GB-115 (Ranquilon)

Was ist GB-115 / Ranquilon?

GB-115 (ГБ-115), auch als Ranquilon (Ранквилон) bekannt, wird in den klinischen Quellen mit N-(6-phenylhexanoyl)glycyl-L-tryptophan amide verknüpft. Die Evidenz für die untersuchten Tabletten belegt weder die Identität noch die Gleichwertigkeit von Produkten, die unter demselben Namen verkauft werden. C01 (opens in a new tab)

Die Forschenden beschreiben einen Mechanismus unter Beteiligung von Cholecystokinin (CCK). Diese Prüfung hat keine Selektivität für einen Rezeptorsubtyp festgestellt; ein plausibler Mechanismus ist kein klinischer Beweis. C11 (opens in a new tab)

Warum ist die Molekülidentität unklar?

Eine ungeklärte Identitätsabweichung begrenzt die Interpretation: Der Beitrag von 2013 nennt D-Trp in der Struktur von GB-115, während die klinischen Quellen ein L-Tryptophan-Derivat angeben. Dies könnte ein Druckfehler sein, ist aber nicht geklärt. Deshalb übertragen wir seine Affinitätskonstanten nicht auf das klinische Produkt und stellen die Rezeptorselektivität nicht als abschließend geklärt dar. Auch der Methodenteil einer Arbeit von 2011 nennt D-Trp. S14 (opens in a new tab) C15 (opens in a new tab)

Eine Studie von 2007 an Mäusen und Ratten beschrieb GB-115 als CCK2-Antagonisten. Naloxon, ein Opioidrezeptorblocker, blockierte dessen Wirkung auf angstähnliches Verhalten nicht. Dieses Experiment untersucht eine Verhaltensreaktion; es misst selbst keine Bindung an Rezeptorsubtypen und belegt nicht, wie das klinische Produkt beim Menschen wirkt. C13 (opens in a new tab)

Ein Konferenzbeitrag von 2013 untersuchte 109 rekombinante Rezeptoren von Mensch und Ratte in CHO- und HEK-293-Zellen. Er berichtete über Interaktionen mit niedriger Affinität an CCK1-, BRS3- und Kappa-Opioidrezeptoren, mit funktionellem CCK1/BRS3-Antagonismus und Agonismus an Kappa-Opioidrezeptoren der Ratte; in diesem Screening wurde keine CCK2-Affinität nachgewiesen. Dies sind präklinische Ergebnisse, kein Beleg dafür, dass diese Zielstrukturen bei klinischen Expositionsniveaus beim Menschen beeinflusst werden. C14 (opens in a new tab)

Welche Patienten wurden untersucht und was waren die Ergebnisse?

Was zeigte die unkontrollierte Pilotstudie?

Die Pilotstudie von 2019 umfasste 31 Patienten mit generalisierter Angststörung (GAD), die 21 Tage ohne Placebokontrolle (placebo: eine Vergleichsbehandlung ohne den geprüften Wirkstoff) behandelt wurden. Eine Verbesserung bei diesem Studiendesign belegt nicht, dass das Arzneimittel die Veränderung verursacht hat. C02 (opens in a new tab)

Was untersuchte die Studie zum Nahrungseinfluss?

Ein Phase-I-Bericht von 2023 beschreibt eine Crossover-Studie zum Nahrungseinfluss bei 26 gesunden Freiwilligen. Sie untersucht die Pharmakokinetik (wie ein Stoff aufgenommen, verteilt, abgebaut und ausgeschieden wird), nicht die Linderung von Angst. C03 (opens in a new tab)

Welche Dosis unterschied sich von Placebo?

Die Phase-II-Publikation von 2023 berichtet über 168 randomisierte Teilnehmende in vier Gruppen über 28 Tage. Primärer Endpunkt war die ärztlich beurteilte Verbesserung (CGI-i). Nur die mittlere Dosis war bei diesem Endpunkt signifikant besser als Placebo; mehr Arzneimittel führte nicht zu einem nachgewiesenen, stetig zunehmenden Nutzen. Diese Studie und ihre Grenzen ansehen. C04 (opens in a new tab)

Was zeigte die größere kontrollierte Studie?

Die Phase-III-Publikation von 2024 berichtet über 220 randomisierte Teilnehmende und 28 Behandlungstage. Ansprechen bedeutete eine Verringerung des HARS-Angstwertes um mindestens 50% an Tag 29: 77/110 sprachen auf Ranquilon an, gegenüber 27/110 unter Placebo. Entscheidend ist, dass diese Studie Neurasthenie oder Anpassungsstörungen betraf und GAD ausschloss; sie ist keine kontrollierte Bestätigung der GAD-Pilotstudie. Diese Studie und ihre Grenzen ansehen. C05 (opens in a new tab)

Warum ist die berichtete Effektschätzung unsicher?

Der Phase-III-Artikel enthält eine Unstimmigkeit bei Bezeichnung/Wert des berichteten Effektmaßes. Die oben genannten ursprünglichen Ansprechzahlen bleiben erhalten; die strittige Odds Ratio und ihr Konfidenzintervall werden jedoch nicht als verlässliche Schätzungen dargestellt. C12 (opens in a new tab)

Wie weit lassen sich die Ergebnisse verallgemeinern?

Unternehmensbeteiligung, ausgewählte Populationen und kurze Nachbeobachtung begrenzen die Interpretation. Diese Prüfung hat weder eine unabhängige Replikation noch einen langfristigen Nutzen festgestellt. C06 (opens in a new tab)

Was wissen wir über Sicherheit und verbleibende Wissenslücken?

Phase III berichtete 43 unerwünschte Ereignisse bei 28 behandelten Patienten gegenüber 21 Ereignissen bei 16 Placebopatienten, ohne berichtete schwerwiegende Ereignisse. Ein nicht signifikanter Vergleich beweist keine gleichwertige Sicherheit. C07 (opens in a new tab)

Eine offene Phase-IV-Publikation von 2026 berichtet über 200 randomisierte Teilnehmende im Vergleich mit einer aktiven Vergleichsbehandlung. Nur Zusammenfassung und Literaturverzeichnis wurden geprüft. Widersprüchliche Patientenzahlen und Prozentangaben sowie eine Abweichung vom älteren Registerstand bleiben ungeklärt; hier wird keine zusammengefasste Wirksamkeitsschätzung angegeben. C08 (opens in a new tab)

Die Packungsbeilage des Herstellers nennt eine reversible Verschlechterung der Sehschärfe mit unbekannter Häufigkeit sowie Schläfrigkeit und Schwindel. Der Wirkstoff sollte nicht als nebenwirkungsfrei beschrieben werden. C09 (opens in a new tab)

Was belegt der Registereintrag?

Das amtliche russische Register führt Ranquilon-Tabletten mit 1 mg und 2 mg, Registrierung ЛП-№(004206)-(РГ-RU), datiert auf 2023-12-29, mit Valenta Pharm als Inhaber. Die neueste vollständige Produktinformation wurde nicht abgerufen; die geprüfte Herstellerpackungsbeilage ist ein älteres Dokument. Ein Registereintrag erweitert die Zulassung nicht auf andere Produkte oder Rechtsräume. Dieser Entwurf behauptet keine sportrechtliche Zulässigkeit und enthält kein Schema zur Selbstbehandlung. C10 (opens in a new tab)