Modulateurs des récepteurs androgéniques (vendus comme SARMs)
Andarine (S-4)
S-4; S4; GTx-007; GTX-007; Androxolutamide; Andarine
10 min de lecture · Mis à jour 10 juillet 2026 · 8 références
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L'andarine (S-4, GTx-007) est un SARM non stéroïdien, pas un peptide. Il a montré des effets anabolisants sur le muscle et l'os chez le rat castré et fut probablement le premier SARM testé chez l'humain, mais son programme de phase 1 a été abandonné en raison d'un trouble visuel dose-dépendant et réversible (vision teintée de jaune, vision nocturne altérée) couramment attribué à l'activité du récepteur aux androgènes dans les tissus oculaires. Il n'a jamais été approuvé, est interdit par l'AMA en tout temps (S1.2), et — comme tous les SARM — comporte des risques signalés par la FDA de lésion hépatique et de suppression de la testostérone.
Preuves : Uniquement de petites études humaines/préliminaires ; non approuvé.
- Arylpropionamide non stéroïdien de type SARM portant un groupe nitro — PAS un peptide, et PAS un médicament approuvé
- Développé par GTx (GTx-007) ; considéré comme probablement le premier SARM à entrer en essai chez l'humain
- Les données humaines se limitent à ~3 études de phase 1 antérieures au registre (~86 volontaires, ~2003–2004) ; une phase 2 prévue (2004) n'a jamais eu lieu
- Abandonné en raison d'un trouble visuel dose-dépendant — vision teintée de jaune/ambré et vision nocturne altérée — réversible à l'arrêt ; couramment attribué à l'activité du récepteur aux androgènes dans les tissus oculaires, bien que le mécanisme exact ne soit pas établi dans ces sources
- Des effets anabolisants sur le muscle et l'os avec une stimulation prostatique réduite ont été montrés chez le rat castré — préclinique, non prouvé chez l'humain pour le physique ou la performance
- Jamais approuvé par aucune autorité ; interdit par l'AMA en tout temps (Agents anabolisants, S1.2 — l'andarine est nommément citée)
- Signaux de sécurité de la FDA à l''échelle de la classe pour les SARM : lésion hépatique (y compris insuffisance hépatique aiguë) et suppression de la testostérone / de l''axe HHT
Un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien et expérimental — une petite molécule de type arylpropionamide portant un groupe nitro, PAS un peptide. Développé par GTx sous le nom de GTx-007 et considéré comme probablement le premier SARM à entrer en essai chez l'humain (environ trois études de phase 1, ~86 volontaires, ~2003–2004). Le développement a été abandonné en raison d'un trouble visuel dose-dépendant — une teinte jaune/ambrée de la vision et une adaptation altérée à l'obscurité / à la faible luminosité, réversible à l'arrêt. Jamais approuvé par aucune autorité. Interdit par l'AMA (S1.2).
Vue d'ensemble
L'andarine (code de développement S-4 ou GTx-007, aussi appelée androxolutamide) est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien et expérimental. Chimiquement, c'est une petite molécule de type arylpropionamide portant un groupe nitro — ce N'est PAS un peptide et PAS un médicament approuvé. Elle figure dans cette référence sur les peptides parce qu'elle est fréquemment discutée et associée aux côtés des peptides dans les milieux du fitness et des « produits chimiques de recherche », non parce qu'elle en est un.
L'andarine a été développée par GTx, Inc. et est largement considérée comme probablement le premier SARM à entrer en test clinique chez l'humain. Ses données humaines se limitent à un petit programme de phase 1 précoce, antérieur au registre (environ trois études, à peu près 86 volontaires sains, autour de 2003–2004). Une phase 2 prévue (2004) n'a jamais eu lieu, et le programme a finalement été abandonné.
Non approuvé — abandonné en raison d'un effet secondaire visuel
L'andarine n'est approuvée par aucune autorité (FDA, EMA ou autre) pour quelque usage que ce soit. Son développement a été interrompu après la phase 1 en raison d'un trouble visuel dose-dépendant — une teinte jaune/ambrée de la vision et une adaptation altérée à l'obscurité (mauvaise vision nocturne / en faible luminosité). L'effet était réversible à l'arrêt du produit et est couramment attribué à l'activité du récepteur aux androgènes dans les tissus oculaires (rétine/cristallin), bien que le mécanisme précis ne soit pas établi dans ces sources. Elle ne survit que comme produit « chimique de recherche » du marché noir non réglementé. Elle est aussi interdite dans le sport par l'AMA en tout temps. Cette page a une visée éducative et n'est pas un avis médical ; rien ici n'approuve ni ne guide un usage humain.
Chimie et structure
L'andarine est une petite molécule d'arylpropionamide non stéroïdienne, pas une chaîne d'acides aminés. Son nom chimique complet est S-3-(4-acetylamino-phenoxy)-2-hydroxy-2- methyl-N-(4-nitro-3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamide — notez le groupe nitro (4-nitro) dans sa structure.
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| Nom | Andarine (S-4 / GTx-007) |
| Classe | Modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes non stéroïdien (arylpropionamide) — pas un peptide |
| Formule moléculaire | C19H18F3N3O6 |
| Masse moléculaire | 441.4 g/mol (PubChem CID 9824562) |
| Numéro CAS | 401900-40-1 |
| Voie | Active par voie orale |
Mécanisme d'action
- Agoniste partiel du récepteur aux androgènes (RA). L'andarine se lie au récepteur aux androgènes et agit comme un agoniste partiel sélectif du tissu. L'objectif de conception des SARM est d'activer le programme anabolisant dans le muscle et l'os tout en produisant une stimulation moindre des tissus reproducteurs sensibles aux androgènes (p. ex. la prostate) que la testostérone — attribué à différentes conformations du récepteur et au recrutement de cofacteurs. [In vitro]
- Effets anabolisants sur le muscle et l'os. Chez le rat mâle castré (orchidectomisé), l'andarine a restauré la masse et la force du muscle squelettique et a contribué à préserver l'os, avec un effet plus faible sur la prostate que la dihydrotestostérone. [Animal]
- Effet rétinien / oculaire (le signal ayant conduit à l'abandon). La vision teintée de jaune et la vision nocturne altérée dose-dépendantes observées chez l'humain sont couramment attribuées à l'activité du récepteur aux androgènes dans les tissus oculaires (rétine/cristallin) ; le mécanisme exact n'est pas établi dans ces sources. Le trouble était réversible à l'arrêt du produit. Observation [Humain] ; mécanisme [Hypothèse].
Recherche et données
| Résultat | Modèle | Source |
|---|---|---|
| Le S-4 (3 ou 10 mg/kg pendant 8 semaines) a restauré la masse et la force du muscle soléaire ainsi que la masse du muscle élévateur de l'anus chez le rat castré, avec une stimulation prostatique moindre que la DHT — un profil anabolisant, sélectif du tissu | [Animal] — rats mâles orchidectomisés | Gao W, Reiser PJ, Coss CC, et al. (Dalton JT). Endocrinology 2005 (PMID 16099859) |
| L'andarine fut parmi les premiers SARM à être testés chez l'humain (~3 études de phase 1, ~86 volontaires, ~2003–2004) ; une phase 2 prévue (2004) n'a pas eu lieu et le développement a été abandonné | [Humain] — phase précoce, phase 1 antérieure au registre | Programme GTx ; résumé dans la littérature de revue/analytique (Starcevic et al., PMID 23427117) |
| Un trouble visuel dose-dépendant et réversible (teinte jaune/ambrée de la vision, vision nocturne altérée) a conduit à l'abandon ; couramment attribué à l'activité du récepteur aux androgènes dans les tissus oculaires, bien que le mécanisme exact ne soit pas établi dans ces sources | [Humain] observation — phase 1 | Programme GTx ; résumé dans la littérature de revue/analytique (Starcevic et al., PMID 23427117) |
Les données humaines dans leur contexte. Les données humaines se limitent à un petit programme de phase 1 précoce datant d'environ deux décennies. Comme il s'agissait d'études antérieures au registre (avant que l'enregistrement sur ClinicalTrials.gov ne soit devenu la norme), elles sont citées par PMID, et non par un numéro NCT. Il n'existe aucun essai humain achevé et publié établissant l'efficacité de l'andarine sur la croissance musculaire, la perte de graisse, la performance sportive ou une quelconque indication médicale. Les affirmations d'anabolisme musculaire/osseux reposent sur des travaux animaux. La pharmacocinétique humaine (biodisponibilité, demi-vie) n'a pas été trouvée dans ces sources.
Statut et réglementation
- Approbation réglementaire : Aucune. L'andarine n'est approuvée ni par la FDA, ni par l'EMA, ni par aucune autre autorité pour quelque indication que ce soit. Son développement a été abandonné après la phase 1 en raison du trouble visuel décrit ci-dessus ; une phase 2 prévue en 2004 n'a jamais eu lieu.
- Antidopage : Interdite par l'Agence mondiale antidopage (AMA) en tout temps (en et hors compétition), classée sous Agents anabolisants — Autres agents anabolisants (S1.2), où l'andarine est explicitement nommée aux côtés d'autres SARM (selon le résumé de la Liste des interdictions de l'USADA). L'éligibilité sportive selon l'AMA est un axe distinct de la légalité.
- Réalité du marché : Elle n'est vendue que comme « produit chimique de recherche » et circule sur le marché noir bien qu'elle n'ait jamais été approuvée. De tels produits sont d'identité, de pureté et de puissance inconnues (voir Sécurité, ci-dessous).
Sécurité
Trouble visuel, plus signaux SARM à l'échelle de la classe
Le problème de sécurité déterminant et spécifique au produit pour l'andarine est le trouble visuel dose-dépendant — une teinte jaune/ambrée de la vision et une adaptation altérée à l'obscurité / à la faible luminosité — qui a arrêté son développement. Il était réversible à l'arrêt et est couramment attribué à l'activité du récepteur aux androgènes dans les tissus oculaires (rétine/cristallin), bien que le mécanisme exact ne soit pas établi dans ces sources. Observation [Humain].
Au-delà de cela, les signaux de sécurité des SARM à l'échelle de la classe s'appliquent. La FDA a averti que les produits de musculation contenant des SARM comportent des risques de lésion hépatique, y compris d'insuffisance hépatique aiguë, et sont associés à un risque accru de crise cardiaque et d'AVC ; les SARM provoquent aussi une suppression de la testostérone / de l'axe HHT (baisse de la testostérone naturelle, effets testiculaires). Les SARM vendus comme « compléments » sont des médicaments non approuvés, pas des compléments alimentaires. [Humain]
La réalité de la contamination — une étiquette n'est pas le contenu
Les produits vendus comme « SARM » ne contiennent souvent pas ce que l'étiquette prétend. Dans une analyse de 44 produits vendus comme SARM (Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004–2010, PMID 29183075), seuls 52 % contenaient réellement le SARM indiqué, 39 % contenaient un médicament non approuvé différent, et 9 % ne contenaient aucun composé actif du tout. Le mot « SARM » sur une étiquette n'est pas une déclaration fiable du contenu — l'identité, la dose et la pureté sont inconnues pour le matériel du marché noir.
Le tableau d'ensemble : l'andarine présente un signal oculaire connu et spécifique au produit, se situe dans une classe de médicaments que la FDA a signalée pour lésion hépatique et autres dommages graves, et — en tant que produit chimique de recherche non réglementé — comporte les dangers supplémentaires et distincts de la contamination et de l'étiquetage erroné.
Statut juridique
La légalité n'est pas évaluée ici
Cette page n'évalue pas la légalité de l'achat ou de la possession de l'andarine dans un pays donné. Ce qui est documenté : elle n'est pas un médicament, un complément ni un ingrédient alimentaire approuvé où que ce soit, elle n'est vendue que comme réactif de recherche, et elle n'est pas légale à la vente pour la consommation humaine. Un composé comme celui-ci devient un médicament non autorisé dès l'instant où il est destiné à un usage humain. Séparément, elle est interdite dans le sport par l'AMA en tout temps (S1.2). Le statut de « produit chimique de recherche » est une zone grise juridique et de sécurité — ce n'est pas un signe de sécurité ou d'approbation. Ceci n'est pas un avis juridique ; vérifiez votre propre juridiction.
Comparaison
L'andarine est souvent regroupée avec d'autres SARM et « produits chimiques de recherche » de recomposition, mais chacun a son propre profil distinct et aucun n'est un médicament de physique/performance approuvé :
- Cardarine (GW-501516) — fréquemment vendue et associée aux côtés des SARM, mais ce n'est pas un SARM : c'est un agoniste du PPARδ dont le développement a été abandonné en raison d'un signal de cancer chez le rongeur. Récepteur différent, danger déterminant différent.
Le cadrage honnête : l'andarine est un réactif de recherche abandonné et non approuvé présentant un effet secondaire visuel documenté et des risques signalés par la FDA à l'échelle de la classe — ce n'est pas une « alternative plus douce, plus sûre ou légale aux stéroïdes ». Voir la vue d'ensemble croissance musculaire et hormones.
Idées reçues courantes
- « L'andarine est un peptide. » Non. C'est une petite molécule d'arylpropionamide non stéroïdienne (C19H18F3N3O6, 441.4 g/mol) portant un groupe nitro. Elle figure ici uniquement parce qu'elle est discutée et associée aux peptides.
- « Les SARM comme l'andarine sont une alternative sûre et légale aux stéroïdes. » Non. L'andarine n'est pas approuvée, a été abandonnée en raison d'un effet secondaire visuel, et sa classe de médicaments est signalée par la FDA pour lésion hépatique et suppression de la testostérone. Elle est interdite dans le sport et n'est vendue que comme produit chimique de recherche non réglementé.
- « Le problème de vision est mineur / des dommages permanents. » Le trouble était dose-dépendant et rapporté comme réversible à l'arrêt — mais il était assez grave pour mettre fin au développement du produit. Le fait qu'il soit réversible ne le rend pas anodin.
- « Si l'étiquette indique andarine, c'est ce qu'il y a dedans. » Pas de manière fiable. Dans l'analyse JAMA de 2017, seule environ la moitié des produits vendus comme SARM contenaient le composé indiqué ; beaucoup contenaient un médicament différent ou rien d'actif.
Cette fiche a une visée éducative et résume la recherche publiée et l'information réglementaire publique. Ce n'est pas un avis médical, une recommandation ni un guide pour se procurer ou utiliser une quelconque substance. Ce n'est pas un avis juridique — vérifiez votre propre juridiction. Dernière révision le 2026-07-10.
Références
- 1.PubChem CID 9824562 — Andarine (S-4 / GTx-007; CAS 401900-40-1, C19H18F3N3O6, 441.4 g/mol) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
- 2.Selective androgen receptor modulator treatment improves muscle strength and body composition and prevents bone loss in orchidectomized rats — Gao W, Reiser PJ, Coss CC, et al. (Dalton JT)., Endocrinology, 2005. source
- 3.Detection of the selective androgen receptor modulator S-4 (Andarine) in a doping control sample — Starcevic B, Ahrens BD, Butch AW., Drug Testing and Analysis, 2013. source
- 4.Unlabeled Ingredients and Substances Found in Products Sold as SARMs (44 products analyzed) — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA, 2017. source
- 5.FDA In Brief: FDA warns against using SARMs in body-building products — U.S. Food and Drug Administration, FDA, 2017. source
- 6.FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA, 2026. source
- 7.Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited class: Anabolic Agents (S1.2) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA, 2026. source
- 8.
Questions fréquentes
- Qu'est-ce que Andarine (S-4) ?
- Un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien et expérimental — une petite molécule de type arylpropionamide portant un groupe nitro, PAS un peptide. Développé par GTx sous le nom de GTx-007 et considéré comme probablement le premier SARM à entrer en essai chez l'humain (environ trois études de phase 1, ~86 volontaires, ~2003–2004). Le développement a été abandonné en raison d'un trouble visuel dose-dépendant — une teinte jaune/ambrée de la vision et une adaptation altérée à l'obscurité / à la faible luminosité, réversible à l'arrêt. Jamais approuvé par aucune autorité. Interdit par l'AMA (S1.2).
- Andarine (S-4) est-il approuvé en tant que médicament, et où ?
- Non. Andarine (S-4) n'est un médicament approuvé nulle part. Il est traité comme un produit chimique de recherche, avec seulement des données humaines limitées ou préliminaires.
- Pour quoi Andarine (S-4) est-il étudié ?
- Andarine (S-4) est le plus souvent évoqué dans le contexte de muscle et hormone de croissance. La recherche a examiné muscle-growth-hormone. Le fait qu'une substance soit étudiée pour un domaine ne signifie pas qu'elle y est prouvée ni approuvée.
- Andarine (S-4) fait-il l'objet d'essais cliniques chez l'humain ?
- Seulement de façon limitée. Il existe un petit nombre d'études humaines préliminaires, mais les données sont préliminaires et Andarine (S-4) n'est pas approuvé.
Avertissement éducatif. Cet article résume des recherches publiées à des fins d’information et ne constitue pas un avis médical. Andarine (S-4) est une substance de recherche non approuvée pour l'usage humain. Consultez un professionnel de santé qualifié avant de prendre des décisions concernant votre santé.