GB-115 (Ranquilon)

¿Qué es GB-115 / Ranquilon?

Las fuentes clínicas vinculan GB-115 (ГБ-115), también conocido como Ranquilon (Ранквилон), con N-(6-phenylhexanoyl)glycyl-L-tryptophan amide. La evidencia sobre los comprimidos estudiados no establece la identidad ni la equivalencia de los productos vendidos con el mismo nombre. C01 (opens in a new tab)

Los investigadores describen un mecanismo relacionado con la colecistoquinina (CCK). Esta revisión no ha establecido selectividad por un subtipo de receptor; un mecanismo plausible no constituye una prueba clínica. C11 (opens in a new tab)

¿Por qué es incierta la identidad molecular?

Una discrepancia de identidad no resuelta limita la interpretación: la comunicación de 2013 imprime D-Trp en la estructura de GB-115, mientras que las fuentes clínicas especifican un derivado de L-triptófano. Podría ser un error tipográfico, pero no se ha establecido. Por tanto, no trasladamos sus constantes de afinidad al producto clínico ni presentamos la selectividad por receptores como una cuestión resuelta. Los métodos de un artículo de 2011 también indican D-Trp. S14 (opens in a new tab) C15 (opens in a new tab)

Un estudio de 2007 en ratones y ratas describió GB-115 como antagonista de CCK2. La naloxona, un bloqueador de los receptores opioides, no bloqueó su efecto sobre la conducta de tipo ansioso. Ese experimento examina una respuesta conductual; no mide por sí mismo la unión a subtipos de receptores ni establece cómo actúa el producto clínico en seres humanos. C13 (opens in a new tab)

Una comunicación de congreso de 2013 examinó 109 receptores recombinantes humanos y de rata en células CHO y HEK-293. Informó de interacciones de baja afinidad con receptores CCK1, BRS3 y opioides kappa, con antagonismo funcional CCK1/BRS3 y agonismo en receptores opioides kappa de rata; no se demostró afinidad por CCK2 en ese análisis. Son resultados preclínicos, no una prueba de que esas dianas se vean afectadas con los niveles de exposición clínica en seres humanos. C14 (opens in a new tab)

¿Qué pacientes se estudiaron y cuáles fueron los resultados?

¿Qué mostró el piloto sin grupo de control?

El estudio piloto de 2019 incluyó a 31 pacientes con trastorno de ansiedad generalizada (GAD), tratados durante 21 días sin control con placebo (placebo: un tratamiento de comparación sin la sustancia activa que se está probando). La mejoría con este diseño no permite establecer que el fármaco causara el cambio. C02 (opens in a new tab)

¿Qué examinó el estudio sobre el efecto de los alimentos?

Un informe de fase I de 2023 describe un estudio cruzado del efecto de los alimentos en 26 voluntarios sanos. Examina la farmacocinética (cómo el organismo absorbe, distribuye, descompone y elimina una sustancia), no el alivio de la ansiedad. C03 (opens in a new tab)

¿Qué dosis difirió del placebo?

La publicación de fase II de 2023 informa de 168 participantes aleatorizados en cuatro grupos durante 28 días. El criterio principal fue la mejoría evaluada por el médico (CGI-i). Solo la dosis intermedia superó significativamente al placebo en ese criterio; una mayor cantidad de fármaco no produjo un beneficio demostrado que aumentara de forma constante. Ver este estudio y sus limitaciones. C04 (opens in a new tab)

¿Qué mostró el ensayo controlado más grande?

La publicación de fase III de 2024 informa de 220 participantes aleatorizados y 28 días de tratamiento. La respuesta se definió como una reducción de al menos el 50% en la puntuación de ansiedad HARS el día 29: respondieron 77/110 con Ranquilon frente a 27/110 con placebo. Es fundamental señalar que el estudio se centró en la neurastenia o los trastornos de adaptación y excluyó el GAD; no confirma de forma controlada el estudio piloto sobre GAD. Ver este estudio y sus limitaciones. C05 (opens in a new tab)

¿Por qué es incierta la estimación del efecto publicada?

El artículo de fase III contiene una incoherencia en la denominación/el valor de la medida de efecto comunicada. Se conservan los recuentos originales de respuesta anteriores, pero su odds ratio y su intervalo de confianza cuestionados no se presentan como estimaciones fiables. C12 (opens in a new tab)

¿Hasta dónde pueden generalizarse los resultados?

La participación empresarial, las poblaciones seleccionadas y el seguimiento breve limitan la interpretación. Esta revisión no ha establecido replicación independiente ni beneficio a largo plazo. C06 (opens in a new tab)

¿Qué sabemos sobre la seguridad y las lagunas de evidencia restantes?

La fase III comunicó 43 acontecimientos adversos en 28 pacientes tratados frente a 21 acontecimientos en 16 pacientes con placebo, sin acontecimientos graves comunicados. Una comparación no significativa no demuestra una seguridad equivalente. C07 (opens in a new tab)

Una publicación abierta de fase IV de 2026 informa de 200 participantes aleatorizados frente a un comparador activo. Solo se revisaron el resumen y las referencias. Siguen sin resolverse los recuentos y porcentajes contradictorios, además de una discrepancia con la versión anterior del registro; aquí no se ofrece una estimación combinada de eficacia. C08 (opens in a new tab)

El prospecto del fabricante incluye deterioro reversible de la agudeza visual de frecuencia desconocida, además de somnolencia y mareo. El compuesto no debe describirse como exento de efectos adversos. C09 (opens in a new tab)

¿Qué establece la entrada del registro?

El registro oficial ruso incluye comprimidos de Ranquilon de 1 mg y 2 mg, registro ЛП-№(004206)-(РГ-RU), fechado el 2023-12-29, cuyo titular es Valenta Pharm. No se ha recuperado la información completa más reciente del producto; el prospecto del fabricante revisado es un documento anterior. Una entrada en el registro no amplía la autorización a otros productos o jurisdicciones. Este borrador no afirma admisibilidad deportiva ni proporciona una pauta de autotratamiento. C10 (opens in a new tab)