Octreotide

¿Qué es la octreotida?

La octreotida es un péptido sintético que imita a la somatostatina, una hormona inhibidora natural. Es un medicamento de prescripción aprobado por las autoridades, autorizado por primera vez por la FDA en 1988 (Sandostatin), y se administra como inyección, depot de acción prolongada o, en EE. UU., como cápsula oral.

Identidad

La octreotida pertenece a la misma clase que la lanreotida y la pasireotida, que son moléculas distintas con perfiles de receptor diferentes. No debe confundirse con la somatostatina nativa (14 o 28 aminoácidos, semivida corta) ni con los radiofármacos construidos sobre el esqueleto de la octreotida —edotreotida (DOTATOC), oxodotreotida (DOTATATE; el 177Lu-dotatato es Lutathera), 111In-pentetreotida (OctreoScan) y 68Ga-DOTATATE—, que son medicamentos o agentes diagnósticos distintos.

Cómo actúa

La octreotida se une principalmente al receptor de somatostatina 2 (SSTR2) y también al SSTR5. A través de estos receptores reduce la hormona del crecimiento y el IGF-1 en la acromegalia y disminuye la secreción hormonal de los tumores neuroendocrinos, lo que alivia la diarrea y la rubefacción. La cápsula oral (Mycapssa) utiliza un potenciador de la permeación; la octreotida no es un péptido que se absorba normalmente por vía oral.

Usos aprobados y evidencia

• Acromegalia: aprobada para pacientes con respuesta insuficiente a la cirugía, la radioterapia y la bromocriptina, o que no pueden tratarse con ellas (fichas técnicas de Sandostatin y Bynfezia). Mycapssa está aprobada para el mantenimiento a largo plazo en pacientes que han respondido a la octreotida o la lanreotida y las han tolerado.
• Tumores carcinoides metastásicos: tratamiento sintomático de la diarrea grave y la rubefacción (fichas técnicas).
• VIPoma: tratamiento de la diarrea acuosa (fichas técnicas).

Sandostatin LAR Depot tiene las mismas tres indicaciones para pacientes que han respondido a Sandostatin subcutáneo y lo han tolerado.

Octreotida oral en la acromegalia

• En un ensayo abierto de fase 3 tras el cambio desde análogos de la somatostatina inyectables, el 65 % de los pacientes evaluables (n=151) mantuvo la respuesta al final del periodo principal (Melmed 2015).
• En el ensayo controlado con placebo CHIASMA OPTIMAL, la normalización del IGF-1 se mantuvo en el 58,2 % con octreotida oral frente al 19,4 % con placebo (Samson 2020).
• En MPOWERED, la octreotida oral no fue inferior a los ligandos inyectables del receptor de somatostatina (respuesta mantenida del 91 % frente al 100 %; se cumplió el margen de no inferioridad de −20 %) (Fleseriu 2022), con una extensión abierta publicada en 2023 (Fleseriu 2023).

La autorización centralizada de Mycapssa en la UE (diciembre de 2022) se retiró a petición del titular el 26 de febrero de 2025; esta página no especula sobre el motivo.

Tumores neuroendocrinos

En el ensayo aleatorizado PROMID en tumores neuroendocrinos metastásicos del intestino medio, la octreotida LAR prolongó la mediana de tiempo hasta la progresión a 14,3 meses frente a 6 meses con placebo (hazard ratio 0,34) (Rinke 2009). El análisis de la supervivencia global no fue confirmatorio porque hubo pocas muertes; la supervivencia a largo plazo se publicó por separado (Rinke 2017). El control tumoral no es una indicación de la ficha técnica de EE. UU.; no se ha verificado aquí si la información nacional europea del producto (incluida la ficha técnica sueca) lo recoge. En NETTER-1, la octreotida LAR a dosis altas fue el comparador activo del 177Lu-dotatato (Strosberg 2017): ese ensayo trata del radioligando, no es una afirmación sobre la octreotida.

Advertencias y precauciones

Las fichas técnicas actuales de la FDA no tienen boxed warning. Las fichas técnicas recogen:

• Cálculos y barro biliar.
• Glucosa alta o baja (hiperglucemia e hipoglucemia).
• Función tiroidea: hipotiroidismo.
• Corazón: bradicardia, arritmias y alteraciones de la conducción.
• Esteatorrea y malabsorción de grasas.
• Alteración de los niveles de vitamina B12.

Con Mycapssa, los inhibidores de la bomba de protones, los antagonistas H2 y los antiácidos pueden reducir la absorción, y la ficha técnica recoge interacciones con medicamentos como la ciclosporina, la digoxina y los antidiabéticos; los detalles solo figuran en la ficha técnica.

Uso fuera de indicación y uso indebido

• Hemorragia por varices: una revisión Cochrane de la somatostatina y la octreotida en la hemorragia aguda por varices halló un efecto equivalente aproximadamente a una unidad de sangre ahorrada por paciente, calificó el tratamiento de "of doubtful value" (de valor dudoso) y encontró un intervalo de confianza amplio para la mortalidad (Gøtzsche 2000). Es una revisión antigua y las guías posteriores pueden diferir; aquí no se da ningún protocolo.
• Uso para "quemar grasa" o como "anti-GH": las afirmaciones de vendedores y foros de que la octreotida es un péptido para perder peso no están respaldadas por ningún ensayo aleatorizado.

La octreotida del mercado gris no se ha estudiado analíticamente; los productos aprobados son el punto de referencia.

Dosificación

Aquí no se indica ninguna dosis. Las dosis, los intervalos y las formulaciones dependen del producto y la indicación y las definen únicamente las fichas técnicas oficiales; consulte la ficha técnica de Sandostatin de la FDA en DailyMed (opens in a new tab) y las demás fichas en las referencias.

Afirmaciones frente a evidencia

Páginas relacionadas

Tesamorelina, Sermorelina, CJC-1295 (eje de la hormona del crecimiento, en sentido opuesto).