Tillväxthormon-sekretagoger
Ibutamoren (MK-677)
MK-677; MK-0677; Ibutamoren; Ibutamoren mesylate; L-163,191; Oratrope
9 min läsning · Uppdaterad 10 juli 2026 · 8 referenser
Sammanställd av PeptideInfo Wikisenast granskad så verifierar vi
Ibutamoren (MK-677) är en oralt aktiv ghrelin/GHS-R1a-agonist och tillväxthormon-sekretagog — INTE en SARM och INTE en peptid. Den höjer tillförlitligt GH och IGF-1, men i den avgörande 1-åriga prövningen (Nass 2008) försämrade den glukosmetabolismen (höjde fasteglukos och HbA1c, sänkte insulinkänsligheten) och förbättrade inte styrkan. Merck förde den aldrig till marknaden (Fas 2); en Alzheimer-prövning med 563 patienter fann ingen klinisk nytta. Den är inte godkänd någonstans och är WADA-förbjuden.
Evidens: Endast små/tidiga humanstudier; inte godkänd.
- Oralt aktiv icke-peptid GH-sekretagog / ghrelin (GHS-R1a)-agonist — INTE en SARM och INTE en peptid
- Höjer tillförlitligt pulsatilt GH och IGF-1 till ungdomliga nivåer (Nass 2008; Sevigny 2008)
- Avgörande 1-årig RCT — ökade fettfri massa måttligt men förbättrade INTE muskelstyrkan
- Försämrade glukosmetabolismen — höjde fasteglukos och HbA1c och sänkte insulinkänsligheten (insulinresistens)
- En Alzheimer-prövning med 563 patienter fann INGEN klinisk nytta trots bekräftad IGF-1-höjning
- Merck erhöll aldrig godkännande (högsta fas — Fas 2); WADA-förbjuden (tillväxthormon-sekretagog)
Ibutamoren (MK-677) är en oralt aktiv, icke-peptid tillväxthormon-sekretagog och ghrelin (GHS-R1a)-receptoragonist utvecklad av Merck. Den höjer tillförlitligt tillväxthormon och IGF-1, men i en 1-årig randomiserad prövning försämrade den glukosmetabolismen och förbättrade inte styrkan, och den är INTE en SARM och INTE en peptid trots att den ofta felaktigt säljs som en sådan. Inte godkänd för användning på människa av någon myndighet; säljs endast som en forskningskemikalie.
Översikt
Ibutamoren (utvecklingskoder MK-677, MK-0677, L-163,191; även "Oratrope") är en oralt aktiv, icke-peptid tillväxthormon-sekretagog och ghrelinreceptor (GHS-R1a)-agonist utvecklad av Merck. Den är en spiropiperidin-peptidomimetisk liten molekyl — en labbtillverkad förening som är utformad att härma en peptids verkan vid ghrelinreceptorn, men den är INTE en peptid och den är INTE en SARM.
Den finns med i detta peptiduppslagsverk eftersom den ständigt diskuteras och kombineras tillsammans med tillväxthormon-peptider (och säljs felaktigt som en "SARM") i tränings- och "forskningskemikalie"-communityn — inte för att den är en peptid. Mekanistiskt verkar den helt genom ghrelin / GH / IGF-1-axeln och har noll androgenreceptor-aktivitet, vilket är den avgörande egenskap som skiljer den från de äkta SARM:erna.
MK-677 gör en sak mycket tillförlitligt: den höjer pulsatilt tillväxthormon (GH) och nedströms IGF-1 till ungdomliga nivåer vid oral dosering en gång dagligen. Vad den inte gjorde, i sin avgörande 1-åriga humanprövning, var att förbättra muskelstyrkan — och den försämrade glukosmetabolismen. Merck förde den aldrig till marknaden; dess högsta utvecklingsstadium var Fas 2.
Ej godkänd — försämrade glukoskontrollen, ingen styrkenytta
MK-677 är inte godkänd av någon myndighet (FDA, EMA eller annan) för fysik, prestation, åldrande eller någon sjukdom. I den avgörande 1-åriga randomiserade kontrollerade prövningen på friska äldre vuxna (Nass et al., Annals of Internal Medicine 2008) försämrade den glukosmetabolismen — höjde fasteglukos och HbA1c och sänkte insulinkänsligheten (orsakade insulinresistens) — samtidigt som den bara gav en måttlig ökning av fettfri massa och INGEN förbättring av muskelstyrkan. En separat 12-månadersprövning på 563 Alzheimer-patienter fann ingen klinisk nytta. FDA och det amerikanska försvarsdepartementet (OPSS) klassificerar den som ett icke godkänt läkemedel som inte är lagligt som tillskottsingrediens, och flaggar en potentiell risk för hjärtsvikt. Den här sidan är utbildningsmaterial och är inte medicinsk rådgivning; ingenting här stödjer eller vägleder användning på människa.
Kemi och struktur
MK-677 är en liten peptidomimetisk molekyl (en spiropiperidin), inte en aminosyrakedja.
| Egenskap | Värde |
|---|---|
| Namn | Ibutamoren (MK-677) |
| Klass | Oralt aktiv icke-peptid GH-sekretagog / ghrelin (GHS-R1a)-agonist — inte en SARM, inte en peptid |
| Molekylformel | C27H36N4O5S (fri bas) |
| Molekylvikt | 528.7 g/mol (fri bas, PubChem CID 178024) |
| CAS-nummer | 159634-47-6 (fri bas); 159752-10-0 (mesylat) |
| PubChem CID | 178024 (fri bas); 6450830 (mesylat) |
| Administreringsväg | Oralt aktiv |
Verkningsmekanism
- Ghrelinreceptor (GHS-R1a)-agonism. MK-677 binder och aktiverar tillväxthormon-sekretagogreceptorn typ 1a (GHS-R1a) — samma G-proteinkopplade receptor som endogent ghrelin aktiverar — i hypotalamus (nucleus arcuatus) och den främre hypofysen. GHS-R1a är en Gq/11-kopplad GPCR; aktivering driver fosfolipas C, IP3-generering och intracellulär Ca2+-mobilisering i hypofysens somatotrofer, vilket utlöser frisättning av GH-vesiklar. [Människa]
- Höjer pulsatilt GH och IGF-1. Genom att härma ghrelin ökar den pulsatil GH-sekretion och nedströms hepatiskt IGF-1, samtidigt som den bevarar fysiologisk GH-pulsatilitet snarare än att översvämma systemet med exogent hormon. I Nass 2008 steg 24-timmars medel-GH ~1,8-faldigt och IGF-1 steg ~1,5-faldigt vid 12 månader (båda P<0.001), med IGF-1 kvarhållet inom normalintervallet för unga vuxna hos 22/43 försökspersoner; Sevigny 2008 bekräftade IGF-1-target-engagemang (+60% vid 6 veckor, +73% vid 12 månader). [Människa]
- Oralt biotillgänglig, verkar uppströms. Som en oral icke-peptid verkar den uppströms vid den neuroendokrina axeln, till skillnad från injicerat rekombinant GH. Oral aktivitet är den avgörande farmakologiska fördelen jämfört med peptid-GH-sekretagoger och jämfört med GH självt. [Människa]
- Ingen androgenreceptor-aktivitet. Dess mekanism går helt via ghrelin / GH / IGF-1-axeln. Den verkar inte på androgenreceptorn — den är inte en SARM, och den frekventa "SARM"-märkningen på grå marknad är faktamässigt felaktig. [Människa]
Forskning och evidens
MK-677 har verkliga, peer-review-granskade humandata — vilket är exakt varför dess begränsningar är så väldokumenterade. Den ärliga sammanfattningen: den fungerar som en GH/IGF-1-sekretagog men misslyckades med att leverera funktionell nytta och försämrade glukoskontrollen i sina huvudprövningar. Dess högsta utvecklingsfas var Fas 2.
| Fynd | Modell / fas | Källa |
|---|---|---|
| 25 mg/dag i 12 månader ökade fettfri massa (+1,1 kg mot −0,5 kg placebo, P<0.001) men förbättrade INTE styrka eller funktion, och minskade inte visceralt fett signifikant | [Människa] — Fas 2 RCT, 65 fullföljare, ålder 60–81 | Nass R et al., Ann Intern Med 2008;149(9):601-611 (PMID 18981485) |
| Samma RCT: fasteglukos +0,3 mmol/L (~+5 mg/dL, P=0.015), HbA1c +0,2% (P=0.002), insulinkänsligheten sjönk (QUICKI, P<0.001) — försämrad glukosmetabolism / insulinresistens | [Människa] — Fas 2 | Nass R et al., Ann Intern Med 2008 (PMID 18981485) |
| 563 patienter med mild till måttlig Alzheimer under 12 månader: INGEN klinisk nytta på någon endpoint (CIBIC-plus, ADAS-Cog, ADCS-ADL, CDR-sob) trots bekräftad IGF-1-höjning | [Människa] — Fas 2/3-stor multicenter-RCT, 416 fullföljare | Sevigny JJ et al., Neurology 2008;71(21):1702-1708 (PMID 19015485) |
| Daglig oral MK-677 stimulerar GH–IGF-1-axeln hos friska äldre försökspersoner | [Människa] — tidig klinisk | Chapman IM et al., J Clin Endocrinol Metab 1996 (PMID 8954023) |
| Merck erhöll aldrig godkännande för någon indikation; utvecklingen gick inte förbi Fas 2 | [Människa] — utveckling avbruten | FDA / OPSS (DoD Operation Supplement Safety) |
Humanevidensen i sitt sammanhang. MK-677:s GH/IGF-1-effekt är väl fastställd. Men ökningen av fettfri massa var måttlig och översattes inte till styrka eller funktion, och huruvida den massan återspeglar funktionell muskel eller vatten/ödem är osäkert med tanke på den ghrelin-härmande vätskeretentionen. Alzheimer-prövningen misslyckades på varje klinisk endpoint trots att den nådde sitt IGF-1-mål. Långsiktig säkerhet på människa bortom 12–24 månader är inte fastställd, och plasmahalveringstiden (rapporterad ~4–6 h) är inte säkert fastställd över oberoende PK-källor.
Status och reglering
- Utvecklare och fas: Utvecklad av Merck (Merck & Co.). Högsta utvecklingsstadiet var Fas 2 (en Fas 3-stor Alzheimer-prövning med 563 patienter fullföljdes också, utan klinisk nytta). Merck förde den aldrig till marknaden.
- Regulatoriskt godkännande: Inget. Ingen myndighet (FDA/EMA) har godkänt MK-677 för fysik, prestation, åldrande eller någon sjukdom. FDA och DoD (OPSS) listar den som ett icke godkänt läkemedel. Ett uttryckligt EMA-uttalande hittades inte, men den behandlas som icke godkänd överallt.
- FDA-tillsyn: FDA har utfärdat varningsbrev (2025) till företag som säljer MK-677 — inklusive ett som marknadsförde den som ett tillväxttillskott för barn — eftersom den inte är laglig som tillskottsingrediens eller i någon konsumentprodukt.
- Antidoping: WADA-förbjuden som en tillväxthormon-sekretagog under grupperingen S2 Peptide Hormones, Growth Factors, Related Substances and Mimetics (seedad som S2.2.2). WADA omnumrerar underavsnitt årligen, så den exakta underavsnittssiffran varierar mellan utgåvor; kategorin (GH-sekretagog) är stabil och bekräftad. WADA-status är idrottsberättigande, en separat axel från laglighet.
Säkerhet
Försämrad glukoskontroll är den bäst dokumenterade skadan
Den enskilt bäst dokumenterade skadan av MK-677 är försämrad glukosmetabolism / insulinresistens. I Nass 2008-RCT:n (25 mg/dag, 12 månader) höjde den fasteglukos (+~5 mg/dL, P=0.015), höjde HbA1c (+0,2%, P=0.002) och sänkte insulinkänsligheten (P<0.001). Detta är kliniskt relevant för alla som har, eller riskerar, diabetes eller prediabetes. Långsiktig säkerhet på människa är okänd.
Dokumenterade och rapporterade signaler:
- Försämrad glukosmetabolism / insulinresistens — höjde fasteglukos och HbA1c och sänkte insulinkänsligheten över 12 månader vid 25 mg/dag. [Människa] (Nass 2008, PMID 18981485)
- Vätskeretention / ödem och ökad aptit — vanliga prövningsrapporterade effekter: ökad aptit (ghrelin-härmande), svullnad i vrister/ben (ödem) och milda muskel-/ledvärk. [Människa] (Nass 2008; OPSS)
- Potentiell oro för hjärtsvikt — det amerikanska försvarsdepartementets program Operation Supplement Safety flaggar en potential för hjärtsvikt (congestive heart failure), särskilt hos mottagliga individer; en hjärtinfarkt inträffade 7 dagar efter att MK-677 påbörjats i Nass-prövningen (kausalitet ej fastställd, litet N). [Människa] (OPSS; Nass 2008 allvarliga biverkningar)
- Icke godkänt läkemedel — inte ett lagligt tillskott — FDA/OPSS klassificerar MK-677 som inte godkänd för användning på människa och inte laglig som ingrediens i kosttillskott eller konsumentprodukter; FDA-varningsbrev utfärdades 2025. [Människa] (FDA 2025; OPSS)
- Säljs felaktigt som en "SARM" — MK-677 kombineras rutinmässigt med SARM:er eller märks som en SARM i gråmarknadsprodukter; den har noll androgenreceptor-aktivitet och är inte en SARM. Klassmärkningen på dessa produkter är opålitlig. [Människa] (OPSS)
Kontamineringsverkligheten — en etikett är inte ett faktum
Eftersom MK-677 ofta säljs som eller tillsammans med en "SARM" gäller SARM-kontamineringsdatan direkt. Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010 (PMID 29183075) analyserade kemiskt 44 produkter som såldes som SARM:er och fann att endast 52% faktiskt innehöll den märkta SARM:en, 39% innehöll ett annat icke godkänt läkemedel, och 9% innehöll ingen aktiv förening alls. En "SARM" (eller "MK-677") på en gråmarknadsetikett är inte ett tillförlitligt uttalande om innehåll, identitet, renhet eller dos. [Människa]
Rättslig status
Laglighet bedöms inte här
Den här sidan bedömer inte lagligheten av att köpa eller inneha MK-677 i något specifikt land. Vad som är dokumenterat: den är en forskningsreagens-/icke godkänt läkemedel-klassificering, inte ett godkänt läkemedel, kosttillskott eller livsmedel någonstans; FDA klassificerar den som ett icke godkänt läkemedel och den är inte laglig som tillskottsingrediens (FDA-varningsbrev, 2025). En förening blir ett oauktoriserat läkemedel i det ögonblick den är avsedd för användning på människa. Separat är den förbjuden inom idrott av WADA (en tillväxthormon-sekretagog) — det är idrottsberättigande, en separat axel från laglighet. Status som "forskningskemikalie" är inte ett tecken på säkerhet eller godkännande. Detta är inte juridisk rådgivning; kontrollera din egen jurisdiktion.
Hur den står sig i jämförelse
MK-677 grupperas vanligtvis med injicerbara GH-frisättande peptider, men den är en annan molekylklass — en oral liten molekyl, inte en peptid:
- Ipamorelin och GHRP-2 / GHRP-6 / Hexarelin — injicerbara peptid-ghrelinreceptoragonister som också driver GH-frisättning. MK-677 riktar sig mot samma GHS-R1a-receptor men är en oral icke-peptid; alla har tidig evidens och ingen är ett godkänt fysik-/prestationsläkemedel.
- CJC-1295, Sermorelin och Tesamorelin — GHRH-analoga peptider som höjer GH via en annan uppströms mekanism (GHRH-receptorn). Tesamorelin är det enda FDA-godkända medlet i detta kluster (för HIV-associerad lipodystrofi), till skillnad från MK-677 som har inget godkännande.
Den avgörande skillnaden: MK-677 höjde tillförlitligt GH/IGF-1 men förbättrade inte styrkan och försämrade glukoskontrollen i sin avgörande prövning, och Merck förde den aldrig till marknaden. Se översikten Muskel & tillväxthormon.
Vanliga missuppfattningar
- "MK-677 är en SARM." Nej. SARM:er verkar på androgenreceptorn; MK-677 har noll androgenreceptor-aktivitet och verkar helt via ghrelin / GH / IGF-1-axeln. Den är en GH-sekretagog, som rutinmässigt säljs felaktigt som en SARM.
- "MK-677 är en peptid." Nej. Den är en spiropiperidin-peptidomimetisk liten molekyl (C27H36N4O5S, 528.7 g/mol) — en förening utformad att härma en peptid, inte en peptid. Den tas upp här endast för att den diskuteras och kombineras med peptider.
- "SARM:er (och MK-677) är ett milt eller lagligt alternativ till steroider." Nej. MK-677 är inte en SARM alls, och ingenting i denna klass är ett godkänt, benchmarkat, säkert alternativ till någonting. MK-677 specifikt försämrade glukoskontrollen, förbättrade inte styrkan och är inte godkänd — och äkta SARM:er bär sina egna signaler om leverskada och hormonsuppression. "Mildare/säkrare/lagligt" stöds inte.
- "Den bygger muskler." Den ökade fettfri massa måttligt, men styrkan förbättrades inte i Nass-RCT:n, och en del av massan kan vara vatten/ödem från ghrelin-härmande vätskeretention — den funktionella nyttan är inte fastställd.
- "Den höjer GH, så den måste vara bra för anti-aging eller Alzheimer." GH/IGF-1-höjningen är verklig, men den översattes inte till klinisk nytta: Alzheimer-prövningen med 563 patienter fann ingen effekt på någon endpoint trots bekräftad IGF-1-höjning.
Den här posten är utbildningsmaterial och sammanfattar publicerad forskning och offentlig regulatorisk information. Den är inte medicinsk rådgivning, en rekommendation eller en vägledning för att erhålla eller använda någon substans.
Referenser
- 1.Effects of an Oral Ghrelin Mimetic on Body Composition and Clinical Outcomes in Healthy Older Adults: A Randomized Trial — Nass R, Pezzoli SS, Oliveri MC, et al., Annals of Internal Medicine, 2008. source
- 2.Growth hormone secretagogue MK-677: no clinical effect on AD progression in a randomized trial — Sevigny JJ, Ryan JM, van Dyck CH, et al., Neurology, 2008. source
- 3.Stimulation of the growth hormone (GH)-insulin-like growth factor I axis by daily oral administration of a GH secretagogue (MK-677) in healthy elderly subjects — Chapman IM, Bach MA, Van Cauter E, et al., J Clin Endocrinol Metab, 1996. source
- 4.Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA, 2017. source
- 5.Performance Enhancing Substance: MK-677 (Ibutamoren) — Operation Supplement Safety (OPSS), U.S. Department of Defense, OPSS / Uniformed Services University, 2026. source
- 6.FDA Warning Letter on unapproved MK-677 / SARM products (2025) — U.S. Food and Drug Administration, FDA Inspections, Compliance & Enforcement, 2025. source
- 7.The Prohibited List (WADA) — S2 Peptide Hormones, Growth Factors and Mimetics (growth hormone secretagogues incl. ibutamoren) — World Anti-Doping Agency, WADA, 2026. source
- 8.PubChem CID 178024 — Ibutamoren (CAS 159634-47-6, C27H36N4O5S); mesylate CID 6450830 (CAS 159752-10-0) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
Vanliga frågor
- Vad är Ibutamoren (MK-677)?
- Ibutamoren (MK-677) är en oralt aktiv, icke-peptid tillväxthormon-sekretagog och ghrelin (GHS-R1a)-receptoragonist utvecklad av Merck. Den höjer tillförlitligt tillväxthormon och IGF-1, men i en 1-årig randomiserad prövning försämrade den glukosmetabolismen och förbättrade inte styrkan, och den är INTE en SARM och INTE en peptid trots att den ofta felaktigt säljs som en sådan. Inte godkänd för användning på människa av någon myndighet; säljs endast som en forskningskemikalie.
- Är Ibutamoren (MK-677) godkänt som läkemedel, och var?
- Nej. Ibutamoren (MK-677) är inte ett godkänt läkemedel någonstans. Det hanteras som en forskningskemikalie, med endast begränsade eller tidiga humandata.
- Vad studeras Ibutamoren (MK-677) för?
- Ibutamoren (MK-677) diskuteras oftast i samband med muskler & tillväxthormon. Forskning har undersökt muscle-growth-hormone. Att något studeras för ett område betyder inte att det är bevisat eller godkänt för det.
- Har Ibutamoren (MK-677) kliniska studier på människa?
- Endast i begränsad omfattning. Ett fåtal tidiga humanstudier finns, men evidensen är preliminär och Ibutamoren (MK-677) är inte godkänt.
Utbildningsfriskrivning. Denna artikel sammanfattar publicerad forskning i informationssyfte och är inte medicinsk rådgivning. Ibutamoren (MK-677) är en forskningskemikalie som inte är godkänd för humant bruk. Rådfråga en kvalificerad vårdgivare innan du fattar beslut om din hälsa.