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Signalweg

Die Alpha-MSH–Melanocortin-Rezeptorachse

Eine quellengebundene Karte des reifen menschlichen Alpha-MSH, seiner Agonistenbeziehungen zu MC1R, MC3R, MC4R und MC5R sowie separater Evidenz an menschlichen Zielen für Afamelanotid, Bremelanotid und Melanotan II.

Aktualisiert: 2026-08-22

Endogene quellengebundene Beziehungskarte

MolekülTypRezeptor / ZielBeziehungEvidenzklasseQuellen
Human alpha-MSHEndogener LigandMC1RMelanocortin 1 receptorAgonistKanonischer endogener AgonismusGs → adenylyl cyclase → cAMPKuratierte Rezeptorpharmakologie123
Human alpha-MSHEndogener LigandMC3RMelanocortin 3 receptorAgonistKanonischer endogener AgonismusGs → adenylyl cyclase → cAMPKuratierte Rezeptorpharmakologie123
Human alpha-MSHEndogener LigandMC4RMelanocortin 4 receptorAgonistKanonischer endogener AgonismusGs → adenylyl cyclase → cAMPKuratierte Rezeptorpharmakologie123
Human alpha-MSHEndogener LigandMC5RMelanocortin 5 receptorAgonistKanonischer endogener AgonismusGs → adenylyl cyclase → cAMPKuratierte Rezeptorpharmakologie123

Konstruierte Agonisten — separate Zielebene

Jede nachstehende Beziehung stammt aus einer substanzspezifischen Quelle. Status und Rezeptorpharmakologie werden getrennt verifiziert.

MolekülTypRezeptor / ZielBeziehungEvidenzklasseQuellen
AfamelanotideZugelassenes ArzneimittelStatus geprüft: 2026-08-22Statusquelle 1MC1RMelanocortin 1 receptorAgonistKonstruierter RezeptoragonismusOffizielle Produktpharmakologie1
AfamelanotideZugelassenes ArzneimittelStatus geprüft: 2026-08-22Statusquelle 1MC3RMelanocortin 3 receptorAgonistKonstruierter RezeptoragonismusOffizielle Produktpharmakologie1
AfamelanotideZugelassenes ArzneimittelStatus geprüft: 2026-08-22Statusquelle 1MC4RMelanocortin 4 receptorAgonistKonstruierter RezeptoragonismusOffizielle Produktpharmakologie1
AfamelanotideZugelassenes ArzneimittelStatus geprüft: 2026-08-22Statusquelle 1MC5RMelanocortin 5 receptorAgonistKonstruierter RezeptoragonismusOffizielle Produktpharmakologie1
BremelanotideZugelassenes ArzneimittelStatus geprüft: 2026-08-22Statusquelle 1MC1RMelanocortin 1 receptorAgonistKonstruierter RezeptoragonismusOffizielle Produktpharmakologie1
BremelanotideZugelassenes ArzneimittelStatus geprüft: 2026-08-22Statusquelle 1MC3RMelanocortin 3 receptorAgonistKonstruierter RezeptoragonismusOffizielle Produktpharmakologie1
BremelanotideZugelassenes ArzneimittelStatus geprüft: 2026-08-22Statusquelle 1MC4RMelanocortin 4 receptorAgonistKonstruierter RezeptoragonismusOffizielle Produktpharmakologie1
BremelanotideZugelassenes ArzneimittelStatus geprüft: 2026-08-22Statusquelle 1MC5RMelanocortin 5 receptorAgonistKonstruierter RezeptoragonismusOffizielle Produktpharmakologie1
Melanotan IIForschungsligandStatus geprüft: 2026-08-22Statusquelle 1Statusquelle 2MC1RMelanocortin 1 receptorAgonistKonstruierter RezeptoragonismusKuratierte Forschungspharmakologie1
Melanotan IIForschungsligandStatus geprüft: 2026-08-22Statusquelle 1Statusquelle 2MC3RMelanocortin 3 receptorAgonistKonstruierter RezeptoragonismusKuratierte Forschungspharmakologie1
Melanotan IIForschungsligandStatus geprüft: 2026-08-22Statusquelle 1Statusquelle 2MC4RMelanocortin 4 receptorAgonistKonstruierter RezeptoragonismusKuratierte Forschungspharmakologie1
Melanotan IIForschungsligandStatus geprüft: 2026-08-22Statusquelle 1Statusquelle 2MC5RMelanocortin 5 receptorAgonistKonstruierter RezeptoragonismusKuratierte Forschungspharmakologie1

Exakte Ligandenidentitäten

Human alpha-MSH

Reife Form
N-acetyliertes, C-terminal amidiertes Peptid aus 13 Aminosäuren
Vorläufergen
POMC
Sequenz
SYSMEHFRWGKPV-NH2
Modifikationen
Ser1 N-acetylation; Val13 C-terminal amidation

Zielnomenklatur

MC1R
Melanocortin 1 receptor
Proteinkomponenten
MC1R · UniProt Q01726 · 317 Aminosäuren
MC3R
Melanocortin 3 receptor
Proteinkomponenten
MC3R · UniProt P41968 · 323 Aminosäuren
MC4R
Melanocortin 4 receptor
Proteinkomponenten
MC4R · UniProt P32245 · 332 Aminosäuren
MC5R
Melanocortin 5 receptor
Proteinkomponenten
MC5R · UniProt P33032 · 325 Aminosäuren

Umfang und exakte Alpha-MSH-Identität

Diese Seite bildet die Pharmakologie menschlicher Rezeptoren ab, nicht Pigmentierung, Appetit, Sexualfunktion oder Behandlung. UniProt identifiziert menschliches Alpha-MSH als die Reste 138–150 des 267 Reste langen POMC-Vorläufers. Das reife Peptid mit 13 Resten ist an Ser1 N-acetyliert und an seinem C-terminalen Val13 amidiert; beide Modifikationen gehören zur auf der Karte dargestellten Identität.

POMC erzeugt mehrere prozessierte Peptide. Ein gemeinsamer Vorläufer macht Alpha-MSH nicht mit ACTH, Beta-MSH, Beta-Endorphin oder einem anderen POMC-Produkt austauschbar.

Rezeptorabdeckung und MC2R-Grenze

Die geprüften menschlichen Interaktionsdatensätze stützen Agonistenkanten von Alpha-MSH zu MC1R, MC3R, MC4R und MC5R. Dies sind vier getrennte menschliche Proteine mit jeweils eigener Gen- und UniProt-Kennung.

MC2R wird nicht aufgrund der Familienzugehörigkeit hinzugefügt. Dieser Ausschnitt enthält nur die Alpha-MSH-Beziehungen, die unmittelbar im geprüften menschlichen Interaktionssatz vorhanden sind; eine ausgelassene Rezeptorkante wird nicht abgeleitet, und die Auslassung ist keine universelle Aussage zu jedem möglichen Test.

Primäre Transduktion

GtoPdb führt Kopplung an die Gs-Familie → Stimulation der Adenylylcyclase als primäre Transduktion für jeden der vier kartierten Rezeptoren. Die Tabelle zeigt den gemeinsamen kompakten Weg Gs → Adenylylcyclase → cAMP.

Jedes Ziel besitzt außerdem sekundäre Signalannotationen. Der gemeinsame Primärweg macht die Rezeptoren daher nicht austauschbar und bedeutet weder identische Potenz noch Expression, Rezeptorreserve oder nachgeschaltete Biologie.

Separate Ebene konstruierter Liganden

Afamelanotid, Bremelanotid und Melanotan II besitzen jeweils eigene Datensätze an menschlichen Zielen. GtoPdb führt für alle drei Agonismus an MC1R, MC3R, MC4R und MC5R, was vier Kanten je Substanz stützt. Diese Kanten ordnen die Substanzen nicht und schreiben keinem einzelnen Rezeptor eine klinische Wirkung zu.

Afamelanotid und Bremelanotid werden als zugelassene Arzneimittel gekennzeichnet, weil aktuelle US-Produktinformationen diesen Status stützen; die Zulassung bleibt produkt-, indikations- und rechtsordnungsspezifisch. Melanotan II wird ausgehend von seinem kuratierten Ligandendatensatz als Forschungsligand bezeichnet und von diesen Arzneimitteln getrennt; die zitierte Behördenwarnung liefert Status-/Sicherheitskontext, keine Rezeptorevidenz.

Identitäts- und Statusgrenzen

Afamelanotid ist mit der Wiki-Monografie Melanotan I, Bremelanotid mit PT-141 und MT-II mit Melanotan II verknüpft. Ähnliche Namen und eine gemeinsame Rezeptorfamilie machen diese Moleküle nicht synonym.

Zielpharmakologie, Arzneimittelzulassung und Produktqualität sind getrennte Evidenzachsen. Der Status eines zugelassenen Arzneimittels validiert kein anders benanntes Forschungsprodukt, und die Rezeptoraktivität eines Forschungsliganden schafft keine zugelassene Anwendung.

Was diese Karte nicht belegen kann

Eine Melanocortin-Rezeptorkante kann für sich allein weder Bräunung, Lichtschutz, Appetitveränderung, sexuelle Reaktion, klinischen Nutzen, Sicherheit, Zulassung für eine bestimmte Anwendung noch individuelle Eignung belegen. Solche Aussagen benötigen eigene produktbezogene, klinische und regulatorische Evidenz. Die verknüpften Monografien bewahren diese Grenzen, statt Ergebnisse des Gesamtorganismus aus einer Rezeptortabelle abzuleiten.

Referenzen

  1. 1.UniProtKB P01189 — human pro-opiomelanocortin UniProt Consortium (2026).
  2. 2.UniProtKB Q01726 — human melanocyte-stimulating hormone receptor UniProt Consortium (2026).
  3. 3.UniProtKB P41968 — human melanocortin receptor 3 UniProt Consortium (2026).
  4. 4.UniProtKB P32245 — human melanocortin receptor 4 UniProt Consortium (2026).
  5. 5.UniProtKB P33032 — human melanocortin receptor 5 UniProt Consortium (2026).
  6. 6.GtoPdb MC1 receptor target record IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  7. 7.GtoPdb human MC1 receptor interactions IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  8. 8.GtoPdb MC1 receptor transduction IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  9. 9.GtoPdb MC3 receptor target record IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  10. 10.GtoPdb human MC3 receptor interactions IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  11. 11.GtoPdb MC3 receptor transduction IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  12. 12.GtoPdb MC4 receptor target record IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  13. 13.GtoPdb human MC4 receptor interactions IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  14. 14.GtoPdb MC4 receptor transduction IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  15. 15.GtoPdb MC5 receptor target record IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  16. 16.GtoPdb human MC5 receptor interactions IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  17. 17.GtoPdb MC5 receptor transduction IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  18. 18.GtoPdb ligand record — afamelanotide IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  19. 19.GtoPdb ligand record — bremelanotide IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  20. 20.GtoPdb ligand record — MT-II IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  21. 21.DailyMed — Scenesse (afamelanotide) prescribing information US National Library of Medicine (2026).
  22. 22.DailyMed — Vyleesi (bremelanotide) prescribing information US National Library of Medicine (2026).
  23. 23.Do not risk using tanning products containing melanotan Therapeutic Goods Administration (2025).