Modulateurs des récepteurs androgéniques (vendus comme SARMs)
AC-262536
AC-262,536; AC-262; AC262536; AC 262536
10 min de lecture · Mis à jour 10 juillet 2026 · 6 références
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AC-262536 est un SARM non stéroïdien (agoniste partiel du récepteur aux androgènes), pas un peptide et pas un médicament approuvé. Toutes les données proviennent d'une unique étude préclinique de 2008 (PMID 18164613) : forte affinité pour l'AR (Ki ~5 nM), effet anabolisant tissu-sélectif chez des rats castrés, suppression de la LH et activité antiproliférative sur des cellules LNCaP in vitro. Aucune donnée humaine n'existe. Il porte les avertissements de la classe des SARM (lésion hépatique, suppression de la testostérone/HPTA) et est banni par l'AMA.
Preuves : Les preuves proviennent en grande partie d’études animales/cellulaires, pas de l’humain.
- SARM non stéroïdien et agoniste partiel du récepteur aux androgènes — pas un peptide
- N'est un médicament approuvé nulle part ; uniquement un produit chimique de recherche préclinique
- Toutes les données proviennent d'une unique étude ACADIA de 2008 (PMID 18164613) ; aucun essai humain identifié
- Forte affinité pour l'AR (Ki ~5 nM) et sélectif sur un panel de 47 récepteurs nucléaires [In vitro]
- Tissu-sélectif : ~66 % de l'effet élévateur de l'anus de la testostérone à ~27 % de son effet prostatique chez des rats castrés [Animal]
- Abaisse la LH plasmatique chez des rats castrés — base mécanistique de la suppression HPTA/testostérone [Animal]
- Porte les avertissements de la classe des SARM — lésion hépatique signalée par la FDA (dont insuffisance hépatique aiguë) et suppression de la testostérone
- Interdit dans le sport par l'AMA (S1.2, Other Anabolic Agents)
- N'est pas une alternative plus douce, plus sûre ou légale aux stéroïdes anabolisants
AC-262536 est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien qui agit comme agoniste partiel du récepteur aux androgènes. Ce n'est pas un peptide et ce n'est pas un médicament approuvé où que ce soit — il n'existe que comme produit chimique de recherche préclinique, caractérisé dans une unique étude animale/in vitro publiée (PMID 18164613, J Steroid Biochem Mol Biol 2008) d'ACADIA Pharmaceuticals. Chez des rats castrés, il a produit environ 66 % de l'effet anabolisant de la testostérone (muscle élévateur de l'anus) à seulement ~27 % de son effet prostatique (androgénique), a abaissé la LH plasmatique et a inhibé in vitro la prolifération des cellules cancéreuses de la prostate LNCaP induite par la DHT. Il n'existe aucune donnée humaine d'efficacité ou de sécurité d'aucune sorte, et il est interdit dans le sport par l'AMA (S1.2). Ce n'est pas un médicament approuvé et il n'est jamais entré dans des essais humains publiés.
Overview
AC-262536 (aussi écrit AC-262,536) est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien qui agit comme agoniste partiel du récepteur aux androgènes (AR). Ce n'est pas un peptide — c'est une petite molécule synthétique — et ce n'est pas un médicament approuvé où que ce soit dans le monde.
Tout ce qui est actuellement connu sur l'AC-262536 remonte à une unique étude préclinique publiée : Piu et al., Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology, 2008 (PMID 18164613), d'ACADIA Pharmaceuticals. Cet article a caractérisé la substance dans des essais de liaison, des essais cellulaires et des modèles de rats castrés. Il n'existe aucun essai humain publié, et elle ne semble pas avoir progressé au-delà de cette caractérisation précoce.
Produit chimique de recherche préclinique — aucune donnée humaine, pas une alternative aux stéroïdes
AC-262536 n'a jamais été étudié chez l'humain. Chaque affirmation ci-dessous provient de travaux animaux ou in vitro. En tant que membre de la classe des SARM, il porte les risques signalés par la FDA pour la classe — dont une lésion hépatique grave (jusqu'à l'insuffisance hépatique aiguë) et la suppression de la testostérone propre à l'organisme (axe HPTA). Il est interdit dans le sport par l'AMA. Ce n'est pas une alternative plus douce, plus sûre ou légale aux stéroïdes anabolisants. Cette page est uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical ou juridique, et elle ne fournit aucune posologie ni protocole. (Daté du 2026-07-10.)
Chemistry and structure
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| Nom | AC-262536 |
| Classe | Modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien — petite molécule, pas un peptide |
| Formule moléculaire | C18H18N2O |
| Poids moléculaire | 278.35 g/mol (PubChem: 278.3) |
| Numéro CAS | 870888-46-3 |
| PubChem CID | 44512434 |
| Nom IUPAC | 4-(3-endo-hydroxy-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)naphthalene-1-carbonitrile |
Structurellement, l'AC-262536 appartient à une classe aniline / azabicyclooctane apparentée à l'ACP-105 d'ACADIA et, plus vaguement, au RAD140 (testolone). PubChem confirme l'identité comme 4-(3-endo-hydroxy-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)naphthalene-1-carbonitrile (C18H18N2O, CID 44512434).
Les variantes AC-262,536, AC-262, AC262536 et AC 262536 désignent toutes la même molécule. AC-262536 est une petite molécule synthétique définie, pas une séquence peptidique.
Mechanism of action
AC-262536 agit en se liant au récepteur aux androgènes et en l'activant partiellement. Sa caractéristique déterminante — comme les autres SARM — est la sélectivité tissulaire : une action relativement forte sur le tissu de type musculaire (anabolisant) et une action plus faible sur le tissu de type prostatique (androgénique). Tout ce qui suit est préclinique.
- Récepteur aux androgènes — agoniste partiel [In vitro]. Se lie à l'AR avec une forte affinité (Ki ~5 nM) et l'active partiellement par rapport à la testostérone. Il était sélectif pour l'AR sur un panel de 47 récepteurs nucléaires, sans affinité significative pour les autres testés. (Source : PMID 18164613.)
- Muscle (élévateur de l'anus) vs prostate — sélectivité tissulaire [Animal]. Chez des rats castrés, il a produit ~66 % de l'effet maximal de la testostérone sur l'élévateur de l'anus (anabolisant) mais seulement ~27 % de son effet prostatique maximal (androgénique) — le profil déterminant de sélectivité tissulaire des SARM. (Source : PMID 18164613.)
- Axe HPTA — suppression centrale [Animal]. Il a abaissé l'hormone lutéinisante (LH) plasmatique élevée chez des rats castrés, indiquant une rétroaction négative centrale sur la signalisation gonadotrope. C'est la base mécanistique de la suppression HPTA/testostérone observée dans toute la classe des SARM. (Source : PMID 18164613.)
- Cellules cancéreuses de la prostate LNCaP — antiprolifératif [In vitro]. Il a inhibé la prolifération induite par la dihydrotestostérone (DHT) des cellules cancéreuses de la prostate androgéno-sensibles LNCaP à 0.1 et 1 µM in vitro. (Source : PMID 18164613.)
Un mécanisme préclinique bien net n'est pas une preuve de bénéfice humain ni de sécurité humaine. La sélectivité tissulaire chez des rats castrés n'établit pas que l'AC-262536 est sûr, efficace ou « épargnant la prostate » chez l'humain — cela n'a jamais été testé.
Research and evidence
| Résultat | Modèle | Année | Source |
|---|---|---|---|
| Liaison à l'AR de haute affinité et sélective (Ki ~5 nM ; sélective sur un panel de 47 récepteurs) | In vitro | 2008 | Piu et al., PMID 18164613 |
| Profil anabolisant tissu-sélectif : ~66 % de l'effet élévateur de l'anus de la testostérone à ~27 % de son effet prostatique | Animal (étude chronique de 2 semaines, rats mâles castrés) | 2008 | Piu et al., PMID 18164613 |
| Abaissement de la LH plasmatique élevée (suppression centrale) | Animal (rats castrés) | 2008 | Piu et al., PMID 18164613 |
| Inhibition de la prolifération des cellules cancéreuses de la prostate LNCaP induite par la DHT (0.1 et 1 µM) | In vitro | 2008 | Piu et al., PMID 18164613 |
| Aucune donnée humaine d'efficacité d'aucune sorte | Humain — aucune | — | Aucun essai clinique identifié (ClinicalTrials.gov / PubMed) |
Dit honnêtement : toute la base de preuves de l'AC-262536 est un unique article préclinique de 2008. Il montre une signature anabolisante tissu-sélective intéressante chez des rats castrés et une sélectivité AR nette in vitro — mais il n'existe aucune donnée humaine d'efficacité ou de sécurité d'aucune sorte, et le développement ne semble pas avoir progressé jusqu'à des essais humains publiés.
Status and regulation
- Préclinique uniquement. Aucun essai humain identifié sur ClinicalTrials.gov ou PubMed. AC-262536 n'est pas en développement clinique pour aucune indication que ces sources enregistrent.
- Pas un médicament approuvé. Il n'est pas approuvé par la FDA, l'EMA ni aucune autre autorité, et n'a aucune indication approuvée.
- Cadre de réactif de recherche. Là où l'AC-262536 est vendu, il l'est comme produit chimique de recherche (« not for human consumption »). Ce cadre ne rend pas l'usage humain sûr ou légal.
- Interdit dans le sport. Il est banni par l'AMA au titre du S1.2 (Other Anabolic Agents — SARMs) en tout temps, et l'USADA classe les SARM comme une classe anabolisante interdite.
Safety
AC-262536 n'a aucune donnée de sécurité humaine. Les signaux ci-dessous sont soit spécifiques à la substance mais uniquement animaux, soit au niveau de la classe pour les SARM.
- Aucune donnée de sécurité humaine [Humain]. AC-262536 n'a jamais été étudié chez l'humain. Toute affirmation selon laquelle il serait « sûr » est inconnue, non rassurante — non testé n'est pas la même chose que sûr.
- Lésion hépatique / DILI de la classe des SARM [Humain — niveau de classe]. La FDA a averti que les produits contenant des SARM sont associés à une lésion hépatique grave, y compris des cas nécessitant une hospitalisation et une insuffisance hépatique aiguë. C'est un signal au niveau de la classe ; l'AC-262536 lui-même n'a aucune donnée humaine de sécurité hépatique. (Source : avertissement consommateur SARM de la FDA.)
- Suppression de la testostérone / HPTA [Animal — substance ; Humain — classe]. AC-262536 a abaissé la LH plasmatique chez des rats castrés, ce qui est cohérent avec une suppression centrale de l'axe HPTA. Dans toute la classe des SARM, cela se manifeste par une suppression de la testostérone propre à l'organisme ; l'ampleur chez l'humain est inconnue pour cette substance spécifique.
- Effets indésirables plus larges au niveau de la classe des SARM [Humain — niveau de classe]. L'usage des SARM en tant que classe a été lié, dans les communications de la FDA et des rapports de cas, à un risque accru de crise cardiaque ou d'AVC, à des effets psychiatriques, à une dysfonction sexuelle, à l'infertilité et à une atrophie testiculaire — non spécifiquement démontré pour l'AC-262536, mais pertinent pour quiconque est exposé à un produit étiqueté comme SARM.
Que contient réellement un produit étiqueté "AC-262536" ?
Une analyse JAMA de produits vendus en ligne comme SARM (Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) a constaté que seulement 52 % contenaient réellement le SARM étiqueté, que 39 % contenaient un médicament non approuvé différent et que 9 % ne contenaient aucune substance active du tout. Une étiquette indiquant « AC-262536 » n'est donc pas une indication fiable de ce que contient le flacon. Combiné à l'absence totale de données humaines, une exposition réelle comporte un risque non quantifiable. Ceci n'est pas un avis médical.
Legal status
AC-262536 se comprend mieux comme une substance classée comme réactif de recherche : ce n'est pas un médicament approuvé, et dans la plupart des juridictions, la vente ou l'usage d'une substance non approuvée chez l'humain relève des règles sur les médicaments non autorisés. Cette page n'évalue pas la légalité d'un quelconque usage particulier dans un pays particulier. Séparément — et sur un axe différent de la légalité — l'AC-262536 est interdit dans le sport par l'AMA au titre du S1.2 (Other Anabolic Agents). Figurer sur la liste de l'AMA régit l'admissibilité sportive, pas la légalité générale. Rien ici n'est un avis juridique (daté du 2026-07-10).
How it compares
AC-262536 relève de la même catégorie SARM non stéroïdien que plusieurs substances mieux connues. La distinction honnête est le stade de preuve : AC-262536 est purement préclinique, tandis que certains pairs ont au moins atteint des essais humains précoces.
| Substance | Ce que c'est | Stade | Remarques |
|---|---|---|---|
| AC-262536 | SARM non stéroïdien, agoniste partiel de l'AR (pas un peptide) | Préclinique — une étude de 2008 | Tissu-sélectif chez des rats castrés ; aucune donnée humaine |
| Testolone (RAD140) | SARM non stéroïdien | Essais humains précoces (oncologie) | Classe structurellement apparentée ; toujours pas un médicament approuvé |
| Ostarine (MK-2866) | SARM non stéroïdien | Plusieurs essais humains | Le SARM le plus étudié ; toujours non approuvé ; banni par l'AMA |
Points à retenir :
- Même classe, maturité différente. AC-262536 est le moins étudié d'entre eux — un unique article préclinique contre des données d'essais humains pour l'ostarine et le testolone.
- Aucun n'est approuvé. Aucun SARM ici n'est un médicament approuvé, et tous sont interdits par l'AMA.
- Aucune allégation « épargnant la prostate » chez l'humain. La sélectivité tissulaire est un résultat rat/in vitro pour l'AC-262536 — pas une propriété de sécurité humaine démontrée.
Common misconceptions
- « AC-262536 est un peptide. » Non. C'est une petite molécule non stéroïdienne (C18H18N2O), un SARM. Il est répertorié ici parce que les SARM sont fréquemment évoqués aux côtés des peptides dans les contextes musculaires/de performance.
- « C'est un médicament approuvé ou cliniquement prouvé. » Non. C'est un produit chimique de recherche préclinique avec une étude de 2008 et zéro essai humain.
- « C'est une alternative plus sûre, plus douce ou légale aux stéroïdes. » Non. Il porte les avertissements de la classe des SARM concernant le foie et la suppression HPTA, n'a aucune donnée de sécurité humaine et est banni par l'AMA.
- « Le profil épargnant la prostate signifie qu'il est sûr. » Ce profil est un résultat rat castré / in vitro — il ne dit rien de vérifié sur la sécurité humaine.
- « Un flacon étiqueté AC-262536 contient de l'AC-262536. » Souvent non — l'analyse JAMA a constaté que l'étiquette était erronée environ une fois sur deux.
Cette entrée est strictement éducative et encyclopédique. Elle ne constitue pas un avis médical, juridique ou pharmaceutique, et elle ne fournit intentionnellement aucun protocole de posologie, instruction d'administration ni information d'approvisionnement.
Références
- 1.Pharmacological characterization of AC-262536, a novel selective androgen receptor modulator — Piu F, Gardell LR, Son T, et al. (ACADIA Pharmaceuticals), Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology (PMID 18164613), 2008. source
- 2.AC-262536 — PubChem Compound (CID 44512434) — PubChem (NIH/NLM), PubChem Compound Database, 2026. source
- 3.FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA Consumer Update, 2023. source
- 4.Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010 (PMID 29183075), 2017. source
- 5.WADA Prohibited List — S1.2 Other Anabolic Agents (SARMs) — World Anti-Doping Agency, WADA Prohibited List, 2025. source
- 6.Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited Class (Anabolic Agents) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA Spirit of Sport, 2024. source
Questions fréquentes
- Qu'est-ce que AC-262536 ?
- AC-262536 est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien qui agit comme agoniste partiel du récepteur aux androgènes. Ce n'est pas un peptide et ce n'est pas un médicament approuvé où que ce soit — il n'existe que comme produit chimique de recherche préclinique, caractérisé dans une unique étude animale/in vitro publiée (PMID 18164613, J Steroid Biochem Mol Biol 2008) d'ACADIA Pharmaceuticals. Chez des rats castrés, il a produit environ 66 % de l'effet anabolisant de la testostérone (muscle élévateur de l'anus) à seulement ~27 % de son effet prostatique (androgénique), a abaissé la LH plasmatique et a inhibé in vitro la prolifération des cellules cancéreuses de la prostate LNCaP induite par la DHT. Il n'existe aucune donnée humaine d'efficacité ou de sécurité d'aucune sorte, et il est interdit dans le sport par l'AMA (S1.2). Ce n'est pas un médicament approuvé et il n'est jamais entré dans des essais humains publiés.
- AC-262536 est-il approuvé en tant que médicament, et où ?
- Non. AC-262536 n'est pas approuvé pour un usage humain. Les données disponibles proviennent presque entièrement d'études en laboratoire et sur des animaux.
- Pour quoi AC-262536 est-il étudié ?
- AC-262536 est le plus souvent évoqué dans le contexte de muscle et hormone de croissance. La recherche a examiné muscle-growth-hormone. Le fait qu'une substance soit étudiée pour un domaine ne signifie pas qu'elle y est prouvée ni approuvée.
- AC-262536 fait-il l'objet d'essais cliniques chez l'humain ?
- Non. Les données concernant AC-262536 proviennent presque entièrement d'études cellulaires et animales ; il n'existe pas d'essais cliniques établis chez l'humain.
Avertissement éducatif. Cet article résume des recherches publiées à des fins d’information et ne constitue pas un avis médical. AC-262536 est une substance de recherche non approuvée pour l'usage humain. Consultez un professionnel de santé qualifié avant de prendre des décisions concernant votre santé.