Hoppa till innehåll
Index efter kategori›

Signalväg

Orexiner: signaler, receptorer och vakenhet

Följ orexin-A och orexin-B från det gemensamma förstadiet till två receptorer och skilj receptoraktivering från blockering.

Uppdaterad: 2026-09-14

Endogen källbunden relationskarta

MolekylTypReceptor / målRelationEvidensklassKällor
Orexin-AEndogen ligandOX1Orexin receptor type 1AgonistKanonisk endogen agonismGq / phosphoinositide–calcium signalingKurerad receptorfarmakologi1
Orexin-BEndogen ligandOX1Orexin receptor type 1AgonistKorsfarmakologiLower-affinity receptor activation; context-dependent G protein signalingKurerad receptorfarmakologi12
Orexin-AEndogen ligandOX2Orexin receptor type 2AgonistKanonisk endogen agonismGq/11 and Gi/o couplingKurerad receptorfarmakologi1
Orexin-BEndogen ligandOX2Orexin receptor type 2AgonistKanonisk endogen agonismGq/11 and Gi/o couplingKurerad receptorfarmakologi1

Konstruerade agonister — separat mållager

Varje kant nedan kommer från en substansspecifik källa. Status och receptorfarmakologi verifieras separat.

MolekylTypReceptor / målRelationEvidensklassKällor

Exakta ligandidentiteter

Orexin-A

Mogen form
Mature amidated orexin-A; 33 residues
Prekursor-gen
HCRT
Sekvens
QPLPDCCRQKTCSCRLYELLHGAGNHAAGILTL-NH2
Modifieringar
N-terminal glutamine converted to pyroglutamate; C-terminal amidation; Disulfides Cys6–Cys12 and Cys7–Cys14 (mature numbering)

Orexin-B

Mogen form
Mature amidated orexin-B; 28 residues
Prekursor-gen
HCRT
Sekvens
RSGPPGLQGRLQRLLQASGNHAAGILTM-NH2
Modifieringar
C-terminal amidation

Målnomenklatur

OX1
Orexin receptor type 1
Proteinkomponenter
HCRTR1 · UniProt O43613 · 425 aminosyror
OX2
Orexin receptor type 2
Proteinkomponenter
HCRTR2 · UniProt O43614 · 444 aminosyror

Ett förstadium, olika signaler

HCRT bildar ett förstadium som processas till orexin-A och orexin-B. Sekvenserna och modifieringarna skiljer sig. Kartan visar de mogna peptiderna; det första Q i orexin-A-sekvensen betecknar den rest som omvandlas till pyroglutamat, enligt modifieringsuppgifterna. Källa (opens in a new tab).

Två receptorer, olika farmakologi

OX1 har högre affinitet för orexin-A än för orexin-B. OX2 svarar på båda peptiderna och kan koppla till olika G-proteiner. En koppling i kartan visar receptorfarmakologi, inte lika potens eller identiska beteendeeffekter. Upptäcktsförsöken om födointag gjordes på råttor. OX1 (opens in a new tab) · OX2 (opens in a new tab) · Upptäcktsstudie (opens in a new tab).

Från mekanism till en humanfråga

En agonist aktiverar en receptor; en antagonist blockerar aktivering. Riktningarna måste hållas isär när påståenden om sömn och vakenhet tolkas. Humanförsök med orexin-A visar inte automatiskt samma resultat för orexin-B, en annan tillförselväg eller ett receptorriktat läkemedel. Läs den enskilda artikeln för prövad population och utfall.

Referenser

  1. 1.Human orexin precursor: processed peptides and modifications UniProt Consortium (2026).
  2. 2.Human orexin receptor type 1 UniProt Consortium (2026).
  3. 3.Human orexin receptor type 2 UniProt Consortium (2026).
  4. 4.Orexins and orexin receptors Sakurai et al. (1998).