Hoppa till innehåll
Index efter kategori

Signalväg

Alfa-MSH–melanokortinreceptoraxeln

En källbunden karta över moget humant alfa-MSH, dess agonistrelationer till MC1R, MC3R, MC4R och MC5R samt separat human målevidens för afamelanotid, bremelanotid och Melanotan II.

Uppdaterad: 2026-08-22

Endogen källbunden relationskarta

MolekylTypReceptor / målRelationEvidensklassKällor
Human alpha-MSHEndogen ligandMC1RMelanocortin 1 receptorAgonistKanonisk endogen agonismGs → adenylyl cyclase → cAMPKurerad receptorfarmakologi123
Human alpha-MSHEndogen ligandMC3RMelanocortin 3 receptorAgonistKanonisk endogen agonismGs → adenylyl cyclase → cAMPKurerad receptorfarmakologi123
Human alpha-MSHEndogen ligandMC4RMelanocortin 4 receptorAgonistKanonisk endogen agonismGs → adenylyl cyclase → cAMPKurerad receptorfarmakologi123
Human alpha-MSHEndogen ligandMC5RMelanocortin 5 receptorAgonistKanonisk endogen agonismGs → adenylyl cyclase → cAMPKurerad receptorfarmakologi123

Konstruerade agonister — separat mållager

Varje kant nedan kommer från en substansspecifik källa. Status och receptorfarmakologi verifieras separat.

MolekylTypReceptor / målRelationEvidensklassKällor
AfamelanotideGodkänt läkemedelStatus granskad: 2026-08-22Statuskälla 1MC1RMelanocortin 1 receptorAgonistKonstruerad receptoragonismOfficiell produktfarmakologi1
AfamelanotideGodkänt läkemedelStatus granskad: 2026-08-22Statuskälla 1MC3RMelanocortin 3 receptorAgonistKonstruerad receptoragonismOfficiell produktfarmakologi1
AfamelanotideGodkänt läkemedelStatus granskad: 2026-08-22Statuskälla 1MC4RMelanocortin 4 receptorAgonistKonstruerad receptoragonismOfficiell produktfarmakologi1
AfamelanotideGodkänt läkemedelStatus granskad: 2026-08-22Statuskälla 1MC5RMelanocortin 5 receptorAgonistKonstruerad receptoragonismOfficiell produktfarmakologi1
BremelanotideGodkänt läkemedelStatus granskad: 2026-08-22Statuskälla 1MC1RMelanocortin 1 receptorAgonistKonstruerad receptoragonismOfficiell produktfarmakologi1
BremelanotideGodkänt läkemedelStatus granskad: 2026-08-22Statuskälla 1MC3RMelanocortin 3 receptorAgonistKonstruerad receptoragonismOfficiell produktfarmakologi1
BremelanotideGodkänt läkemedelStatus granskad: 2026-08-22Statuskälla 1MC4RMelanocortin 4 receptorAgonistKonstruerad receptoragonismOfficiell produktfarmakologi1
BremelanotideGodkänt läkemedelStatus granskad: 2026-08-22Statuskälla 1MC5RMelanocortin 5 receptorAgonistKonstruerad receptoragonismOfficiell produktfarmakologi1
Melanotan IIForskningsligandStatus granskad: 2026-08-22Statuskälla 1Statuskälla 2MC1RMelanocortin 1 receptorAgonistKonstruerad receptoragonismKurerad forskningsfarmakologi1
Melanotan IIForskningsligandStatus granskad: 2026-08-22Statuskälla 1Statuskälla 2MC3RMelanocortin 3 receptorAgonistKonstruerad receptoragonismKurerad forskningsfarmakologi1
Melanotan IIForskningsligandStatus granskad: 2026-08-22Statuskälla 1Statuskälla 2MC4RMelanocortin 4 receptorAgonistKonstruerad receptoragonismKurerad forskningsfarmakologi1
Melanotan IIForskningsligandStatus granskad: 2026-08-22Statuskälla 1Statuskälla 2MC5RMelanocortin 5 receptorAgonistKonstruerad receptoragonismKurerad forskningsfarmakologi1

Exakta ligandidentiteter

Human alpha-MSH

Mogen form
13 aminosyror, N-acetylerad och C-terminalt amiderad peptid
Prekursor-gen
POMC
Sekvens
SYSMEHFRWGKPV-NH2
Modifieringar
Ser1 N-acetylation; Val13 C-terminal amidation

Målnomenklatur

MC1R
Melanocortin 1 receptor
Proteinkomponenter
MC1R · UniProt Q01726 · 317 aminosyror
MC3R
Melanocortin 3 receptor
Proteinkomponenter
MC3R · UniProt P41968 · 323 aminosyror
MC4R
Melanocortin 4 receptor
Proteinkomponenter
MC4R · UniProt P32245 · 332 aminosyror
MC5R
Melanocortin 5 receptor
Proteinkomponenter
MC5R · UniProt P33032 · 325 aminosyror

Omfattning och exakt alfa-MSH-identitet

Den här sidan kartlägger human receptorfarmakologi, inte pigmentering, aptit, sexualfunktion eller behandling. UniProt identifierar humant alfa-MSH som resterna 138–150 i den 267 rester långa POMC-prekursorn. Den mogna peptiden med 13 rester är N-acetylerad vid Ser1 och amiderad vid sin C-terminala Val13; båda modifieringarna ingår i identiteten som visas i kortet.

POMC ger upphov till flera processade peptider. En gemensam prekursor gör inte alfa-MSH utbytbart mot ACTH, beta-MSH, beta-endorfin eller någon annan POMC-produkt.

Receptortäckning och MC2R-gränsen

De granskade humana interaktionsposterna stöder alfa-MSH-agonistkanter vid MC1R, MC3R, MC4R och MC5R. Dessa är fyra separata humana proteiner med egna gen- och UniProt-ID:n.

MC2R läggs inte till genom familjetillhörighet. Detta utsnitt innehåller endast de alfa-MSH-relationer som finns direkt i det granskade humana interaktionsunderlaget; en utelämnad receptorkant härleds inte, och utelämnandet är inte ett universellt påstående om varje tänkbart test.

Huvudsaklig transduktion

GtoPdb registrerar koppling till Gs-familjen → stimulering av adenylatcyklas som huvudsaklig transduktion för var och en av de fyra kartlagda receptorerna. Tabellen visar den gemensamma kompakta vägen Gs → adenylatcyklas → cAMP.

Varje mål har också sekundära signaleringsannoteringar. Den gemensamma huvudvägen gör därför inte receptorerna utbytbara och innebär inte identisk potens, expression, receptorreserv eller nedströms biologi.

Separat lager för konstruerade ligander

Afamelanotid, bremelanotid och Melanotan II har var sina humana målposter. GtoPdb registrerar agonism för alla tre vid MC1R, MC3R, MC4R och MC5R, vilket stöder fyra kanter per substans. Kanterna rangordnar inte substanserna och tilldelar inte någon receptor en klinisk effekt.

Afamelanotid och bremelanotid märks som godkända läkemedel eftersom aktuell amerikansk produktinformation stöder den statusen; godkännande förblir produkt-, indikations- och jurisdiktionsspecifikt. Melanotan II märks som forskningsligand utifrån sin kurerade ligandpost och hålls isär från dessa läkemedel; den citerade myndighetsvarningen ger status-/säkerhetskontext, inte receptorevidens.

Identitets- och statusgränser

Afamelanotid länkas till wikins monografi Melanotan I, bremelanotid till PT-141 och MT-II till Melanotan II. Liknande namn och en gemensam receptorfamilj gör inte molekylerna synonyma.

Målfarmakologi, läkemedelsgodkännande och produktkvalitet är separata evidensaxlar. Ett godkänt läkemedels status validerar inte en annorlunda namngiven forskningsprodukt, och en forskningsligands receptoraktivitet skapar inte ett godkänt användningsområde.

Vad kartan inte kan fastställa

En melanokortinreceptorkant kan inte i sig fastställa solbränna, fotoskydd, aptitförändring, sexuell respons, klinisk nytta, säkerhet, godkännande för ett visst användningsområde eller lämplighet för en individ. Sådana påståenden kräver egen produktspecifik, klinisk och regulatorisk evidens. De länkade monografierna bevarar dessa gränser i stället för att låta resultat i hela organismen flöda från en receptortabell.

Referenser

  1. 1.UniProtKB P01189 — human pro-opiomelanocortin UniProt Consortium (2026).
  2. 2.UniProtKB Q01726 — human melanocyte-stimulating hormone receptor UniProt Consortium (2026).
  3. 3.UniProtKB P41968 — human melanocortin receptor 3 UniProt Consortium (2026).
  4. 4.UniProtKB P32245 — human melanocortin receptor 4 UniProt Consortium (2026).
  5. 5.UniProtKB P33032 — human melanocortin receptor 5 UniProt Consortium (2026).
  6. 6.GtoPdb MC1 receptor target record IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  7. 7.GtoPdb human MC1 receptor interactions IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  8. 8.GtoPdb MC1 receptor transduction IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  9. 9.GtoPdb MC3 receptor target record IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  10. 10.GtoPdb human MC3 receptor interactions IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  11. 11.GtoPdb MC3 receptor transduction IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  12. 12.GtoPdb MC4 receptor target record IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  13. 13.GtoPdb human MC4 receptor interactions IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  14. 14.GtoPdb MC4 receptor transduction IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  15. 15.GtoPdb MC5 receptor target record IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  16. 16.GtoPdb human MC5 receptor interactions IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  17. 17.GtoPdb MC5 receptor transduction IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  18. 18.GtoPdb ligand record — afamelanotide IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  19. 19.GtoPdb ligand record — bremelanotide IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  20. 20.GtoPdb ligand record — MT-II IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  21. 21.DailyMed — Scenesse (afamelanotide) prescribing information US National Library of Medicine (2026).
  22. 22.DailyMed — Vyleesi (bremelanotide) prescribing information US National Library of Medicine (2026).
  23. 23.Do not risk using tanning products containing melanotan Therapeutic Goods Administration (2025).