S-1

Översikt

S-1 (även GTx S-1) är en tidig icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) av arylpropionamid-klassen. Kemiskt är den en liten molekyl — den är en äkta icke-steroid SARM, INTE en peptid och INTE en steroid. Den finns med i denna peptidreferens eftersom SARM:er ofta diskuteras och stackas tillsammans med peptider i tränings- och "forskningskemikalie"-kretsar, inte för att S-1 är en peptid.

S-1 utvecklades av James T. Dalton, Duane D. Miller och kollegor vid University of Tennessee / GTx, Inc. Den är en nära strukturell analog till andarine (S-4): de två kommer från samma arylpropionamid- patentserie (angränsande CAS-registernummer — S-1 är 401900-41-2, andarine är 401900-40-1), och S-1 skiljer sig huvudsakligen vid fenoxi-B-ringens substituent (en 4-fluorofenoxi-eter i S-1 mot andarines acetamido/nitro-fenoxi-grupp). I den grundläggande farmakologistudien (Yin et al., 2003) var S-1 en av flera arylpropionamid-ledföreningar som karakteriserades in vitro och hos kastrerade råttor.

S-1 är rent preklinisk. Den var en tidig ledförening i det program som till slut gick vidare med enobosarm (ostarine) i klinisk utveckling — inte S-1 självt. Ingen klinisk humanstudie av S-1 identifierades, och det finns inga humandata för säkerhet eller effekt.

Kemi och struktur

S-1 är en icke-steroid arylpropionamid — en liten molekyl, inte en aminosyrakedja och inte en steroidkärna. Dess IUPAC-namn är (2S)-3-(4-fluorophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N- [4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propanamide.

Verkningsmekanism

• Ligand på androgenreceptorn (AR). S-1 binder androgenreceptorn som en icke-steroid arylpropionamid-ligand. I den ledserie som karakteriserades av Yin et al. 2003 visade arylpropionamid-föreningarna (inklusive S-1 och S-4/andarine) måttlig till hög AR-bindningsaffinitet, med rapporterade Ki-värden över serien i ungefär 4–37 nM-intervallet. Arylpropionamid-SARM:er är strukturella derivat av AR-antagonisten bicalutamid, omkonstruerade mot agonistaktivitet. [In vitro]
• Vävnadsselektiv anabol agonist. Hos kastrerade råttor stimulerade S-1 levator ani-muskeln (anabol) i högre relativ grad än de androgena organen (prostata, sädesblåsor) — den definierande SARM-vävnadsselektivitetsprofilen. Dess anabola aktivitet var likvärdig med eller större än testosteronpropionat medan dess androgena potens/effekt var lägre. Denna selektivitet antas uppstå från vävnadsspecifik AR-konformation / koregulator-rekrytering snarare än 5-alfa-reduktas-förstärkning. [Djur]
• Andarine (S-4)-analog. S-1 skiljer sig från andarine huvudsakligen vid fenoxi- B-ringens substituent (en fluor / 4-fluorofenoxi-grupp i S-1 mot andarines acetamido-nitro-grupp). Deras angränsande CAS-nummer (S-1 401900-41-2; andarine 401900-40-1) placerar dem i samma arylpropionamid-patentserie. [In vitro]
• Ingen signifikant LH/FSH-suppression nära effektiva doser hos råttor. Varken S-1 eller S-4 orsakade signifikant suppression av luteiniserande hormon (LH) eller follikelstimulerande hormon (FSH) vid doser nära ED50 i råttmodellen. Detta är endast ett djurfynd — det fastställer INTE att S-1 skonar den humana hypotalamus-hypofys-testikel-axeln (HPTA), och SARM-klassen är i stort förknippad med testosteron-/HPTA-suppression hos människa. [Djur]

Forskning och evidens

Humanevidens i sitt sammanhang. Det finns ingen. S-1 togs aldrig in i test på människa; den var en tidig preklinisk ledförening i ett program som kliniskt gick vidare med en annan förening (enobosarm/ostarine). Alla positiva fynd för S-1 kommer från in vitro-bindningsarbete och kastrerad-råtta-farmakologi. Human farmakokinetik (biotillgänglighet, halveringstid) och till och med detaljerad rått-farmakokinetik för S-1 specifikt hittades inte i dessa källor, och det enskilda Ki-värdet för S-1:s AR-bindning isolerades inte från det rapporterade serieintervallet i de granskade källorna.

Status och reglering

• Myndighetsgodkännande: Inget. S-1 är inte godkänd av FDA, EMA eller någon annan myndighet för någon indikation. Den är ett prekliniskt forskningsreagens som aldrig gick in i utveckling på människa.
• Antidoping: Förbjuden av World Anti-Doping Agency (WADA) vid alla tidpunkter (både i och utanför tävling) som en SARM under Anabola medel — Övriga anabola medel (S1.2) (enligt USADA:s sammanfattning av förbudslistan). WADA:s tävlingsberättigande är en separat axel från legalitet.
• Identitetsvarning: Cancerkombinationsläkemedlet "S-1" (tegafur / gimeracil / oteracil, PubChem CID 146157327) delar denna förenings namn men är en helt annan kemisk entitet. Sammanblanda inte de två.

Säkerhet

Den samlade bilden: S-1 har inga humandata av något slag, ligger inom en läkemedelsklass som FDA flaggat för leverskada och andra allvarliga skador, och — som en oreglerad forskningskemikalie — bär de ytterligare, separata farorna kontaminering och felmärkning.

Rättslig status

Hur den står sig

S-1 förstås bäst intill sin egen analog och sin efterföljare i samma program:

• Andarine (S-4) — S-1:s nära strukturella analog från samma arylpropionamid-patentserie (angränsande CAS-nummer). Andarine gick längre — in i ett tidigt, övergivet fas 1-program som stoppades på grund av en synbiverkning — medan S-1 förblev en preklinisk ledförening.
• Ostarine (enobosarm) — den förening som arylpropionamid- programmet faktiskt tog vidare in i test på människa, istället för S-1. Den är den långt bättre karakteriserade kliniska kandidaten; S-1 nådde aldrig det stadiet.

Den ärliga inramningen: S-1 är ett tidigt, rent prekliniskt forskningsreagens med inga humandata, och det tillhör en läkemedelsklass som FDA flaggat för leverskada och testosteronsuppression — det är inte ett "mildare, säkrare eller lagligt alternativ till steroider". Se översikten muskeltillväxt och hormon.

Vanliga missuppfattningar

• "S-1 är en peptid." Nej. Den är en icke-steroid arylpropionamid — en liten molekyl (C17H14F4N2O5, 402.30 g/mol). Den finns med här endast för att SARM:er diskuteras och stackas med peptider.
• "S-1 är en steroid." Nej. Den är en äkta icke-steroid SARM — den har ingen steroidkärna.
• "S-1 är en beprövad eller kliniskt använd SARM." Nej. Den var en tidig preklinisk ledförening som aldrig gick in i test på människa; programmet gick vidare med ostarine (enobosarm) istället. Alla S-1-fynd är in vitro eller råtta.
• "S-1 suppimerar inte dina hormoner — råttdata bevisar att den är säker." Nej. LH/FSH-resultatet är endast ett råttfynd nära ED50; det överförs inte till människa, och SARM-klassen suppimerar HPTA-axeln hos människa. Det finns inga humandata för S-1.
• "S-1 är samma sak som cancerläkemedlet S-1." Nej. Denna SARM (PubChem CID 5288215) är en helt annan kemikalie än cancerkombinationen tegafur/gimeracil/oteracil (CID 146157327), som bara delar namnet.
• "Om det står S-1 på etiketten är det det som finns i." Inte tillförlitligt. I JAMA-analysen från 2017 innehöll endast omkring hälften av produkterna som såldes som SARM:er den angivna föreningen; många innehöll ett annat läkemedel eller inget aktivt alls.

---

Denna post är i utbildningssyfte och sammanfattar publicerad forskning och offentlig myndighetsinformation. Den är inte medicinsk rådgivning, en rekommendation eller en vägledning för att skaffa eller använda någon substans. Inte juridisk rådgivning — kontrollera din egen jurisdiktion. Senast granskad 2026-07-10.