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Vía de señalización

El eje alfa-MSH–receptores de melanocortina

Un mapa vinculado a fuentes de la alfa-MSH humana madura, sus relaciones agonistas con MC1R, MC3R, MC4R y MC5R y evidencia separada en objetivos humanos para afamelanotida, bremelanotida y Melanotan II.

Actualizado: 2026-08-22

Mapa endógeno de relaciones vinculado a fuentes

MoléculaTipoReceptor / objetivoRelaciónClase de evidenciaFuentes
Human alpha-MSHLigando endógenoMC1RMelanocortin 1 receptorAgonistaAgonismo endógeno canónicoGs → adenylyl cyclase → cAMPFarmacología receptorial curada123
Human alpha-MSHLigando endógenoMC3RMelanocortin 3 receptorAgonistaAgonismo endógeno canónicoGs → adenylyl cyclase → cAMPFarmacología receptorial curada123
Human alpha-MSHLigando endógenoMC4RMelanocortin 4 receptorAgonistaAgonismo endógeno canónicoGs → adenylyl cyclase → cAMPFarmacología receptorial curada123
Human alpha-MSHLigando endógenoMC5RMelanocortin 5 receptorAgonistaAgonismo endógeno canónicoGs → adenylyl cyclase → cAMPFarmacología receptorial curada123

Agonistas diseñados — capa de objetivos separada

Cada relación siguiente procede de una fuente específica del agente. El estado y la farmacología receptorial se verifican por separado.

MoléculaTipoReceptor / objetivoRelaciónClase de evidenciaFuentes
AfamelanotideMedicamento aprobadoEstado revisado: 2026-08-22Fuente del estado 1MC1RMelanocortin 1 receptorAgonistaAgonismo receptorial diseñadoFarmacología oficial del producto1
AfamelanotideMedicamento aprobadoEstado revisado: 2026-08-22Fuente del estado 1MC3RMelanocortin 3 receptorAgonistaAgonismo receptorial diseñadoFarmacología oficial del producto1
AfamelanotideMedicamento aprobadoEstado revisado: 2026-08-22Fuente del estado 1MC4RMelanocortin 4 receptorAgonistaAgonismo receptorial diseñadoFarmacología oficial del producto1
AfamelanotideMedicamento aprobadoEstado revisado: 2026-08-22Fuente del estado 1MC5RMelanocortin 5 receptorAgonistaAgonismo receptorial diseñadoFarmacología oficial del producto1
BremelanotideMedicamento aprobadoEstado revisado: 2026-08-22Fuente del estado 1MC1RMelanocortin 1 receptorAgonistaAgonismo receptorial diseñadoFarmacología oficial del producto1
BremelanotideMedicamento aprobadoEstado revisado: 2026-08-22Fuente del estado 1MC3RMelanocortin 3 receptorAgonistaAgonismo receptorial diseñadoFarmacología oficial del producto1
BremelanotideMedicamento aprobadoEstado revisado: 2026-08-22Fuente del estado 1MC4RMelanocortin 4 receptorAgonistaAgonismo receptorial diseñadoFarmacología oficial del producto1
BremelanotideMedicamento aprobadoEstado revisado: 2026-08-22Fuente del estado 1MC5RMelanocortin 5 receptorAgonistaAgonismo receptorial diseñadoFarmacología oficial del producto1
Melanotan IILigando de investigaciónEstado revisado: 2026-08-22Fuente del estado 1Fuente del estado 2MC1RMelanocortin 1 receptorAgonistaAgonismo receptorial diseñadoFarmacología de investigación curada1
Melanotan IILigando de investigaciónEstado revisado: 2026-08-22Fuente del estado 1Fuente del estado 2MC3RMelanocortin 3 receptorAgonistaAgonismo receptorial diseñadoFarmacología de investigación curada1
Melanotan IILigando de investigaciónEstado revisado: 2026-08-22Fuente del estado 1Fuente del estado 2MC4RMelanocortin 4 receptorAgonistaAgonismo receptorial diseñadoFarmacología de investigación curada1
Melanotan IILigando de investigaciónEstado revisado: 2026-08-22Fuente del estado 1Fuente del estado 2MC5RMelanocortin 5 receptorAgonistaAgonismo receptorial diseñadoFarmacología de investigación curada1

Identidades exactas de los ligandos

Human alpha-MSH

Forma madura
Péptido de 13 aminoácidos N-acetilado y amidado en el extremo C
Gen precursor
POMC
Secuencia
SYSMEHFRWGKPV-NH2
Modificaciones
Ser1 N-acetylation; Val13 C-terminal amidation

Nomenclatura de objetivos

MC1R
Melanocortin 1 receptor
Componentes proteicos
MC1R · UniProt Q01726 · 317 aminoácidos
MC3R
Melanocortin 3 receptor
Componentes proteicos
MC3R · UniProt P41968 · 323 aminoácidos
MC4R
Melanocortin 4 receptor
Componentes proteicos
MC4R · UniProt P32245 · 332 aminoácidos
MC5R
Melanocortin 5 receptor
Componentes proteicos
MC5R · UniProt P33032 · 325 aminoácidos

Alcance e identidad exacta de alfa-MSH

Esta página cartografía la farmacología de receptores humanos, no la pigmentación, el apetito, la función sexual ni el tratamiento. UniProt identifica la alfa-MSH humana como los residuos 138–150 del precursor POMC de 267 residuos. El péptido maduro de 13 residuos está N-acetilado en Ser1 y amidado en su Val13 C-terminal; ambas modificaciones forman parte de la identidad mostrada en la tarjeta.

POMC produce varios péptidos procesados. Compartir precursor no hace que alfa-MSH sea intercambiable con ACTH, beta-MSH, beta-endorfina u otro producto de POMC.

Cobertura receptorial y límite de MC2R

Los registros de interacción humanos revisados respaldan conexiones agonistas de alfa-MSH con MC1R, MC3R, MC4R y MC5R. Son cuatro proteínas humanas distintas, cada una con sus propios identificadores de gen y UniProt.

MC2R no se añade por pertenecer a la familia. Esta sección contiene únicamente las relaciones de alfa-MSH presentes directamente en el conjunto de interacciones humanas revisado; no se infiere una conexión omitida, y la omisión no es una afirmación universal sobre todos los ensayos posibles.

Transducción principal

GtoPdb registra acoplamiento a la familia Gs → estimulación de la adenilil ciclasa como transducción principal de cada uno de los cuatro receptores cartografiados. La tabla presenta la vía compacta común Gs → adenilil ciclasa → cAMP.

Cada objetivo también tiene anotaciones de señalización secundaria. Por tanto, compartir vía principal no vuelve intercambiables a los receptores ni implica potencia, expresión, reserva receptorial o biología descendente idénticas.

Capa separada de ligandos diseñados

Afamelanotida, bremelanotida y Melanotan II tienen cada una sus propios registros en objetivos humanos. GtoPdb registra agonismo de las tres en MC1R, MC3R, MC4R y MC5R, lo que respalda cuatro conexiones por agente. Esas conexiones no clasifican los agentes ni asignan un efecto clínico a un receptor concreto.

Afamelanotida y bremelanotida se etiquetan como medicamentos aprobados porque la información estadounidense vigente de producto respalda ese estado; la aprobación sigue siendo específica del producto, la indicación y la jurisdicción. Melanotan II se etiqueta como ligando de investigación a partir de su registro curado y se mantiene separado de esos medicamentos; la advertencia regulatoria citada aporta contexto de estado/seguridad, no evidencia receptorial.

Límites de identidad y estado

Afamelanotida enlaza con la monografía Melanotan I de la wiki, bremelanotida con PT-141 y MT-II con Melanotan II. Los nombres parecidos y una familia receptorial compartida no convierten las moléculas en sinónimos.

La farmacología del objetivo, la aprobación medicinal y la calidad del producto son ejes de evidencia distintos. El estado de un medicamento aprobado no valida un producto de investigación con otro nombre, y la actividad receptorial de un ligando de investigación no crea un uso aprobado.

Lo que este mapa no puede establecer

Una conexión con un receptor de melanocortina no puede por sí sola establecer bronceado, fotoprotección, cambio de apetito, respuesta sexual, beneficio clínico, seguridad, aprobación para un uso concreto ni idoneidad individual. Esas afirmaciones requieren evidencia propia del producto, clínica y regulatoria. Las monografías enlazadas preservan esos límites en lugar de permitir que resultados del organismo completo fluyan desde una tabla de receptores.

Referencias

  1. 1.UniProtKB P01189 — human pro-opiomelanocortin UniProt Consortium (2026).
  2. 2.UniProtKB Q01726 — human melanocyte-stimulating hormone receptor UniProt Consortium (2026).
  3. 3.UniProtKB P41968 — human melanocortin receptor 3 UniProt Consortium (2026).
  4. 4.UniProtKB P32245 — human melanocortin receptor 4 UniProt Consortium (2026).
  5. 5.UniProtKB P33032 — human melanocortin receptor 5 UniProt Consortium (2026).
  6. 6.GtoPdb MC1 receptor target record IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  7. 7.GtoPdb human MC1 receptor interactions IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  8. 8.GtoPdb MC1 receptor transduction IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  9. 9.GtoPdb MC3 receptor target record IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  10. 10.GtoPdb human MC3 receptor interactions IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  11. 11.GtoPdb MC3 receptor transduction IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  12. 12.GtoPdb MC4 receptor target record IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  13. 13.GtoPdb human MC4 receptor interactions IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  14. 14.GtoPdb MC4 receptor transduction IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  15. 15.GtoPdb MC5 receptor target record IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  16. 16.GtoPdb human MC5 receptor interactions IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  17. 17.GtoPdb MC5 receptor transduction IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  18. 18.GtoPdb ligand record — afamelanotide IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  19. 19.GtoPdb ligand record — bremelanotide IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  20. 20.GtoPdb ligand record — MT-II IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology (2026).
  21. 21.DailyMed — Scenesse (afamelanotide) prescribing information US National Library of Medicine (2026).
  22. 22.DailyMed — Vyleesi (bremelanotide) prescribing information US National Library of Medicine (2026).
  23. 23.Do not risk using tanning products containing melanotan Therapeutic Goods Administration (2025).