LY305

Översikt

LY305 är en icke-steroidal selektiv androgenreceptormodulator (SARM) av benzonitril-klass, utvecklad de novo av Eli Lilly and Company och konstruerad specifikt för transdermal (gel) tillförsel. Den är inte en peptid — det är en liten syntetisk molekyl (C14H17ClN2O, molekylvikt 264.75 g/mol).

LY305 är en distinkt substans från Lillys LY2452473 / OPK-88004 (en enobosarm-liknande oral SARM). De delar utvecklarhärstamning men är olika molekyler och ska inte förväxlas.

Designavsikten bakom LY305 var att skona levern och blodlipiderna: molekylen elimineras avsiktligt snabbt via levermetabolism (vilket begränsar exponeringen av ursprungssubstansen i levern), och den transdermala vägen kringgår den höga first-pass-koncentrationen i tarm-lever-axeln som ett oralt läkemedel ger. I prekliniska modeller binder den androgenreceptorn med hög affinitet och beter sig som en muskelselektiv agonist. I en enda Fas 1-studie var en daglig gel vältolererad under fyra veckor på friska frivilliga.

Trots denna gynnsamma tidiga profil finns det inga belägg för att LY305 gick vidare bortom Fas 1, och det finns inga långsiktiga humandata om effekt eller säkerhet. Den är en experimentell forskningssubstans och är inte ett godkänt läkemedel någonstans.

[!WARNING] LY305 är inte godkänd för humant bruk någonstans och är inte ett "säkrare", "mildare" eller "lagligt" alternativ till testosteron eller anabola steroider. Humandata är begränsade till en enda 4-veckors Fas 1-studie. Som SARM är den förbjuden inom idrott enligt WADA-klass S1.2. Denna sida är en forskningsreagens-referens och är inte medicinsk eller juridisk rådgivning (daterad 2026-07-10).

Kemi och struktur

Verkningsmekanism

• Icke-steroidal SARM; hög AR-affinitet. [In vitro] LY305 är en liten molekyl av benzonitril-klass som binder androgenreceptorn (AR) med hög affinitet, rapporterad preklinisk Ki ~2.03 nM, med stark agonistaktivitet i C2C12-muskelceller (rapporterad EC50 ~0.499 nM). Källa: MedChemExpress/Probechem/MolNova reagensdata; Krishnan et al. 2018.
• Vävnadsselektiv (muskel vs prostata). [Djur] I orkidektomerade råttmodeller verkade LY305 som agonist i perineal (levator ani) muskulatur medan den betedde sig som endast en svag partiell agonist i den androgena prostatan — den vävnadsselektivitet som definierar SARM-konceptet. Källa: Krishnan et al., Andrology 2018.
• Selektiv för AR framför andra steroidreceptorer. [In vitro] Rapporterad liten till obefintlig affinitet för glukokortikoid- (GR), progesteron- (PR) och mineralokortikoidreceptorer (MR) (Ki >800 nM). Källa: reagensleverantörssammanfattningar med hänvisning till Krishnan et al. 2018.
• Konstruerad för transdermal tillförsel med hög leverclearance. [Hypotes] Molekylen konstruerades avsiktligt för att elimineras kraftigt via levermetabolism, vilket begränsar exponeringen av ursprungssubstansen i levern; den transdermala (gel) vägen valdes för att undvika de höga first-pass-leverkoncentrationerna av en oral väg. Detta designresonemang är den angivna grunden för den observerade avsaknaden av HDL-sänkning — en hypotes som stöds av, men inte definitivt bevisas av, korta Fas 1-data. Källa: Krishnan et al. 2018; Kobidze et al. 2025.
• Omfattande metaboliserad in vitro. [In vitro] En profileringsstudie från 2025 med humana levermikrosomer och S9-fraktion identifierade 18 metaboliter (9 Fas I via hydroxylering/dehydrogenering/oxidation; 9 Fas II via O-glukuronidering m.m.), förenligt med hög leverclearance genom design; en glukuronid (m/z 439) och en hydroxylerad glukuronid (m/z 455) föreslogs som dopingkontrollmål. Källa: Kobidze et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2025.

Forskning och evidens

• Hypogonadism / manlig muskel- och benförlust — Fas 1 avslutad; inga belägg för Fas 2. [Människa] En daglig transdermal LY305-gel applicerad på axill/bål i upp till 4 veckor på 63 friska frivilliga (12 på placebo) visade dosberoende serumexponering, var vältolererad med minimala biverkningar, och — ovanligt för en SARM — gav ingen statistiskt signifikant förändring i HDL-kolesterol eller hematokrit. Källa: Krishnan et al., Andrology 2018;6(3):455-464.
• Skelettmuskelatrofi — preklinisk. [Djur] I djurmodeller av skelettmuskelatrofi återställde LY305 skelettmuskelmassan genom accelererad reparation. Källa: Krishnan et al. 2018.
• Ben- / frakturläkning — preklinisk. [Djur] I en benfrakturmodell förblev LY305 osteoprotektiv i den regenererande vävnaden och var fri från skadliga effekter på läkningen. Källa: Krishnan et al. 2018.
• Antidoping-detektion (analytisk, inte en terapeutisk indikation). [In vitro] Studien från 2025 publicerade den första in vitro-metaboliska profilen av LY305 och föreslog urinära glukuronidmetaboliter som dopingkontrollmarkörer; författarna noterar att inget "adverse analytical finding" för LY305 hade rapporterats dittills. Källa: Kobidze et al. 2025.

Humandata är begränsade till en enda, kort, liten Fas 1-studie. Allt annat är prekliniskt (djur / in vitro) eller analytiskt.

Status och reglering

LY305 är en experimentell forskningssubstans. Den är inte godkänd som läkemedel av FDA, EMA eller någon annan tillsynsmyndighet, och det finns inga belägg för ett avslutat Fas 2-program. Ingen Fas 2-post på ClinicalTrials.gov eller officiellt avvecklingsbesked hittades, så huruvida utvecklingen formellt avbröts eller tyst stoppades är okänt.

Säkerhet

• SARM-klassens levertoxicitet / läkemedelsinducerad leverskada (DILI). [Människa] SARM-klassen är associerad med läkemedelsinducerad leverskada; FDA har varnat för att ogodkända SARM-produkter kan orsaka leverskada inklusive fall av akut leversvikt. Detta är en klass-/produktsignal från orala SARM-produkter — inte ett fynd specifikt för LY305. LY305 konstruerades uttryckligen (transdermal väg plus hög leverclearance) för att minska leverexponeringen av ursprungssubstansen, och dess korta Fas 1-studie rapporterade ingen levertoxicitet. Inga långsiktiga humandata om leversäkerhet för LY305 finns. Källa: FDA-varning om SARM; NIH LiverTox.
• Testosteron- / HPTA- (HPG-axel) suppression. [Hypotes] Som AR-agonist inkluderar klassomfattande SARM-effekter suppression av endogent testosteron och gonadotropiner (LH/FSH). LY305-specifika data om endokrin suppression hittades inte för den 4-veckors Fas 1-studien; behandla HPTA-suppression som en förväntad klassrisk snarare än ett etablerat LY305-fynd. Källa: SARM-klassfarmakologi.
• Ingen HDL-sänkning / ingen hematokritförändring (LY305-specifikt). [Människa] Till skillnad från orala SARM rapporterade den 4-veckors transdermala Fas 1-studien ingen statistiskt signifikant förändring i HDL-kolesterol eller hematokrit. Detta är ett kortvarigt fynd i en liten kohort av friska frivilliga och etablerar inte långsiktig kardiovaskulär eller hematologisk säkerhet. Källa: Krishnan et al. 2018.
• Inga humandata om säkerhet bortom en enda 4-veckors Fas 1-studie. [Människa] Det finns inga Fas 2/3-data, inga långtidsexponeringsdata och ingen säkerhetsövervakning efter marknadsföring. LY305 är inte godkänd och har i praktiken ingen säkerhetsdokumentation för kronisk användning. Källa: utvecklingsstatusgenomgång.

Verklighet kring produktkontaminering / felmärkning. [Människa] En etikett som säger "LY305" (eller vilken SARM som helst) är inte ett tillförlitligt uttalande om innehållet. I en analys av 44 SARM-produkter sålda online innehöll endast 52 % faktiskt den märkta SARM:en, 39 % innehöll ett annat ogodkänt läkemedel, 9 % innehöll ingen aktiv substans alls, och dosen skilde sig ofta från etiketten. Produkter sålda som "forskningskemikalier" bär okvantifierad risk för identitet, renhet och kontaminering. Källa: Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010.

[!WARNING] Det finns i praktiken ingen säkerhetsdokumentation för kronisk human användning av LY305. SARM-klassrisker (leverskada, testosteron-/HPTA-suppression) bör antas, och varje produkt som säljs under detta namn kanske inte innehåller det etiketten påstår.

Juridisk status

Juridisk status bedöms inte här och varierar mellan länder. I många jurisdiktioner är SARM inte godkända för humant bruk och kan vara begränsade till laboratorie-/forskningsbruk; tillhandahållande för human konsumtion är ofta olagligt. Skilt från nationell lagstiftning är LY305 förbjuden inom idrott enligt WADA:s förbudslista klass S1.2 (Other Anabolic Agents). Denna sida ger inte juridisk rådgivning (daterad 2026-07-10).

Hur den står sig i jämförelse

LY305 tillhör den icke-steroidala SARM-familjen tillsammans med substanser som ostarine och testolone. Dess särdrag är den avsiktliga transdermala geldesignen avsedd att skona levern och lipiderna — den motsatta tillförselstrategin jämfört med de oralt doserade SARM, som mer konsekvent associeras med HDL-suppression och leverexponering.

Vanliga missuppfattningar

• "LY305 är en peptid." Nej. Det är en liten icke-steroidal benzonitrilmolekyl, inte en peptid.
• "LY305 är samma sak som OPK-88004 / LY2452473." Nej. De är en annan (enobosarm-liknande oral) SARM; LY305 är en distinkt transdermal molekyl.
• "Det är ett bevisat, säkrare alternativ till steroider." Nej. Humandata är begränsade till en enda 4-veckors Fas 1-studie; det finns inga långsiktiga data om effekt eller säkerhet, och den är inte godkänd någonstans.
• "Ingen HDL-förändring betyder att den är kardiovaskulärt säker." Fyndet om ingen HDL-förändring är kortvarigt och från en liten kohort; det etablerar inte långsiktig kardiovaskulär säkerhet.
• "En forskningskemikalie märkt LY305 innehåller LY305." Inte tillförlitligt — de flesta marknadsförda SARM-produkter är felmärkta eller kontaminerade.