchen zeigte es ein "funktionell dissoziiertes" Profil: Es verhält sich als Partialagonist für klassisches androgenes Gewebe (die ventrale Prostata), während es als Vollagonist für anaboles Gewebe (den Levator-ani-Muskel und Knochen) wirkt. Es hat nie klinische Humanstudien erreicht, ist nicht zugelassen durch die FDA, EMA oder irgendeine Behörde, und ist kein Arzneimittel. (Ligand brachte stattdessen einen anderen SARM, LGD-4033 / Ligandrol, in die humane Phase 1 voran — nicht LGD-3303.)
Nicht zugelassen — präklinische Forschungschemikalie
LGD-3303 ist von keiner Behörde irgendwo für irgendeine Anwendung zugelassen. Sein höchstes Entwicklungsstadium ist präklinische Pharmakologie an Nagetieren — es erreichte nie Humanstudien, sodass es keine humanen Wirksamkeits-, Dosierungs- oder Sicherheitsdaten für dieses Molekül gibt. Als SARM gehört es einer Klasse an, von der die FDA warnt, dass sie Leberschäden einschließlich akutem Leberversagen verursachen kann. Es ist im Sport verboten durch die WADA. Außerhalb des Labors überlebt es nur als unregulierte "Forschungschemikalie" mit nicht überprüfbarer Identität und Reinheit. Diese Seite ist bildend und ist keine medizinische oder rechtliche Beratung; nichts hier befürwortet oder leitet die Anwendung am Menschen an. Datiert 2026-07-10.
Chemie und Struktur
LGD-3303 ist ein Androgenrezeptor-Ligand vom Kleinmolekül-Typ, keine Aminosäurekette.
| Eigenschaft | Wert |
|---|---|
| Name | LGD-3303 |
| Klasse | Nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM), Pyrrolo-Chinolinon-Klasse — keine Peptidverbindung, kein Steroid |
| Summenformel | C16H14ClF3N2O |
| Molekulargewicht | 342.7 g/mol |
| CAS-Nummer | 917891-35-1 |
| PubChem CID | 25195253 |
Wirkmechanismus
- Hochaffine, nichtsteroidale AR-Bindung. LGD-3303 ist ein nicht aromatisierbarer Androgenrezeptor-Ligand, der den humanen AR mit hoher Affinität (Ki ~0,9 nM) bindet und die AR-vermittelte Transkription potent aktiviert (EC50 ~3,6 nM), mit geringer oder keiner Kreuzreaktivität an den Mineralokortikoid-, Glukokortikoid-, Progesteron- oder Östrogenrezeptoren. [In vitro] (PMID 19017848; Cayman Chemical Produktdaten)
- Funktionelle Dissoziation in vivo. Bei Nagetieren wirkt es als Vollagonist für anabole Effekte (Levator-ani-Muskel, Knochen), aber nur als Partialagonist für klassische androgene Effekte (ventrale Prostata, Präputialdrüse). Es stimulierte das Gewicht der ventralen Prostata nie über intakte/eugonadale Werte hinaus, selbst bei hohen Plasmakonzentrationen, während es das Muskelgewicht über eugonadale Werte hinaus erhöhte. [Tier] (PMID 19017848; PMID 18847323)
- Selektivität unabhängig von der Pharmakokinetik. Die Gewebeselektivität blieb bestehen, ob die Substanz oral oder durch kontinuierliche Infusion gegeben wurde, und schien unabhängig von der Pharmakokinetik zu sein — was darauf hindeutet, dass die Dissoziation auf Rezeptor-/ Gewebeebene entsteht und nicht durch unterschiedliche Arzneimittelverteilung. Es war bei Nagetieren oral bioverfügbar. [Tier] (PMID 19017848)
- Knochenbildung über das Periost. Seine anabole Wirkung auf kortikalen Knochen erfolgt zum Teil durch Stimulation der periostalen Oberfläche (Knochenbildung) — ein Mechanismus, der nicht von Bisphosphonaten geteilt wird (die antiresorptiv wirken), was in Kombination additive Effekte ergibt. [Tier] (PMID 18847323)
Forschung und Evidenz
| Befund | Phase / Population | Modell | Quelle |
|---|---|---|---|
| Bei ovariektomierten (OVX) osteopenischen weiblichen Ratten — ein Standardmodell für postmenopausale Osteoporose — erhöhte LGD-3303 die Knochenmineraldichte (BMD) und den -gehalt (BMC) an kortikalen und trabekulären Stellen, erhöhte die Knochenbildungsrate und erhöhte Körpergewicht und Gastrocnemius-/Muskelmasse | Präklinisch — OVX weibliche Ratten | [Tier] | Vajda EG et al., J Bone Miner Res 2009 (PMID 18847323) |
| Die Kombination von LGD-3303 mit dem Bisphosphonat Alendronat war an jeder gemessenen Stelle so wirksam wie jeder Einzelwirkstoff und zeigte an einigen Stellen einen signifikanten additiven Nutzen; die Autoren schlugen einen möglichen Nutzen bei Osteoporose/Gebrechlichkeit vor (nur präklinische Hypothese) | Präklinisch — OVX weibliche Ratten | [Tier] | Vajda EG et al., J Bone Miner Res 2009 (PMID 18847323) |
| Prostataschonend: bei männlichen Ratten hatte LGD-3303 eine stark verringerte Prostataaktivität und erhöhte das Gewicht der ventralen Prostata nie über intakte/eugonadale Werte hinaus, im Gegensatz zu seiner supra-eugonadalen Wirkung auf den Muskel | Präklinisch — männliche Ratten | [Tier] | PMID 18847323; PMID 19017848 |
| Keinerlei Humanstudien; es existieren keine klinischen Wirksamkeits- oder Dosierungsdaten. Höchstes Stadium ist präklinische Pharmakologie an Nagetieren (Ligand Pharmaceuticals, ~2008–2009). Ligand brachte einen anderen SARM (LGD-4033/Ligandrol) in die Phase 1 voran, nicht LGD-3303 | Nicht am Menschen | [Mensch] | ClinicalTrials.gov (keine LGD-3303-Einträge); Ligand-Pressemitteilungen |
Humane Evidenz im Kontext. Es gibt keine. Jedes In-vivo-Ergebnis oben stammt von Ratten, und die mechanistischen Werte sind in vitro/Nagetiere. Das "funktionell dissoziierte, prostataschonende" Profil ist ein Tierbefund, der nie beim Menschen validiert wurde. Halbwertszeit beim Menschen, humane Pharmakokinetik, humane Wirksamkeit für Muskel oder Knochen und das humane Sicherheitsprofil sind alle not established / not found in sources.
Status und Regulierung
- Behördliche Zulassung: Keine. LGD-3303 ist nicht zugelassen durch die FDA, die EMA oder irgendeine andere Behörde für irgendeine Indikation.
- Entwickler / Phasenhistorie: Synthetisiert von Ligand Pharmaceuticals; das höchste erreichte Stadium ist präklinische Tierpharmakologie (~2008–2009). Es gibt keine Belege dafür, dass irgendeine behördlich regulierte Arzneimittelentwicklung von LGD-3303 nach ~2009 fortgesetzt wurde. Ligand brachte einen anderen SARM, LGD-4033 / Ligandrol, in die humane Phase 1 voran — nicht diese Substanz.
- Anti-Doping: Verboten durch die WADA, gelistet unter Andere anabole Wirkstoffe (SARMs), S1.2, auf der WADA-Verbotsliste. WADA ist eine Achse der Sportberechtigung, getrennt von der Legalität. (Die genaue Formulierung des Untercodes kann je nach Ausgabe variieren; überprüfen Sie sie anhand der WADA-Liste des laufenden Jahres.)
- Marktrealität: Außerhalb des Labors wird es nur als illegale "Forschungschemikalie" mit unbekannter Identität, Reinheit und Wirkstärke verkauft.
Sicherheit
Keine Humansicherheitsdaten — plus Leberschäden und Kontaminationsrisiko der SARM-Klasse
Es gibt keine substanzspezifischen Humansicherheitsdaten für LGD-3303 — alle In-vivo-Daten stammen von Nagetieren, sodass seine kardiovaskulären, hepatischen, endokrinen und langfristigen Risiken beim Menschen völlig uncharakterisiert sind. Als Mitglied der SARM-Klasse erbt es dokumentierte Klassensignale: Die FDA warnt, dass SARM-haltige Produkte mit schwerwiegenden Problemen einschließlich Leberschäden und akutem Leberversagen in Verbindung gebracht werden, und mehrere veröffentlichte humane Fallberichte beschreiben SARM-assoziierte arzneimittelinduzierte Leberschäden (DILI), die eine Krankenhauseinweisung erfordern (für andere SARMs — keine spezifisch für LGD-3303). Die HPTA-Suppression (Testosteronachse) ist ein erwarteter Klasseneffekt, wurde aber für dieses Molekül nie gemessen. Dies ist ein Forschungsreagenz, kein Nahrungsergänzungsmittel.
Signale, markiert nach Evidenzquelle:
- Keine substanzspezifischen Humansicherheitsdaten. [Mensch] Alle In-vivo-Daten für LGD-3303 stammen von Nagetieren. Kardiovaskuläre, hepatische, endokrine und langfristige Risiken beim Menschen sind für dieses Molekül völlig uncharakterisiert. (Fehlen von Humanstudien)
- Hepatotoxizität / DILI der SARM-Klasse. [Mensch] Die FDA hat gewarnt, dass SARM-haltige Produkte mit schwerwiegenden Gesundheitsproblemen einschließlich Leberschäden und akutem Leberversagen in Verbindung gebracht werden; mehrere veröffentlichte humane Fallberichte beschreiben SARM-assoziierte Leberschäden, die eine Krankenhauseinweisung erfordern. Diese Berichte betreffen andere SARMs — es existieren keine LGD-3303-spezifischen Humandaten. (FDA- Verbraucher-/Bodybuilding-Produktwarnungen; SARM-DILI-Fallberichte, z. B. PMC8929477, PMC10024817)
- Testosteron- / HPTA-Suppression (Klasseneffekt). [Hypothese] Die HPTA-Suppression ist für Androgenrezeptor-Agonisten zu erwarten, wurde aber für LGD-3303 beim Menschen nicht gemessen. (Pharmakologie der SARM-Klasse)
Produktkontamination und Fehlkennzeichnung (klassenweit). [Mensch] LGD-3303 wird nur als illegale Forschungschemikalie verkauft, nicht als reguliertes Produkt — ein Etikett ist keine zuverlässige Aussage über den Inhalt. In Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010 (PMID 29183075) enthielten von 44 Produkten, die als SARMs verkauft wurden, nur 52 % tatsächlich den angegebenen SARM, 39 % enthielten ein anderes nicht zugelassenes Arzneimittel und ~9 % enthielten überhaupt keinen Wirkstoff. Tatsächliche Identität, Dosis und Reinheit sind ohne unabhängige Analyse nicht überprüfbar.
Rechtlicher Status
Legalität wird hier nicht bewertet
Diese Seite bewertet nicht die Legalität des Kaufs oder Besitzes von LGD-3303 in irgendeinem bestimmten Land. Was dokumentiert ist: Es ist kein zugelassenes Arzneimittel, kein Nahrungsergänzungsmittel und keine Lebensmittelzutat irgendwo, es ist eine präklinische Substanz, die nur als Forschungsreagenz verkauft wird, und eine Substanz wird zu einem nicht zugelassenen Arzneimittel in dem Moment, in dem sie für die Anwendung am Menschen bestimmt ist. "Kein spezifisches Verbot" ist keine aktive Erlaubnis. Getrennt davon ist es im Sport verboten durch die WADA. Der Status als "Forschungschemikalie" ist eine rechtliche und sicherheitstechnische Grauzone — er ist kein Signal für Sicherheit oder Zulassung. Dies ist keine Rechtsberatung; überprüfen Sie Ihre eigene Rechtsordnung.
Wie es im Vergleich abschneidet
LGD-3303 wird oft mit Peptiden gruppiert, die für Muskel und Regeneration verwendet werden, aber der ehrliche Vergleich ist, dass es ein Androgenrezeptor-Arzneimittel vom Kleinmolekül-Typ ist — keine Peptidverbindung — und, anders als der Großteil seiner Klasse, es nicht einmal den Menschen erreichte:
- Ligandrol (LGD-4033) — der andere, bekanntere Ligand-SARM. Die Benennung ist ähnlich, aber Ligandrol erreichte humane Phase-1/2-Studien, während LGD-3303 bei der Pharmakologie an Nagetieren stehen blieb. Beide sind nichtsteroidale SARMs, nicht zugelassen und WADA-verboten.
- Testolone (RAD-140) — ein weiterer nichtsteroidaler SARM, der häufig neben LGD-3303 diskutiert wird. Wie LGD-3303 ist es keine Peptidverbindung und nicht zugelassen; anders als LGD-3303 hat es über ein klinisches Programm eine gewisse humane Exposition. Alle teilen den Androgenrezeptor-Agonismus und den WADA-verbotenen Status.
Der entscheidende Punkt: Das "muskel-/knochenselektive, prostataschonende" Profil von LGD-3303 ist nur ein Rattenbefund — es gibt keinerlei Humandaten und keine Zulassung irgendwo. Siehe die Übersicht Muskelwachstum & Hormon.
Häufige Missverständnisse
- "SARMs wie LGD-3303 sind eine milde, sichere oder legale Alternative zu Steroiden." Nicht belegt und hier nicht so dargestellt. Es hat überhaupt keine Humansicherheitsdaten, gehört zu einer Klasse, die die FDA mit Leberschäden einschließlich akutem Leberversagen in Verbindung bringt, ist nirgendwo zugelassen und ist WADA-verboten. "Selektiv" ist eine mechanistische Hypothese über Gewebeadressierung, die bei Ratten gesehen wurde, keine Aussage über Sicherheit.
- "LGD-3303 ist eine Peptidverbindung." Nein. Es ist ein synthetisches kleines Molekül (C16H14ClF3N2O, 342.7 g/mol), das den Androgenrezeptor bindet. Es wird hier nur behandelt, weil es neben Peptiden diskutiert und gestackt wird.
- "Es wurde nachgewiesen, dass es Muskel und Knochen aufbaut." Nur bei Ratten. Die Befunde zur Knochendichte und zum Muskel sowie der additive Effekt mit Alendronat stammen aus Studien an ovariektomierten Ratten (PMID 18847323). Nichts davon wurde beim Menschen validiert.
- "LGD-3303 und LGD-4033 sind im Grunde dasselbe Arzneimittel." Nein. Es sind eigenständige Substanzen von Ligand. LGD-4033 (Ligandrol) erreichte Humanstudien; LGD-3303 tat dies nie — sein höchstes Stadium ist präklinisch.
- "Ein als 'LGD-3303' gekennzeichnetes Produkt enthält LGD-3303." Nicht zuverlässig. In der JAMA-Analyse 2017 stimmten 48 % der Produkte nicht mit ihrem Etikett überein — 39 % enthielten ein anderes nicht zugelassenes Arzneimittel und ~9 % enthielten nichts Aktives. Sie können den Inhalt ohne eine Analyse nicht kennen.
Dieser Eintrag ist bildend und fasst veröffentlichte präklinische Forschung und öffentliche behördliche Informationen zusammen. Er ist keine medizinische Beratung, keine Empfehlung und keine Anleitung zum Beschaffen oder Verwenden irgendeiner Substanz.
Referenzen
- 1.Combination treatment with a selective androgen receptor modulator (SARM) and a bisphosphonate has additive effects in osteopenic female rats — Vajda EG, Hogue A, Griffiths KN, et al., Journal of Bone and Mineral Research, 2009. source
- 2.Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LGD-3303 [9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo-[3,2-f]quinolin-7(6H)-one], an orally available nonsteroidal-selective androgen receptor modulator — Vajda EG, López FJ, Rix P, et al., Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2009. source
- 3.Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, et al., JAMA, 2017. source
- 4.Certain bodybuilding products put consumers at risk for heart attack, stroke, serious liver damage and more — U.S. Food and Drug Administration, FDA Safety Communication, 2026. source
- 5.Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited class Anabolic Agents (WADA S1.2) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA, 2026. source
- 6.PubChem CID 25195253 — LGD-3303 (C16H14ClF3N2O, 342.7 g/mol, CAS 917891-35-1) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
- 7.Ligand Pharmaceuticals Announces Positive Preclinical Data on Selective Androgen Receptor Modulator LGD-3303 — Ligand Pharmaceuticals, Company press release, 2008. source
Häufig gestellte Fragen
- Was ist LGD-3303?
- LGD-3303 ist ein echter nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM) der Pyrrolo-Chinolinon-Klasse, synthetisiert von Ligand Pharmaceuticals — es ist KEINE Peptidverbindung und KEIN Steroid. Seine gesamte Evidenzbasis ist präklinisch (Nagetiere und in vitro, ~2008–2009); es erreichte nie Humanstudien. Bei Tieren zeigte es ein funktionell dissoziiertes Profil (Vollagonist für Muskel/Knochen, Partialagonist für Prostata). Von keiner Behörde irgendwo zugelassen; nur als illegale Forschungschemikalie verkauft.
- Ist LGD-3303 als Arzneimittel zugelassen, und wo?
- Nein. LGD-3303 ist nicht für die Anwendung am Menschen zugelassen. Die verfügbare Evidenz stammt fast ausschließlich aus Labor- und Tierstudien.
- Wofür wird LGD-3303 untersucht?
- LGD-3303 wird am häufigsten im Zusammenhang mit muskeln & wachstumshormon diskutiert. Die Forschung hat muscle-growth-hormone untersucht. Dass etwas für einen Bereich untersucht wird, bedeutet nicht, dass es dafür belegt oder zugelassen ist.
- Gibt es für LGD-3303 klinische Studien am Menschen?
- Nein. Die Evidenz für LGD-3303 stammt fast ausschließlich aus Zell- und Tierstudien; es gibt keine etablierten klinischen Studien am Menschen.
Bildungshinweis. Dieser Artikel fasst veröffentlichte Forschung zu Informationszwecken zusammen und stellt keine medizinische Beratung dar. LGD-3303 ist eine Forschungschemikalie, die nicht für den menschlichen Gebrauch zugelassen ist. Wende dich an qualifiziertes medizinisches Fachpersonal, bevor du Entscheidungen über deine Gesundheit triffst.