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Modulateurs des récepteurs androgéniques (vendus comme SARMs)

PF-06260414

PF-06260414; PF 06260414; PF06260414; 6-[(4R)-4-methyl-1,1-dioxo-1,2,6-thiadiazinan-2-yl]isoquinoline-1-carbonitrile

11 min de lecture · Mis à jour 10 juillet 2026 · 7 références

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Étudié pourMuscle et hormone de croissance
En bref · TL;DR
En cours d’évaluation — essais chez l’humain actifs· Non approuvée — en cours d'investigation (une seule phase 1 achevée)

PF-06260414 est un SARM non stéroïdien synthétique développé par Pfizer — pas un peptide et pas un stéroïde. Ses seules données humaines proviennent d'une étude de phase 1 achevée, première administration chez l'humain, chez des hommes en bonne santé (doses uniques 1–400 mg et doses multiples 3–100 mg deux fois par jour ; NCT02070939). Elle a été généralement bien tolérée sans effets indésirables graves, mais l'élévation de l'ALAT (une enzyme hépatique) était l'effet indésirable le plus fréquent, et elle a supprimé de façon dose-dépendante la testostérone totale, la SHBG et le cholestérol HDL — une signature compatible avec une activité androgénique directe et une suppression de la testostérone (HPTA). Il n'existe aucune preuve publique qu'elle soit allée au-delà de la phase 1. Elle n'est approuvée pour aucune utilisation et est interdite par l'AMA en tout temps.

Preuves : En essais cliniques chez l’humain ; pas encore approuvé.

  • Modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien — PAS un peptide, PAS un stéroïde
  • Développée par Pfizer ; une petite molécule de type thiadiazinane-isoquinoléine-carbonitrile (C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1, PubChem CID 76071881)
  • Les seules données humaines sont une seule étude de phase 1 achevée, première administration chez l'humain, chez des hommes en bonne santé (NCT02070939 ; PMID 27085586) — aucun développement public au-delà de la phase 1
  • Généralement bien tolérée sans effets indésirables graves dans la courte étude, mais l'élévation de l'ALAT (une enzyme hépatique) était l'effet indésirable le plus fréquent
  • A supprimé de façon dose-dépendante la testostérone totale, la SHBG et le cholestérol HDL — activité androgénique directe impliquant une suppression de l'axe HPTA (testostérone) et un effet lipidique défavorable
  • Non approuvée pour aucune utilisation ; interdite par l'AMA en tout temps sous S1.2 (Other Anabolic Agents)
↓ Lisez l’article référencé complet ci-dessous

Un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien — une petite molécule synthétique (isoquinoléine-carbonitrile substituée par un thiadiazinane, C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1, PubChem CID 76071881), PAS un peptide — développée par Pfizer. Elle a atteint une seule étude de phase 1 achevée, première administration chez l'humain, chez des hommes en bonne santé (NCT02070939 ; Bhattacharya et al., Clin Ther 2016, PMID 27085586) et ne présente aucun développement public au-delà de la phase 1. Elle n'est PAS un médicament approuvé pour aucune utilisation, y compris la croissance musculaire, le physique ou la performance.

Aperçu

PF-06260414 (également écrit PF 06260414 ou PF06260414) est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien — une petite molécule synthétique construite sur un squelette isoquinoléine-carbonitrile substitué par un thiadiazinane (C14H14N4O2S). Elle n'est PAS un peptide et PAS un stéroïde — c'est un médicament de type petite molécule conçu pour activer le récepteur aux androgènes de manière tissu-sélective.

PF-06260414 a été développée par Pfizer. L'ensemble de son historique public chez l'humain est une seule étude de phase 1 achevée, première administration chez l'humain, chez des hommes adultes en bonne santé (NCT02070939 ; Bhattacharya et al., Clinical Therapeutics 2016, PMID 27085586). Il n'existe aucune preuve publique qu'elle soit allée au-delà de la phase 1, et son indication clinique prévue n'a jamais été publiquement finalisée. Elle figure dans cet ouvrage de référence sur les peptides parce qu'elle est discutée, vendue et combinée aux côtés des peptides dans la communauté des « produits chimiques de recherche » — non parce qu'elle en est un.

Non approuvée — en cours d'investigation, avec une suppression androgénique et un signal d'enzyme hépatique

PF-06260414 n'est approuvée par aucune autorité (FDA, EMA ou autre) pour aucune utilisation, y compris la croissance musculaire, le physique ou la performance. Sa seule exposition humaine est une seule et courte étude de phase 1. Dans cette étude, elle a été généralement bien tolérée sans effets indésirables graves, mais l'élévation de l'ALAT (une enzyme hépatique) était l'effet indésirable le plus fréquent, et elle a supprimé de façon dose-dépendante la testostérone totale, la SHBG et le cholestérol HDL — une signature compatible avec une activité androgénique directe qui implique aussi une suppression de l'axe HPTA (testostérone naturelle). Aucune donnée de sécurité à long terme chez l'humain n'existe. En tant que SARM, elle est interdite par l'AMA en tout temps. Cette page est éducative et ne constitue pas un conseil médical, juridique ou de dosage ; rien ici ne préconise ni ne guide une utilisation chez l'humain. Ce n'est pas une « alternative plus douce, plus sûre ou légale » aux stéroïdes anabolisants. Daté du 2026-07-10.

Chimie et structure

PF-06260414 est une petite molécule de type isoquinoléine-carbonitrile portant un sulfamide cyclique (thiadiazinane-1,1-dioxyde) — une chaîne d'acides aminés, elle ne l'est pas.

PropriétéValeur
NomPF-06260414 (6-[(4R)-4-methyl-1,1-dioxo-1,2,6-thiadiazinan-2-yl]isoquinoline-1-carbonitrile)
ClasseModulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien — pas un peptide, pas un stéroïde
Formule moléculaireC14H14N4O2S
Poids moléculaire302.35 g/mol (PubChem CID 76071881)
Numéro CAS1612755-71-1
DéveloppeurPfizer
Voie d'administrationActive par voie orale
Demi-vie d'élimination~6,9–12,8 h (voie orale, hommes adultes en bonne santé ; PMID 27085586)

Mécanisme d'action

  • Modulation du récepteur aux androgènes (RA) [Humain]. PF-06260414 agit comme un SARM non stéroïdien : elle se lie au récepteur aux androgènes et exerce une activité agoniste tissu-sélective, favorisant les effets anaboliques (musculaires) par rapport aux effets androgéniques. Ce mécanisme de classe a été confirmé dans l'étude de phase 1 par une modulation dose-dépendante de biomarqueurs sensibles aux androgènes (SHBG, testostérone totale, HDL) chez des hommes en bonne santé (PMID 27085586).
  • Conception tissu-sélective [In vitro]. Le composé a été délibérément sélectionné pour bien performer dans un essai musculaire (anabolique) tout en minimisant l'effet dans un essai de réponse androgénique. Son pharmacophore est une isoquinoléine-carbonitrile avec un sulfamide cyclique (thiadiazinane-1,1-dioxyde) ; la stratégie de chimie médicinale visait une activité RA tissu-sélective. C'est une justification de conception, non une marge de sécurité clinique démontrée.
  • Suppression de la testostérone (HPTA) [Humain]. La suppression dose-dépendante de la testostérone totale indique une rétroaction androgénique directe sur l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire (suppression HPTA). Les effets maximaux sur les biomarqueurs ont été observés au niveau de dose multiple le plus élevé (100 mg deux fois par jour) (PMID 27085586).

Recherche et données probantes

L'ensemble de la base de preuves humaines est une seule étude de phase 1 achevée. Il n'existe aucun essai d'efficacité — aucune étude humaine sur la masse maigre, la fonction physique ou tout critère de physique/performance n'existe. L'étude de phase 1 a mesuré la sécurité, la pharmacocinétique et la pharmacodynamique (biomarqueurs) uniquement chez des volontaires en bonne santé.

RésultatModèleSource
Une seule étude de phase 1 achevée, première administration chez l'humain : randomisée, en double aveugle, SAD (1–400 mg) et MAD (3–100 mg BID, plus 60 mg une fois par jour et une cohorte japonaise de 30 mg BID) chez des hommes adultes en bonne santé[Humain] — phase 1 (achevée)Bhattacharya I et al., Clin Ther 2016 (PMID 27085586) ; NCT02070939
Pharmacocinétique : absorption rapide (Tmax médian ~1–2 h), demi-vie ~6,9–12,8 h ; les sujets japonais ont présenté une exposition nettement plus élevée (Cmax +98,6 %, AUCτ +79,5 % par rapport aux sujets occidentaux)[Humain] — phase 1PMID 27085586
Pharmacodynamique : diminutions dose-dépendantes de la testostérone totale, de la SHBG et du cholestérol HDL ; les plus importantes à 100 mg BID[Humain] — phase 1PMID 27085586
Aucune preuve publique d'un développement de phase 2 ou ultérieur ; le composé n'est pas allé au-delà de la phase 1 dans la documentation publique[Humain] — aucune au-delà de la phase 1ClinicalTrials.gov / recherche documentaire (aucun essai ultérieur trouvé)

Les données humaines dans leur contexte. Les seules données humaines contrôlées sont la sécurité, la PK et la PD chez des hommes en bonne santé — pas l'efficacité. Que PF-06260414 développe le muscle ou améliore la fonction physique chez l'humain n'est pas établi ; aucun essai d'efficacité n'existe. L'exposition plus élevée chez les sujets japonais est réelle mais sa base métabolique/pharmacogénomique n'est pas établie.

Statut et réglementation

  • Approbation réglementaire : Aucune. PF-06260414 n'est pas approuvée par la FDA, l'EMA ou toute autre autorité pour aucune indication. Elle est en cours d'investigation — une seule étude de phase 1 achevée, avec aucun développement public au-delà de la phase 1. Son statut est de fait abandonné/inactif dans la documentation publique, mais non officiellement confirmé comme arrêté. L'indication clinique prévue (la fonte musculaire/cachexie est la cible SARM typique) n'a jamais été publiquement finalisée pour ce composé.
  • Antidopage : Interdite par l'Agence mondiale antidopage (AMA) en tout temps (en et hors compétition) en tant que SARM, sous S1.2 (Other Anabolic Agents). L'AMA est un axe d'éligibilité sportive et est distincte de toute question de légalité.
  • Réalité du marché : En dehors de ce seul essai, tout produit vendu sous ce nom est un « produit chimique de recherche » non réglementé, d'identité, de pureté et de puissance inconnues.

Sécurité

Suppression androgénique et signal d'enzyme hépatique — sans données à long terme chez l'humain

Dans la seule étude humaine, PF-06260414 a été généralement bien tolérée sans effets indésirables graves, mais le tableau est court et limité. L'élévation de l'ALAT (une enzyme hépatique) était l'effet indésirable le plus fréquent (7 sujets), et des céphalées ont également été rapportées (3 sujets) [Humain]. Elle a supprimé de façon dose-dépendante la testostérone totale — indiquant une suppression de l'axe HPTA (testostérone naturelle), un risque direct attendu pour les SARM [Humain] — et a abaissé de façon dose-dépendante le cholestérol HDL, un effet lipidique défavorable typique des agents androgéniques [Humain]. Aucune donnée de sécurité à long terme chez l'humain n'existe : la seule exposition humaine est une courte étude de phase 1 unique, si bien que les effets chroniques, la cancérogénicité, la fertilité et les issues cardiovasculaires sont non étudiés pour ce composé spécifique [Hypothèse].

Signaux de sécurité documentés et attendus (étiquetés par type de preuve) :

  • Élévation de l'ALAT / signal d'enzyme hépatique [Humain]. L'élévation de l'ALAT était l'effet indésirable le plus fréquent dans l'essai de phase 1 (7 sujets) ; des céphalées ont été rapportées chez 3 sujets. Aucun effet indésirable grave n'est survenu dans cette courte étude. Que les élévations de l'ALAT aient reflété une atteinte hépatique cliniquement significative ou des modifications enzymatiques transitoires n'est pas établi au-delà du court essai.
  • Testostérone / suppression HPTA [Humain]. La suppression dose-dépendante de la testostérone totale indique une suppression de l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire ; les effets endocriniens androgéno-suppresseurs sont des risques directs attendus pour les SARM. Aucune indication de dosage, de « cycle » ou d'après-cycle n'est donnée ici.
  • Lipides défavorables (HDL) [Humain]. Le cholestérol HDL a diminué de façon dose-dépendante — un effet lipidique défavorable typique des agents androgéniques.
  • Hépatotoxicité / DILI au niveau de la classe [Humain — classe]. La FDA a averti que les produits contenant des SARM sont associés à une atteinte hépatique, y compris des cas d'insuffisance hépatique aiguë nécessitant une hospitalisation, ainsi qu'à un risque accru de crise cardiaque, d'AVC et d'infertilité.
  • Aucune donnée de sécurité à long terme chez l'humain [Hypothèse]. L'hépatotoxicité chronique, les issues cardiovasculaires, la fertilité et la cancérogénicité pour PF-06260414 spécifiquement ne sont pas établies — aucune donnée n'existe.

La réalité de la contamination — une étiquette « SARM » n'est pas une déclaration de contenu

Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) ont analysé chimiquement 44 produits vendus comme SARM : seuls 52 % contenaient réellement le SARM indiqué, 39 % contenaient un médicament différent non approuvé, et 9 % ne contenaient aucun composé actif. Un produit vendu sous le nom de « PF-06260414 » n'est donc pas de façon fiable du PF-06260414 — il peut contenir un médicament différent, ou rien. C'est un danger indépendant s'ajoutant aux risques propres du composé, et une source fréquente de violations antidopage involontaires.

Statut juridique

La légalité n'est pas évaluée ici

Cette page n'évalue pas la légalité d'acheter ou de posséder PF-06260414 dans un pays donné. Ce qui est documenté : elle n'est pas un médicament, complément alimentaire ou ingrédient alimentaire approuvé où que ce soit, elle est un composé en cours d'investigation vendu par ailleurs uniquement comme réactif de recherche, et elle devient un médicament non autorisé dès l'instant où elle est destinée à un usage humain. Séparément, elle est interdite dans le sport par l'AMA en tout temps. Le statut de « produit chimique de recherche » est une zone grise juridique et sécuritaire — ce n'est pas un signal de sécurité ou d'approbation, et ce n'est pas une « alternative plus douce, plus sûre ou légale » aux stéroïdes. Vérifiez votre propre juridiction ; ceci n'est pas un conseil juridique, et n'est pas une affirmation selon laquelle le composé serait sûr, légal ou bénéfique à prendre. Daté du 2026-07-10.

Comparaison

PF-06260414 est souvent regroupée avec d'autres SARM et avec des « produits chimiques de recherche » non-SARM. Le cadrage honnête :

  • Ostarine, Testolone (RAD-140), Ligandrol (LGD-4033), Andarine — d'autres SARM non stéroïdiens qui partagent le mécanisme de PF-06260414 (modulation du RA), le risque de suppression de la testostérone, le statut S1.2 de l'AMA et l'absence d'approbation. Là où plusieurs de ceux-ci disposent de données abondantes de rapports de cas du marché gris, l'historique humain complet de PF-06260414 est une seule étude de phase 1 achevée — plus étroit, et avec aucune donnée d'efficacité du tout.
  • Cardarine (GW-501516) et Stenabolic (SR9009) — fréquemment vendus aux côtés des SARM mais ne sont PAS des SARM (un agoniste PPARδ et un agoniste Rev-ErbA, respectivement). Des mécanismes entièrement différents.

Le point décisif : PF-06260414 est en cours d'investigation, non approuvée pour quoi que ce soit, n'a atteint qu'une seule étude de sécurité de phase 1, et n'a aucune preuve d'efficacité chez l'humain pour le physique ou la performance. Voir l'aperçu Muscle, croissance & hormones.

Idées reçues courantes

  • « PF-06260414 est un peptide. » Non. C'est une petite molécule synthétique non stéroïdienne (C14H14N4O2S, 302.35 g/mol). Elle est traitée ici uniquement parce qu'elle est discutée et combinée avec des peptides.
  • « C'est une alternative plus douce, plus sûre, légale aux stéroïdes. » Non. Elle n'est pas approuvée, elle supprime la testostérone naturelle, elle abaisse le cholestérol HDL, et son effet indésirable le plus fréquent dans l'essai était l'élévation de l'ALAT (une enzyme hépatique). « SARM » ne veut pas dire « sûr ».
  • « Les bénéfices sur le muscle/la performance sont prouvés chez l'humain. » Non. La seule étude humaine a mesuré la sécurité, la PK et la PD chez des volontaires en bonne santé. Il n'existe aucun essai d'efficacité chez l'humain pour le muscle ou la fonction physique — ces bénéfices ne sont pas établis.
  • « C'est un médicament Pfizer activement développé. » Non. Pfizer a mené une étude de phase 1 et il n'existe aucune preuve publique d'un développement ultérieur ; son statut est de fait inactif.
  • « L'acheter comme "produit chimique de recherche" signifie qu'elle est pure et correctement dosée. » Non. Des tests indépendants (JAMA 2017) ont révélé que la plupart des produits vendus comme SARM étaient mal étiquetés, contenaient un médicament différent, ou ne contenaient rien.

Cette entrée est éducative et résume la recherche publiée et l'information réglementaire publique à la date « updated » ci-dessus. Elle n'est pas un conseil médical, pas un conseil juridique, pas une recommandation, et pas un guide pour se procurer ou utiliser une quelconque substance.

Références

  1. 1.
    Safety, Pharmacokinetic, and Pharmacodynamic Evaluation After Single and Multiple Ascending Doses of a Novel Selective Androgen Receptor Modulator in Healthy Subjects — Bhattacharya I, Tarabar S, Liang Y, Pradhan V, Owens J, Oemar B., Clinical Therapeutics, 2016. source
  2. 2.
    First-in-Human SAD/MAD Study of PF-06260414 in Healthy Men (NCT02070939) — Pfizer, ClinicalTrials.gov, 2016. source
  3. 3.
    PubChem CID 76071881 — PF-06260414 (C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
  4. 4.
    PF-06260414 — androgen receptor modulator (CAS 1612755-71-1) — MedKoo Biosciences, MedKoo Biosciences product listing, 2026. source
  5. 5.
    Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA, 2017. source
  6. 6.
    FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA Consumer Updates, 2026. source
  7. 7.
    Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited Class: Anabolic Agents (S1.2) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA, 2026. source

Questions fréquentes

Qu'est-ce que PF-06260414 ?
Un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien — une petite molécule synthétique (isoquinoléine-carbonitrile substituée par un thiadiazinane, C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1, PubChem CID 76071881), PAS un peptide — développée par Pfizer. Elle a atteint une seule étude de phase 1 achevée, première administration chez l'humain, chez des hommes en bonne santé (NCT02070939 ; Bhattacharya et al., Clin Ther 2016, PMID 27085586) et ne présente aucun développement public au-delà de la phase 1. Elle n'est PAS un médicament approuvé pour aucune utilisation, y compris la croissance musculaire, le physique ou la performance.
PF-06260414 est-il approuvé en tant que médicament, et où ?
Non. PF-06260414 est expérimental : il est étudié dans des essais cliniques chez l'humain, mais il n'est approuvé par aucune autorité réglementaire et n'est pas disponible en tant que médicament autorisé.
Pour quoi PF-06260414 est-il étudié ?
PF-06260414 est le plus souvent évoqué dans le contexte de muscle et hormone de croissance. La recherche a examiné muscle-growth-hormone. Le fait qu'une substance soit étudiée pour un domaine ne signifie pas qu'elle y est prouvée ni approuvée.
PF-06260414 fait-il l'objet d'essais cliniques chez l'humain ?
Oui. PF-06260414 est actuellement étudié dans des essais cliniques chez l'humain, mais il n'est pas encore approuvé.

Avertissement éducatif. Cet article résume des recherches publiées à des fins d’information et ne constitue pas un avis médical. PF-06260414 est une substance de recherche non approuvée pour l'usage humain. Consultez un professionnel de santé qualifié avant de prendre des décisions concernant votre santé.

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