Metabolismo y pérdida de peso

5-amino-1-methylquinolinium, 5-amino-1MQ, 5A1MQ, NNMTi (informal), 5-amino-1-methylquinolin-1-ium

5-Amino-1MQ es una molécula pequeña sintética (sal de quinolinio) que inhibe la enzima nicotinamida N-metiltransferasa (NNMT) — NO es un péptido, a pesar de que se comercializa y se discute junto con péptidos en la comunidad de sustancias químicas de investigación. Solo se ha estudiado en cultivo celular y en ratones como candidato para la obesidad y la enfermedad metabólica, donde la inhibición de la NNMT redujo el peso corporal y la masa grasa en ratones obesos por dieta sin modificar la ingesta de alimentos. No es un medicamento aprobado en ningún lugar, y no existen ensayos clínicos en humanos publicados, ni datos farmacocinéticos en humanos, ni estudios de eficacia controlados con placebo.

Acadesine, AICA-riboside, AICAr, 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-β-D-ribofuranoside, AICA ribonucleoside, 5-amino-4-imidazolecarboxamide riboside

AICAR (acadesina) es un activador de AMPK — un nucleósido/análogo de adenosina permeable a las células, ni un péptido ni un SARM, con actividad nula sobre el receptor de andrógenos. Su fama se basa en un único resultado en roedores — un aumento de la resistencia de ~44% en ratones sedentarios (Narkar 2008) — que llevó a su prohibición por la AMA en 2009, mientras que la eficacia en humanos para la resistencia o la composición corporal sigue sin establecerse. No es un medicamento aprobado para el físico o el rendimiento: el programa clínico ("acadesina") se interrumpió por futilidad en cirugía cardíaca y nunca alcanzó la aprobación.

Anti-Obesity Drug 9604, hGH fragment 176-191 analog, AOD9604

Un péptido sintético de 16 aminoácidos basado en la región C-terminal "lipolítica" de la hormona de crecimiento humana (residuos 176-191) con una tirosina añadida, desarrollado como un fármaco contra la obesidad. Se afirmó que estimulaba el metabolismo de las grasas sin afectar la glucemia ni el IGF-1, pero sus ensayos en obesidad humana no mostraron una pérdida de peso significativa frente a placebo y el desarrollo del fármaco se interrumpió en 2007. No es un fármaco aprobado.

AM833, cagrilintide, NN9838, NNC0174-0833

Un análogo de la amilina de acción prolongada en investigación, desarrollado por Novo Nordisk para el control del peso, estudiado tanto en solitario como especialmente en combinación con semaglutida como CagriSema. No aprobado por ninguna autoridad reguladora.

GW-501516, GW1516, GW-1516, GSK-516, Endurobol, Cardarine, GW501516

Una molécula pequeña sintética, activa por vía oral, agonista selectivo de PPARδ (PPARβ/δ) — no un péptido — desarrollada en los años 1990 como candidata contra la dislipidemia y popularizada como un "exercise mimetic". El desarrollo fue abandonado por GlaxoSmithKline hacia 2007 después de que estudios a largo plazo en roedores mostraran que promovía tumores en múltiples tejidos. No aprobada para uso humano por ningún regulador en ningún lugar.

GW0742, GW610742, GW610742X

Un agonista sintético de molécula pequeña, altamente selectivo, del receptor PPARδ (PPARβ/δ) y un análogo estructural cercano de cardarine (GW-501516), del que se diferencia por un único átomo de flúor adicional — no es un péptido ni un SARM. Existe únicamente como compuesto de herramienta de investigación de laboratorio: nunca probado en humanos, sin datos de seguridad en humanos y sin aprobación para uso humano en ningún lugar. No aprobado por ninguna autoridad reguladora; solo preclínico (animal/in vitro).

Victoza (brand), Saxenda (brand), NN2211, Liraglutide (rDNA origin)

Un agonista del receptor de GLP-1 de administración una vez al día, aprobado por la FDA y la EMA. Comercializado como Victoza para la diabetes tipo 2 (y la reducción del riesgo cardiovascular) y como Saxenda para el control crónico del peso, es un fármaco GLP-1 más antiguo y de acción más corta, con un efecto de pérdida de peso menor que los de acción más prolongada, semaglutida y tirzepatida.

IBI362, IBI-362, LY3305677, LY-3305677, OXM-3

Un doble agonista subcutáneo del receptor de GLP-1 y del receptor de glucagón (un análogo de la oxintomodulina) dosificado una vez por semana, licenciado de Eli Lilly y desarrollado por Innovent Biologics. Aprobado en China (NMPA) para el control crónico del peso y para la diabetes tipo 2; no aprobado por la FDA ni la EMA.

KEDW, KEDW-NH2 (forma amidada), Lys-Glu-Asp-Trp, Pancragene (transliteración alt.), Bioregulador peptídico del páncreas

Un tetrapéptido sintético (Lys-Glu-Asp-Trp / KEDW) de la escuela de "biorreguladores peptídicos cortos" de Vladimir Khavinson, comercializado como un biorregulador dirigido al páncreas para el metabolismo de la glucosa/insulina y el envejecimiento. La base de evidencia es pequeña, antigua, mayoritariamente rusa y abrumadoramente preclínica (ratas diabéticas, monos viejos, cultivos celulares), con un único y pequeño estudio humano no replicado. No aprobado para uso humano.

LY3437943, +lm[2].replace(/'/g,x27x27)+, +lm[2].replace(/'/g,x27x27)+

Un fármaco en investigación (investigational), agonista triple de dosis semanal que actúa sobre los receptores de GIP, GLP-1 y glucagón, desarrollado por Eli Lilly y estudiado para la obesidad y la diabetes tipo 2. No aprobado por ningún organismo regulador.

Ozempic (brand, type 2 diabetes), Wegovy (brand, weight management / MASH), Rybelsus (brand, oral, type 2 diabetes), NN9535, Semaglutide

Un agonista del receptor del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1) de acción prolongada y medicamento con receta aprobado por la FDA/EMA (marcas Ozempic, Wegovy, Rybelsus) usado para la diabetes tipo 2 y el control crónico del peso, con beneficio cardiovascular demostrado y un perfil de clase de efectos secundarios gastrointestinales y una advertencia enmarcada por tumores de células C tiroideas en roedores.

Rev-ErbA agonist SR9011, REV-ERB agonist SR9011, SR-9011

Un agonista sintético de los receptores nucleares Rev-ErbA (REV-ERBα/β) del reloj circadiano y del metabolismo — NO es un SARM y NO es un péptido — y el compuesto hermano N-pentilo de SR9009 (stenabolic) del mismo programa de descubrimiento de Scripps de 2012. Su reputación de "pérdida de grasa/resistencia" descansa por completo en estudios en roedores y células, tiene malas propiedades farmacológicas y efectos fuera de diana documentados, y no hay ensayos en humanos. No aprobado para uso humano por ninguna autoridad reguladora; se vende únicamente como sustancia química de investigación.

SR9009, SR-9009, Stenabolic

Un agonista sintético de los receptores nucleares circadianos Rev-ErbA (REV-ERBα/β) que se unen al hemo — NO es un SARM y NO es un péptido — creado en un laboratorio académico (Scripps) como compuesto herramienta para estudiar la biología circadiana y metabólica. Su reputación de "ejercicio en una botella" se apoya en un único estudio en ratones de 2012 con inyecciones, y queda debilitada por una biodisponibilidad oral prácticamente nula y por efectos fuera de diana documentados. No aprobado para uso humano por ningún regulador; se vende únicamente como sustancia química de investigación.

Mounjaro (brand), Zepbound (brand), LY3298176, GIP/GLP-1 dual agonist

Un agonista dual de los receptores de GIP y GLP-1 para administración una vez a la semana, desarrollado por Eli Lilly. Es un medicamento de prescripción aprobado por la FDA y la EMA, comercializado como Mounjaro para la diabetes tipo 2 y como Zepbound para el control crónico del peso y la apnea obstructiva del sueño en adultos con obesidad.