Methasterone (Superdrol)

Översikt

Methasterone — sålt under varumärket "Superdrol" — är en anabol-androgen steroid (AAS). Den är INTE en SARM och den är INTE en peptid. Kemiskt är den 17α-metyldrostanolon (2α,17α-dimetyl-5α-dihydrotestosteron), en 17α-alkylerad oral steroid härledd från DHT (PubChem CID 237186, CAS 3381-88-2, C21H34O2, MW 318,5 g/mol).

Den godkändes aldrig som läkemedel. Den uppstod som en "designersteroid" som sålts som kosttillskott för kroppsbyggnad, och den marknadsförs ofta som — eller tillsammans med — "SARM" och "prohormoner" för att antyda en mild, lågriskprofil. Den beskrivningen är falsk. Methasterone är en fullvärdig anabol steroid och den är motsatsen till mild: den är en dokumenterad orsak till allvarlig kolestatisk leverskada.

Om du har sett den här substansen beskrivas som en "mild SARM" eller som "säkrare än steroider" är den beskrivningen felaktig. Den är en steroid, och en särskilt levertoxisk sådan.

[!WARNING] Methasterone är en 17α-alkylerad oral anabol steroid och en dokumenterad orsak till allvarlig kolestatisk läkemedelsutlöst leverskada — inklusive gulsot och kraftig hyperbilirubinemi hos tidigare friska unga män. Den hämmar även naturligt testosteron, försämrar kolesterol/kärlrisk och orsakar virilisering. Den godkändes aldrig för humant bruk och är en Schedule III-kontrollerad anabol steroid i USA. Den här sidan är enbart utbildande — inte medicinsk, juridisk eller doseringsrådgivning.

Kemi och struktur

Den definierande strukturella egenskapen är 17α-alkylering — en metylgrupp i 17α-positionen. Detta är det kemiska knepet som låter en steroid överleva leverns första passage och förbli aktiv vid oralt intag. Det är också samma egenskap som driver den karakteristiska levertoxiciteten hos orala AAS.

Verkningsmekanism

• Full agonist vid androgenreceptorn (AR) som en anabol-androgen steroid; den är en DHT-härledd molekyl (2α,17α-dimetyl-5α-DHT), inte en selektiv eller vävnadspartiell SARM. [Mekanism]
• 17α-alkylering blockerar första passagens levermetabolism för att möjliggöra oral aktivitet — samma strukturella egenskap som driver dess karakteristiska levertoxicitet (kolestas). [Mekanism]
• Som ett exogent androgen hämmar den hypotalamus-hypofys-testikelaxeln (HPTA) och sänker endogent testosteron och gonadotropiner (en klasseffekt av orala AAS). [Mekanism]

Den avgörande kontrasten mot en äkta SARM: SARM är selektiva androgenreceptormodulatorer avsedda att verka som vävnadspartiella agonister. Methasterone är en fullvärdig steroid utan sådan selektivitet — den är en klassisk anabol-androgen steroid.

Forskning och evidens

Det finns lite legitima effektdata för methasterone hos människa. Den utvecklades eller godkändes aldrig som ett terapeutiskt läkemedel, så det finns inga kontrollerade studier som fastställer nytta, dos eller säkerhetsmarginal.

Det som finns i den humana litteraturen är en dokumentation av skada — huvudsakligen fallrapporter om leverskada. Den mest citerade är en publicerad serie med fem fall (Shah et al., Clinical Gastroenterology and Hepatology, 2008; PMID 18187367) som beskriver tidigare friska män som utvecklade kolestatisk leverskada med gulsot efter att ha använt ett methasterone-innehållande tillskott, med bilirubin som toppade under de följande veckorna. [Människa]

Mer generellt dokumenterar NIH LiverTox att 17α-alkylerade androgena steroider som klass är kopplade till långvarig kolestas, peliosis hepatis, nodulär regeneration och — vid långvarigt bruk — leveradenom och hepatocellulär cancer. [Människa]

Status och reglering

Methasterone är inte ett godkänt läkemedel. Den utvärderades eller godkändes aldrig för humant terapeutiskt bruk någonstans, så det finns ingen fastställd säker dos och inga farmakokinetiska data för godkänt läkemedel (inklusive ingen fastställd halveringstid hos människa).

I USA är den en Schedule III-kontrollerad anabol steroid, formellt klassad 2012 (DEA:s slutliga regel som klassade prostanozol och methasterone). Designer Anabolic Steroid Control Act 2014 breddade senare den federala kontrollen av designersteroider och kriminaliserade falsk märkning av produkter som innehåller dem.

Inom idrott är methasterone förbjuden av WADA som en exogen anabol androgen steroid (S1.1a).

Säkerhet

Leverskada är den främsta skadan. Methasterone är en dokumenterad orsak till allvarlig kolestatisk läkemedelsutlöst leverskada / kolestatisk hepatit — gulsot och kraftig hyperbilirubinemi — driven av dess 17α-alkylering. Rapporterade fall gäller tidigare friska unga män. [Människa]

Andra dokumenterade skador och klasseffekter av orala AAS:

• HPTA / endogen testosteronhämning — en klasseffekt av exogena orala AAS; naturligt testosteron och gonadotropiner sjunker. [Människa]
• Negativa blodfetts-/kärleffekter — 17α-alkylerade orala AAS är kopplade till kraftig HDL-sänkning och kardiovaskulär risk. [Människa]
• Virilisering — androgena effekter, särskilt hos kvinnor; vissa drag (t.ex. röstförändringar) kan vara irreversibla. [Människa]
• Njurskada — rapporterad i minst ett fall (kolestas med njursvikt). [Människa]
• Långsiktig tumör-/peliosisrisk — noterad på klassnivå för 17α-alkylerade AAS (adenom, hepatocellulär cancer, peliosis hepatis); methasterone-specifika långsiktiga carcinogenicitetsdata är Not established. [Människa]

Förfalskning och kontaminering. Methasterone är ofta den odeklarerade förfalskningen som finns i produkter som säljs som "SARM" eller "prohormoner." En JAMA-analys från 2017 av produkter som marknadsfördes som SARM online (Van Wagoner et al., PMID 29183075) fann att många inte innehöll det etiketten påstod och att vissa innehöll icke godkända läkemedel. En etikett är inte en tillförlitlig uppgift om innehållet — en produkt som marknadsförs som en "SARM" eller ett milt "prohormon" kan i själva verket innehålla en fullvärdig anabol steroid som methasterone.

[!WARNING] Det finns ingen fastställd säker dos av methasterone. Den godkändes aldrig för humant bruk, den är ett dokumenterat levergift, och den är ofta gömd inuti produkter märkta som något mildare. Behandla varje "SARM"- eller "prohormon"-produkt som potentiellt förfalskad med en steroid som denna.

Juridisk status

Methasterone är en Schedule III-kontrollerad anabol steroid i USA (klassad 2012), och Designer Anabolic Steroid Control Act 2014 skärpte ytterligare den federala kontrollen av designersteroider och falsk märkning i USA. Status som kontrollerad substans är skild från antidopingregler: separat förbjuder WADA den inom idrott som en exogen AAS (S1.1a).

Juridisk status varierar mellan länder och förändras över tid, och den här sidan bedömer inte lagen i din jurisdiktion. Detta är utbildande information, inte juridisk rådgivning — kontrollera reglerna där du befinner dig.

Hur den står sig i jämförelse

Methasterone placeras ofta bredvid, eller säljs som, "SARM" — men den är kemiskt och farmakologiskt en annan (och trubbigare) sak.

• Äkta SARM som ostarine och testolone är icke-steroida selektiva androgenreceptormodulatorer; WADA klassar dem under S1.2. De är fortfarande experimentella och bär sina egna risker, men de är inte 17α-alkylerade steroider.
• Methasterone är en fullvärdig anabol-androgen steroid — en 17α-alkylerad oral DHT-derivat — klassad av WADA under S1.1 (exogen AAS). Den bär den levertoxicitetsprofil som är karakteristisk för orala steroider, inte för SARM.

Den praktiska poängen: om en produkt marknadsförs som en "SARM" men faktiskt innehåller methasterone, utsätts köparen för steroid-nivå leverrisk medan de tror att de tagit något mildare.

Vanliga missuppfattningar

• "Det är en mild SARM." Falskt på två sätt. Det är inte en SARM alls — det är en anabol-androgen steroid — och det är inte milt; det är en dokumenterad orsak till allvarlig kolestatisk leverskada.
• "Det är säkrare än steroider." Det är en steroid, och en särskilt levertoxisk 17α-alkylerad oral sådan. Det finns inget "säkrare än steroider" med den.
• "Det är i princip ett prohormon/tillskott." Det sålts som ett tillskott, men det är en kontrollerad anabol steroid som aldrig godkändes för humant bruk.
• "Etiketten talar om vad som finns i den." Produkter i den här kategorin är ofta felmärkta eller förfalskade. En etikett som påstår "SARM" eller "prohormon" är inte en tillförlitlig uppgift om innehållet.